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2015年诺奖之屠呦呦与青蒿素-(一)

屠呦呦与青蒿素: 2015年度诺贝尔生理学或医学奖简介 2015年10月5日,中国女药学家屠呦呦与爱尔兰科学家威廉·坎贝尔( William C. Campbell )和日本科学家大村智( Satoshi ōmura )共享2015年度诺贝尔生理学或医学奖。屠呦呦因发现治疗疟疾新型药物青蒿素和双氢青蒿素而获奖,其余 二人因发现治疗蛔虫寄生虫感染的新疗法而获奖。奖金共800万瑞典克朗(约合92万美元),屠呦呦将获得奖金的一半,其余二人将共享奖金的另一半。 /a44785351_0.shtml#_zbs_baidu_dk 青蒿素的化学结构 青蒿素空间结构示意图 (注:为方便相互对照,左右二图中的绿色圆点表示同一个碳原子) 双氢青蒿素的化学结构 青蒿素的化学结构 立项:1967年中国疟疾研究协作项目立项,旨在研制抗疟新药。项目成立于5月23日,因绝密军事项目,遂设代号523,称为五二三项目。 筛选:历经380多次鼠疟筛选,1971年中药青蒿提取物筛选成功。1972年从中药青蒿中分离得到抗疟有效单体,命名为青蒿素,对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到100%。 诞生:1973年经临床实践,抗疟新药青蒿素诞生。 推广:1981年由世界卫生组织主办的“青蒿素”国际会议上,中国《青蒿素的化学研究》的发言引起与会代表极大的兴趣,并认为“这一新的发现更重要的意义是在于将为进一步设计合成新药指出方向”。 认可:1986年,青蒿素获得新药证书。 发展:1992 年,针对青蒿素成本高、对疟疾难以根治等缺点,发明出双氢青蒿素(抗疟疗效为前者10倍),并 获国家“一类新药证书”。 获奖:2015年10月,中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素的贡献,与另外两位科学家共享2015年度诺贝尔生理学或医学奖。 药物研究历史 百度百科. 链接/link?url=J737MaV_sWzi9XA0MFXvppTmftXbjREjhikpa-fLtaufbmNeAq3ZW6vuejzFvbrxPUTn8alFyOvJCw4PcXGgNq 屠呦呦,1930年12月30日出生于浙江宁波,是中国中医科学院终身研究员兼首席研究员,青蒿素研究开发中心主任。 她无博士学位、无留洋背景、无院士头衔,被戏称“三无”科学家。 1955年(25岁),毕业于北京医学院(现为北京大学医学部)药学系,分配在卫生部中医研究院(现中国中医科学院)中药研究所工作。 1969年(39岁),中国中医研究院接受抗疟疾药研究任务,屠呦呦任科技组组长。 1979年(49岁),任副研究员(相当于副教授); 1980年(50岁),聘为硕士生导师; 1985年(55岁),任研究员(相当于教授); 2001年(71岁),聘为博士生导师。 2011年9月(81岁),因创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素的贡献,获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。 2015年10月(85岁),因创制新型抗疟药青蒿素和双氢青蒿素的贡献,与另外两位科学家共享2015年度诺贝尔生理学或医学奖。 人物简介 青蒿素项目诞生于“文革”时期。越南战争美越两军深受疟疾之害,中国领导人应越南请求举全国之力攻坚疟疾。中国文革时期科研经费相当低,那会儿老科学家基本都被斗倒了,所以项目里净是中青年,屠呦呦作为中医研究院中药研究所实习研究员加入进去的时候是39岁。 当时的研究方向之一是从中药古方里找,在成百上千种中药里,青蒿一直表现不好,一直就不是首选。后来屠呦呦率先想到是提取方法错了,改用乙醚,结果用乙醚得到的青蒿提取物抗疟性超强,几乎达到100%。后来屠呦呦把这个方法在1972年的全国工作会上公开报告了。 找到方法之后就想法儿提纯。屠呦呦组里的一个人1972年底率先得到了“青蒿素II”结晶,另外有云南和山东省药物研究所分别在1973年4月和12月得到“黄蒿素”(云南)和“黄花蒿素”(山东)。后来1974年鉴定,认为这三种东西都是一个物质,都叫青蒿素了。 相关链接:1)/post/64214/; 2)/s/blog_615e1d510102vrsu.html 研究花絮 中国科学院上海有机化学研究所的周维善院士主持并参与了青蒿素结构测定和人工全合成。在测定青蒿素结构的时候,周维善还被工宣队贴大字报批判为“修正主义科研路线回潮”。后来,周维善小组设计了一系列复杂的氧化和还原反应,最终测定出青蒿素的结构。1984年初,周维善小组实现了青蒿素的全合成。 然而,借用饶毅他们论文里的话:由于1)屠呦呦提出用乙醚提取,对于发现青蒿的抗疟作用和进一步研究青蒿都很关键;2)具体分离纯化青蒿素的钟裕容,是屠呦呦研究小组的成员;3)其他提取到青蒿素的小组是在会议上得知屠呦呦小组发现青蒿粗提物高效抗

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