倍他洛尔与艾司洛尔的区别.docVIP

美托洛尔与艾司洛尔区别与应用 溶解性： 美托洛尔（脂溶性）： a.肝脏代谢程度高,易受肝脏代谢药物影响。 b.老年、充血心衰、肝硬化等，肝脏淤血，药物易蓄积； 易进入中枢神经系统，增加中枢不良反应； 艾司洛尔（水溶性）： a.主要经肾脏排泄,不与其他肝脏代谢药物相互作用. b.老年、肾功能不全(肾小球滤过率下降)清除半衰期延长; c.铝盐、考来烯胺可以减少水溶性β-RB吸收; d.在降低主要心血管病事件,尤其脑卒中方面效果较弱。 2.起效快慢 美托洛尔： 无部分激动活性的β1-受体阻断药,它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。 口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25%～60%，故生物利用度（F）仅为40%～75%。 口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。 艾司洛尔：安全、超短效、高选择性?1受体阻滞剂 起效快：静注后1分钟开始起效 超短效：半衰期仅9分钟，终止滴注后10分钟，受体阻滞作用恢复50%，20分钟作用消失，30分钟血流动力学效应恢复正常 高选择：40-100倍高剂量时，支气管及血管平滑肌的 ?2受体才被抑制 3.临床应用 美托洛尔： 治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律 失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。 艾司洛尔： 心房颤动、心房扑动时控制心室率 围手术期高血压 窦性心动过速 急性冠脉综合征:减少氧耗，缓解心肌缺血 4.用法用量 美托洛尔： 治疗高血压100～200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次，共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48小时，然后口服50～100mg/次，一日2次 艾司洛尔： 体重 60kg 配药方法 负荷量 3 ml 200mg:2ml规格： 溶于20ml生理盐水中制成10mg/ml溶液，用于静脉泵注 100mg:10ml规格： 不需稀释即可使用 维持剂量约为：1800mg-7200mg/h ( 100mg:10ml规格2-7支/小时) 维持剂量 0.05mg/kg/min 0.3 mL/min 0.1mg/kg/min 0.6 mL/min 0.15mg/kg/min 0.9 mL/min 0.2mg/kg/min 1.2 mL/min 首剂负荷量 （1分钟静脉推注） 0.5mg/Kg，心功能欠佳，可减半 维持剂量 约50-200 ?g/Kg.min持续静脉滴注，根据临床效果 探索最终维持量 其它?受体阻滞剂替代 待患者循环稳定，无消化道出血、肠功能恢复口其它 ?受体阻滞剂，视心率变化逐渐减慢或停用艾司洛尔。 5.不良反应不良反应 美托洛尔： a.心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。 　 b. 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占 10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 c. 消化系统：恶心、胃痛、便秘1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。 d. 其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。 艾司洛尔： 主要不良反应为低血压 不良反应发生率为4 -7%左右 国外报道其不良反应发生率有时达到12-44% 主要与用药剂量和基础血压相关 减量或停药后不良反应可很快消失，一般不需要 进行特殊处理 6.禁忌症 美托洛尔： 低血压、显著心动过缓(心率45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ酒石酸美托洛尔片度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。 艾司洛尔： a．支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 b．严重慢性阻塞性肺病。 c．窦性心动过缓。 d．二至三度房室传导阻滞。 e．难治性心功能不全。 f．心源性休克。 g．对本品过敏者。