影响激素平衡类药物课件.ppt

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影响激素平衡类药物 抗肿瘤药物的另一大领域 制作 高恺陶 中国药科大学 认识激素 激素(英语:hormone)也音译作荷尔蒙或贺尔蒙,在希腊文原意为“兴奋活动”。激素是指有体内的某一细胞、腺体或者器官所产生的可以影响机体内其他细胞活动的化学物质。仅需很小剂量的激素便可以改变细胞的新陈代谢。可以说激素是一种从一个细胞传递到另一个细胞的化学信使。所有的多细胞生物都会产生激素,植物产生的激素也被称为植物激素。动物产生的激素通常通过血液运输到体内指定位置,细胞通过其特殊的接受某种激素的受体来对激素进行反应。激素分子与受体蛋白结合后,打开了信号通路进行信号转导,并最终使细胞做出特异性反应。 常见的激素类药 1:孕激素 2:雌激素 3:雄激素 4:肾上腺皮质激素 孕激素类药物 孕激素是由卵巢的黄体细胞分泌,以孕酮(黄体酮)为主。在肝脏中灭活成孕二醇后与葡萄糖醛酸结合经尿排出体外。是促进女性附性 器官成熟及第二性征出现,并维持正常性欲及生殖功能的激素。 黄体酮是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素,在体内对雌激素激发过的子宫内膜有显著形态学影响,为维持妊娠所必需。 临床应用:功能性子宫出血,痛经及子宫内膜异位,前列腺癌等。 孕激素具有相对较高的副作用,所以常为进展性疾病的推荐药物。 药物及制剂:黄体酮,安宫黄体酮(甲羟孕酮),甲地孕酮,氯地孕酮,羟孕酮,孕三烯酮,炔诺酮,炔诺孕酮等。 安宫黄体酮(甲羟孕酮) 药理作用:于激素失衡引起的功能性出血、闭经、子宫内膜异位症。绝经期激素替代治疗中加用以对抗雌激素对子宫内膜的增殖作用。大剂量用于子宫内膜癌辅助疗法。 己烯雌醇片 己烯雌酚是人工合成的非甾体雌激素物质,能产生与天然雌二醇相同的所有药理与治疗作用。主要用于雌激素低下症及激素平衡失调引起的功能性出血、闭经,还可用于死胎引产前,以提高子宫肌层对催产素的敏感性。对垂体促性腺激素的分泌有抑制作用,从而改变体内激素平衡,破坏肿瘤组织赖以生长发育的条件。 雄激素类药物 常见药物:①苯丙酸诺龙;②丹哪唑;③甲氧基雄酮;④氧雄酮 。 药理作用:在细胞内睾酮以原形(脑、肾、肌肉等),或经5α还原酶还原成双氢睾酮(副性腺、骨髓等)后,与受体结合而发挥生理效应。 临床应用:1.睾丸功能不全无睾症或类无睾症(睾丸功能不全)时,作替代疗法。 2.功能性子宫出血利用其抗雌激素作用使子宫平滑肌及其血管收缩,内膜萎缩而止血。对严重出血病例,可用已烯雌酚、黄体酮和丙酸睾酮等三种混合物作注射,以收止血之效,停药后则出现撤退性出血。 3.晚期乳腺癌对晚期乳腺癌或乳腺癌转移者,采用雄激素治疗可使部分病例的病情得到缓解。这可能与其抗雌激素作用有关,也可能通过抑制垂体促性腺激素的分泌,减少卵巢分泌雌激素。此外,雄激素尚有抗催乳素刺激乳腺癌的作用。治疗效果与癌细胞中雌激素受体含量有关,受体浓度高者,疗效较好。 4.再生障碍性贫血及其他贫血用丙酸睾酮或甲睾酮可使骨髓机能改善。 5.同化激素类主要用于蛋白质同化或吸收不足,以及蛋白质分解亢进或损失过多等情况;如严重烧伤、手术后慢性消耗性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶液质等病人。服用时应同时增加食物中的蛋白质成分。是体育竞赛的一类违禁药。 肾上腺皮质激素类药物 盐皮质,糖皮质激素及性激素类药物 可的松 氢化可的松 泼尼松龙 泼尼松

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