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一种新型PAK1抑制剂诱导结直肠癌DLD1细胞凋亡的机制研究
学 报
JournalofChinaPharmaceuticalUniversity 2018,49(2):229-237 229
一种新型PAK1抑制剂诱导结直肠癌 DLD1
细胞凋亡的机制研究
1,2 1,2 1,2 1,2 1,2 1,2 1,2 1,2
王佳祺 ,陈 姣 ,孙晓艳 ,卢悟广 ,杨 洋 ,蔡雪婷 ,王小宁 ,曹 鹏
1 2
(南京中医药大学附属中西医结合医院,南京210028;江苏省中医药研究院细胞与分子生物学实验室,南京210028)
摘 要 PAK1蛋白激酶在肿瘤的发生发展中发挥着重要作用,筛选开发新的PAK1抑制剂作为肿瘤治疗靶向药物具有重
要意义。传统的PAK1抑制剂筛选方法存在成本高、效率低等缺陷,而计算机虚拟筛选可降低发现活性先导化合物的成本,
TM
提高筛选效率。本实验采用计算机辅助药物虚拟筛选结合Z′lyte 高通量激酶筛选出1种PAK1靶向候选化合物,体外酶
活性检测发现化合物18(K788)具有良好的PAK1抑制活性(抑制率为427%)。进一步通过 MTT检测发现K788具有显
著的PAK1阳性肿瘤杀伤活性,抑制活性优于阳性药IPA3(inhibitorofp21activatedkinasecompound3)。采用流式细胞分
析、Westernblot检测发现K788能通过抑制PAK1的表达及其活化以激活caspase凋亡通路,诱导结肠癌细胞 DLD1的凋
亡。K788具有临床开发应用的潜力,可作为PAK1靶向先导分子进行深入研究。
关键词 计算机辅助药物设计;PAK1;酶活;增殖抑制;促凋亡
中图分类号 R965 文献标志码 A 文章编号 1000-5048(2018)02-0229-09
doi:10.11665/j.issn.1000-5048
引用本文 王佳祺,陈姣,孙晓艳,等一种新型PAK1抑制剂诱导结直肠癌DLD1细胞凋亡的机制研究[J].中国药科大学学报,2018,49
(2):229-237
Citethisarticleas:WANGJiaqi,CHENJiao,SUNXiaoyan,etalAmechanismresearchofnovelinhibitorofPAK1inducingcolorectalcancer
DLD1apoptosis[J].JChinaPharmUniv,2018,49(2):229-237
AmechanismresearchofnovelinhibitorofPAK1inducingcolorectalcancer
DLD1apoptosis
1牞2 1牞2 1牞2 1牞2 1牞2 1牞2
WANGJiaqi牞CHENJiao 牞SUNXiaoyan 牞LUWuguang 牞YANGYang 牞CAIXueting 牞WANGXiao
1牞2 1牞2
ning 牞CAOPeng
1NanjingUniversityofChineseMedicine牞AffiliatedHospitalofIntegratedTraditionalChineseandWesternMedicine牞Nanjing210028牷
2JiangsuProvinceAcademyofTraditionalChineseMedicine牞LaboratoryofCellularandMolecularBiology牞Nanjing210028牞China
Abstract PAK1playsanimportantroleinthedevelopmentoftumorsItisofgreatsig
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