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阿莫西林的药理机制及临床应用 【摘要】 阿莫西林是一种较为常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，在临床应用中发挥着日益重要的作用。本文对阿莫西林的理化性质、药理作用机制进行了简单分析，重点阐述了阿莫西林的抗菌作用、临床上的应用以及不良反应，旨在为阿莫西林在临床上的投入使用提供一定的指导，采取有效的预防措施, 避免阿莫西林的不良反应给患者带来的痛苦。 【关键词】 阿莫西林；药理作用；临床应用；不良反应 前言 阿莫西林又称羟氨苄青霉素，是广谱青霉素的一种，一般为白色或者类白色的结晶状粉 末，微苦。药品具耐酸性，用药过程中不受食物影响。对革兰氏阴性杆菌具有较强的抗菌作用，可用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染的治疗，对慢性活动性胃炎及消化性溃疡也有很好疗效，但应用时要进行青霉素的敏感试验，防止意外发生。口服后吸收迅速，同时可能会产生恶心、腹泻、呕吐、荨麻疹和皮疹等不良反应，严重时甚至会出现休克。临床上它应用广泛，杀菌效果显著，具有抗菌谱广、耐酸性强及疗效确切等特点，现对该药的药理作用机制、临床应用及不良反应分析如下。 正文 1 阿莫西林药理机制 1.1理化特性 阿西莫林是一种属于青霉素类的抗生素，是广谱β内酰胺类抗生素的一种，带有氨基侧链，与氨苄西林的化学结构十分类似，在侧链苯环上比氨苄青霉素多一个羟基，所以两者具有相似的物理和化学性质。阿莫西林为白色粉末，呈结晶状，微溶于水，不溶于乙醇，味道微苦，耐酸性较好，因此口服经胃肠道吸收效果较好，体内半衰期约为1～1.3h，比旋度为290°～310°。 1.2 作用机制 该药剂的杀菌效果及穿透细胞壁能力较强。阿莫西林的β－酰胺环是作为其基本结构而发挥抗菌活性作用，患者口服后其内酰胺基即刻水解生成肽键，迅速同菌中的转肽酶相结合，抑制细菌黏肽合成酶的活性，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，造成细菌细胞壁损坏或破坏，促使细菌细胞迅速成为球形体破裂溶解。哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以阿莫西林对于人体的毒性比较小，但还是可以产生恶心、呕吐、腹泻等不良反应。阿莫西林对大多数致病的G+菌和G-菌具有强大的抑制及杀灭作用，可有效抑制肺炎链球菌及溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，奇异变形菌、大肠埃希菌、沙门菌属、淋病奈瑟菌及流感嗜血杆菌等需氧革兰阴性菌不产β内酰胺酶菌株和幽门螺杆菌活性。体外抗菌实验表明，阿莫西林与氨芐青霉素相比，在体外抗菌作用及抗菌谱方面，两者十分类似，阿莫西林对细菌细胞壁的穿透能力较强，与细胞壁作用时，能够使细胞壁的合成受阻，所以阿莫西林的杀菌作用更强、更迅速，特别是对肠球菌及沙门氏菌具有更强的作用。 2 阿莫西林的临床应用 2.1临床应用范围 阿莫西林在临床医学中得到了极为广泛的应用，在多个领域发挥着积极的作用。在具体的治疗中，基本上可以全部治愈慢性支气管炎、皮肤和软组织感染以及由肺炎球菌、溶血性链球菌、青霉素酶金黄葡萄球菌等细菌引起的鼻窦炎、支气管炎、扁桃体炎、咽炎、中耳炎和肺炎等。同时，阿莫西林与庆大霉素合用对心脏内膜炎也有一定的疗效，还可以治疗伤寒杆菌引起的伤寒，并且可以用于因骨髓抑制而不能使用氯霉素的患者相 关炎症的治疗。 2.2 抗菌作用 从抗菌上来说，阿莫西林的抗菌作用与氨芐青霉素相比具有明显优势，在抗菌谱方面，对绝大多数细菌虽然与氨苄青霉素具备相同的体外抗菌作用，但是阿莫西林对肠球菌和沙门菌的效果要好上2 倍以上，究其原因：首先因为阿莫西林在人体以及类似人体肠道中的吸收率要明显高于氨芐青霉素，其次，阿莫西林在组织体液中的浓度同样也要高于氨芐青霉素，但在抗菌谱和对细菌的体外抗菌方面的作用是旗鼓相当的，甚至在作用于肠球菌和沙门氏菌的时候氨芐青霉素作用更强一些；从反应速度上来说，阿莫西林在作用过程中穿透细胞壁的能力较强，因此，决定了阿莫西林在患处的作用速度较氨芐青霉素更加迅速，在体内的抗菌作用要更为明显。 2.3 吸收、分布和排泄 口服：小儿每8 h 服用1 次阿莫西林，20～40 mg/次；成人每6～8 h 服用1 次，0.5 g/次，每次剂量≤4 g；新生儿及早产儿每12 h 口服1 次，50 mg/次；严重感染患者每8 h 服用1 次；治疗后，没有出现并发症的急性尿路感染患者单次服用3 g，在10～12 h 后增加1 次，药剂量为3 g；晚期肾功能衰竭患者服用本药剂的半衰期为5～20 h。肌内注射或是静脉：成人患者注射或是静脉滴注阿莫西林3～4 次/d，0.5～1 g/次；小儿注射或是静脉滴注阿莫西林3～4 次/d，50～100 mg/次。 临床医学上，人体口服阿莫西林0.5g 的高峰血清浓度于1h 可以达到，为10.0μg/ml，约为口服同剂量氨芐青