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制药工程专业药物合成制药工艺学一体化的课程设计年产10吨加替沙星的工业生产流程设计
制药工程专业《药物合成》、《制药工艺学》一体化的课程设计
年产 10吨 加替沙星的工业生产流程设计
指导老师:
药物合成:
制药工艺:
设计时间:2011.5.1-2011.7.1
班级: 08制药(2)班
姓名:
目录
前言
第一节 合成路线及其选择
第二节 加替沙星的生产工艺原理及其过程
第三节 年产10吨的加替沙星原料药的工艺流程设计
1. 物料衡算
2. 主要设备选型
3. 能量衡算
4. 生产工艺流程框图
5. 设备流程图
第四节 结束语
前言
加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类化合物,是日本杏林制药株式会社研发的,1999年在美国上市。体外具有应谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同,抗菌作用是通过抑制细菌的旋转酶与拓扑异构酶,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。
加替沙星的分子图
1.【药物名称】
中文通用名称:加替沙星
英文通用名称:Gatifloxacin
其它名称:澳莱克、百科沙、必致、福奇、盖替沙星、敢诺新、格替沙星、恒森、加迈欣、甲磺酸加替沙星、凯莱克定、凯莱星乐、科登、奎尔泰、莱迪、莱美清、利欧、罗欣严达、玛马维奇、诺丽尔、普来乐、千意、圣迪锋、天坤、严立菲、英吉朗、誉快、悦博等。
化学名称:(±)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
2.分子式:C19H22FN3O4
分子量:375.40
3.药理作用
体外试验和临使用结果均表明,对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:
(1).革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。
(2).革兰氏阴性菌:大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、病奈瑟菌、奇异变形杆菌。
(3).其他微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。
4.毒理研究
(1).遗传毒性
Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TA102的有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下本品对真核生物的II型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴生。
(2).生殖毒性
大鼠经口给予剂量高达200mg/kg(以每天全身暴露量(AUC)计,与人最大推荐剂量等效),对大鼠生育力和生殖无不良反应。大鼠和家兔口予剂量分别150mg/kg和50mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.7和1.9倍),未见有致畸胎作用。但是,大鼠在器官形成期,经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎儿骨骼畸形;经口或静脉给予剂量分别 ≥150mg/kg和≥30mg/kg时,可引起胎儿骨骼骨化延迟,包括出现波形肋骨。 提示在此剂量下,有轻度的胎儿毒性。此毒性在其它的喹诺酮类药物也可见。
大鼠在妊娠后期最初阶段经口给药剂量达200mg/kg,并持续给药品哺乳期,可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生儿和围生期的死亡率升高。这些发现也提示了本品的胎儿毒性。
由于尚无列在怀孕妇女进行的充分和严格的研究,所以怀孕期间,只有在本品对母亲的潜在临利益大于对胎儿的危害时才能使用本品。本品可从大鼠乳汁中分泌,但是尚不知是否可从人乳中分泌。由于许多药物可从人乳中分泌,所以哺育期妇女应慎用。
加替沙星在受孕大鼠致畸敏感期(受孕第6—15天)口服给药,剂量分别为192、96、48mg/kg。试验结果表明加替沙星使高剂量组孕鼠体重增长减慢, 活胎数减少,死胎增多:使高、中、低剂量组胎鼠体重减轻,吸收胎增加,骨骼发育迟缓,但外观、骨骼及内脏检查未见加替沙星对胎鼠有明显的致畸胎作用。
(3).致癌性
B6C3F1小鼠经掺食给药18月,雌、雄动物剂量分别为90mg/kg和81mg/kg【以每天全身暴露量(AUC)计,约为人最大推荐剂量的0.13和0.18倍】;Fischer344大鼠经掺食给药2年,雌、雄动物剂量分别为139mg/kg和47mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.18和0.36倍),结果均未提示本品有促进肿瘤生长的作用,但是雄性动物当剂量达100mg/kg(以AUC计,约为人最大推荐剂量的0.74倍)时,与对照组相比,可增加巨粒细胞淋巴(LGL)白血病的发生率,这
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