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;酶的概念;几个有关的名词:
底物(substrate, S):酶作用的物质
产物(product, P):反应生成的物质
酶促反应:酶催化的反应
酶活性:酶催化化学反应的能力
;第一节酶的分子结构与功能The Molecular Structure and Function of Enzyme ;根据酶的分子结构分为:;多功能酶;一、 酶的分子组成中常含有辅助因子;(一)辅助因子分类
(按其与酶蛋白结合的紧密程度);1、金属离子的作用
稳定酶的构象
参与催化反应,传递电子
在酶与底物间起桥梁作用
中和阴离子,降低反应中的静电斥力等;;转移的基团;二、酶的活性中心是酶分子中执行其催化功能的部位;有些必需基团在一级结构上可能相距很远,但在空间结构上彼此靠近,集中形成具有特定空间结构的区域,此区域能与底物特异结合并将底物转变为产物。;丝氨酸;;三、 同工酶 (isoenzyme);H;心 肌;;临床意义: 可用于临床某些疾病的诊断;第二节酶的工作原理;酶与一般催化剂的共同点
在反应前后酶的质量不变
只能催化热力学允许的化学反应
只能加速可逆反应的进程,而不改变反应的平衡点;一、 酶促反应的特点;酶的催化不需要较高的反应温度。;;举例:;(二)具有高度特异性( 或专一性);(absolute specificity);(relative specificity);(stereo specificity);(三)酶促反应的可调节性;;诱导契合假说(induced-fit hypothesis); (a)“三点结合”的催化理论
(b)锁钥学说
(c)诱导契合学说;(a)“三点结合”的催化理论;(b)锁钥学说:;酶与底物相互接近时,其结构相互诱导、相互变形和相互适应,进而相互结合。这一过程称为酶-底物结合的诱导契合(induced-fit) 。;;第三节
酶促反应动力学
Kinetics of Enzyme-Catalyzed Reaction ;概念
研究各种因素对酶促反应速度的影响,并加以定量的阐述。
影响因素包括有
酶浓度、底物浓度、pH、温度、抑制剂、激活剂等。;一、底物浓度对反应速度的影响;
一级反应:
反应速度与反应物浓度的一次方成正比
二级反应:
反应速度与反应物的浓度的二次方成正比
零级反应:
反应速度与反应物浓度无关;;;;3、当底物浓度高达一定程度;中间产物;;;当反应速率为最大反应速率一半时:;当K2> > K3时,; 当酶被底物充分饱和时,单位时间内
每个酶分子催化底物转变为产物的分子数。
对于生理性底物,大多数酶的转换数在
1~104/秒之间
意义: 可用来比较每单位酶的催化能力。 ;1、双倒数作图法(double reciprocal plot),
又称为 林-贝氏(Lineweaver- Burk)作图法;双倒数作图法;当[S]>>[E],酶可被底物饱和的情况下,反应速度与酶浓度成正比
关系式为:
V = K3 [E];双重影响
一定温度范围内,
T ν
超过一定温度范围
T ν ;在最适温度前,每增高10℃,
酶反应速度增加1-2倍;(optimum pH);pH对某些酶活性的影响;五、抑制剂对反应速度的影响;竞争性抑制 (competitive inhibition)
非竞争性抑制 (non-competitive inhibition)
反竞争性抑制 (uncompetitive inhibition);;解毒 -- 二巯基丙醇(BAL) ;E;;Vmax不变;表观 Km值增大;⑴ I与S结构类似,竞争酶的活性中心
⑵抑制程度取决于抑制剂、底物与酶的相对亲和力及抑制剂与底物浓度的相对比。
⑶ 动力学参数:
表观Km值增大,Vm值不变。;;百浪多息(桔红色);;服药最好不要超过5天
切不可加大药量或延长疗程
磺胺药在尿液中的溶解度很小—尿路结石
禁忌:巨幼细胞贫血;
不足2个月的婴儿
;2、非竞争性抑制作用的抑制剂不改变酶对底物的亲和力;Vmax降低,表观Km不变;⑴抑制剂与活性中心外的必需基团结合,与底物之间无竞争关系;3、反竞争性抑制作用的抑制剂仅与酶-底物复合物结合 动画;Vmax降低,表观Km降低;⑴ 抑制剂只与ES结合;各种抑制作用的比较;六、激活剂对反应速度的影响;;酶活性的调节(快速调节);; 变构调节 (allo
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