抗菌药物各论—糖肽类、林可胺类、喹诺酮类(刘轩) - 修改课件.pptx

林可胺类、糖肽类、喹诺酮类抗菌药物学员：刘轩（攀枝花市中西医结合医院）抗菌谱耐药性临床应用代表药物作用机理药物对比药物联用不良反应注意事项Company Logo林可胺类Company Logo代表药物及作用机理代表药物：林可霉素，克林霉素抑制核糖体70S亚基始动复合物的形成抑制细菌蛋白质的合成林可胺类不可逆的结合核糖体50S亚基L16蛋白，抑制氨酰tRNA的移位Company Logo抗菌谱，耐药性及临床应用林可霉素对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、多数粪肠球菌及某些梭状芽孢杆菌、奴卡菌、酵母菌、MASA、肺炎支原体、真菌和病毒无效。脑膜炎球菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌以及大多数革兰氏阴性菌对克林霉素耐药。口腔感染，盆腔炎，阴道炎等，尤其对脆弱类杆菌引起的感染。小浓度抑菌高浓度杀菌 厌氧菌治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药。敏感菌引起的感染，如呼吸道感染，皮肤软组织感染，泌尿系统感染等。 需氧G+菌克林霉素对多数放线菌具有较强抗菌活性，林可霉素只对部分起效。 放线菌属Company Logo林可胺类注意事项：1.胃肠道疾病、哮喘或严重过敏患者慎用。2.用药期间应注意排便次数。3.交叉过敏及交叉耐药性。4.偶尔会导致不敏感微生物的二重感染。5.克林霉素不良反应较小不良反应过敏反应胃肠道反应血液系统罕见肝、肾功能损伤局部反应其他不良反应注意事项常见恶心、呕吐、腹痛及腹泻，严重者有腹绞痛、腹压痛及严重腹泻（水样及血样便），长期用药可致假膜性肠炎。Company Logo1.可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象，导致骨骼肌软弱和呼吸抑制。2. .由于具有神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时会导致后者对骨骼肌的效果减弱，应调整剂量。3.与抗蠕动或含白陶土的止泻药合用，可致结肠内毒素延迟排出，注意间隔时间。4.与氯霉素或红霉素在50S靶位具有拮抗作用，不宜合用。5.与阿片类镇痛药合用，呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可累加导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹的可能。6.与氨基糖甙类药物配伍，可致毒性与不良反应增加，应避免合用。林可霉素克林霉素1. 与环孢素同用，可降低后者的生物利用度。2.与氟康唑不宜配伍，疗效与稳定性降低。药物联用Company Logo糖肽类及利奈唑胺Company Logo代表药物及作用机理代表药物：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺 。 与肽聚糖结合，抑制糖基转移酶、转肽酶和DD-羧肽酶活性。抑制细胞壁合成万古霉素类与核糖体50S位结合，抑制mRNA的结合，阻止70S起始复合物形成。抑制蛋白质合成利奈唑胺Company Logo抗菌谱，耐药性及临床应用万古霉素和去甲万古霉素对多数革兰氏阴性菌、分枝杆菌属、立克次体属、衣原体属或真菌无效。替考拉宁对阴性菌无效，对溶血性葡萄球菌约有1/3的菌株耐药。利奈唑胺对阴性菌作用差，肠杆菌科、假单胞菌属和不动杆菌属对其耐药。用于严重的G+菌感染，治疗MRSA和MRSE感染。万古霉素类G+菌主要用于耐万古霉素的肠球菌。利奈唑胺G+菌Company Logo药物对比 名称 参数 万古霉素替考拉宁利奈唑胺受体细胞壁前体肽聚末端的丙酰胺丙氨酸黏肽末端的氨基酰-D-内氨酰-丙氨酸核糖体50S位抗菌作用替考拉宁抗菌作用没有万古霉素和利奈唑胺强，治疗初期起效慢。吸收万古霉素、替考拉宁口服吸收差，万古霉素口服仅用于难辨艰难梭菌引起的伪膜性肠炎；利奈唑胺口服吸收快速、完全，且呈时间依赖，生物利用度约为 100%，静滴滴注 / 口服序贯给药无需调整剂量，口服给药时无须考虑进食时间。分布血浆蛋白结合率替考拉宁万古霉素利奈唑胺；体内部分万古霉素没其余两者广；利奈唑胺可透过血脑屏障，万古霉素只能在脑膜炎时可透过，而替考拉宁不能。代谢万古霉素、替考拉宁在体内基本不代谢，以原型排出；利奈唑胺有两种代谢产物。排泄万古霉素、替考拉宁大部分经肾脏排泄；利奈唑胺非肾排出占65%，部分经粪便排出。Company Logo万古霉素类注意事项：1.可能出现交叉过敏。2.“红人综合征”非替考拉宁的禁忌症。3.万古和去甲万古不可肌肉、静脉注射，滴注不宜过快并避免药液外漏。4.长期用药应定期检查肝、肾功能、体力及血液指标。不良反应1.过敏反应2.耳毒性3.肾毒性4.血液5.消化系统6.局部反应不良反应注意事项快速大剂量静脉给万古与去甲万古时，可出现“红人综合征”，万古去甲万古替考拉宁。Company Logo利奈唑胺注意事项：1.过敏者禁用。2.与MAO抑制药禁止合用，须间隔两周以上。3.血小板下降是利奈唑胺骨髓抑制副作用中的典型表现，临床上很多重症感染患者本身就存在血小板下降的情况，而且输注血小板不像红细胞那样方便，这给选择利奈唑胺带来一定顾虑。不良反应1.胃肠道反应(腹泻、恶心、呕吐)2.神经系统反应(头