《抗胆碱药》.ppt

　　与胆碱受体结合后，妨碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，产生抗胆碱作用，又称胆碱受体阻断药。分为： 一、M-R阻断药(节后抗胆碱药) （一）阿托品类生物碱：阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等（二）阿托品的合成代用品：后马托品、普鲁本辛等二、N-R阻断药（一）Nn-R阻断药（神经节阻断药）：美加明、咪噻吩（二）Nm-R阻断药（骨骼肌松弛药）：琥珀胆碱、筒箭毒碱 Objectives 一、Ｍ受体阻断药 （一）阿托品及阿托品类生物碱（非选择性Ｍ受体阻断药） （二）阿托品的合成代用品 阿托品为莨菪生物碱的消旋品东莨菪碱为其左旋品。 其生物碱 ［来源］ 阿托品(Atropine) 【体内过程】 口服吸收迅速(Tpeak 1h)，t1/24h,维持3-4h;可透过血脑屏障进入中枢,可透过胎盘屏障,可经乳汁排泄。 １.阻断外周M受体的作用： （1）解痉：解除内脏平滑肌痉挛 特点：1)胃肠﹥膀胱＞胆管、输尿管、支气管； 2)对痉挛态作用强于非痉挛态。 用于：各种内脏绞痛。 疗效：胃肠绞痛膀胱刺激症胆、肾绞痛 不用于支气管哮喘:疗效差，且抑制排痰。 （2）抑制腺体(外分泌腺)分泌： 特点： 唾液腺、汗腺＞呼吸道腺＞胃液、乳汁 用于： (1)全麻前给药； (2)严重盗汗、流涎症； (3)胃、十二指肠溃疡的辅助治疗：解痉、抑制胃酸分泌 扩瞳 （３）对眼的作用 升高眼压:青光眼禁用 调节麻痹 特点： 作用持久（散瞳7～12d，调节麻痹2～3d） 局部用于： 1)虹膜睫状体炎:可与毛果芸香碱交替使用。 2)眼底检查时散瞳:目前常用后马托品等替代 3)验光配镜:适于儿童（成人可用后马托品等） （４）对心脏的作用：心率、传导 （5）解毒： 阻断Ｍ-Ｒ,对抗有机磷酸酯类及拟胆碱药中毒所致的M样症状及部分中枢症状，但不能对抗N样症状(除非剂量很大) 用于： １)解救有机磷酸酯类中毒：及早、足量、反复。“阿托品化” ２)解救拟胆碱药中毒。毒蘑菇中毒 2.扩张血管，改善微循环： 较大剂量可扩张皮肤血管(机理不明，与阻断M受体无关) 改善微循环。 用于： 抗休克(尤其是感染性休克),目前已被山莨菪碱取代。对于休克伴有心率过速或高热时,一般不用。 注意： 1)应先补充血容量； 2)对儿童效果较好，成人效果较差。 3.CNS： 治疗量(0.5mg)：不明显; 较大剂量(1～2mg)：兴奋延髓呼吸中枢; 大量(3～5mg)：兴奋大脑→烦躁、不安、多言、谵妄; 中毒量(10mg)：幻觉、定向障碍甚至惊厥等→中枢由兴奋转抑制，昏迷、呼吸麻痹→死亡。 腺体—口干、皮肤干燥、体温↑、痰稠 眼—眼内压↑（青光眼禁用）、视近物模糊 平滑肌 排尿困难（前列腺肥大禁用） 肠蠕动减少、便秘。 心—心慌。 血管—皮肤潮红。 CNS—兴奋不安、躁狂幻觉、惊厥、精神错乱→中枢由兴奋转抑制，昏迷、呼吸麻痹→死亡 １.副作用:口干、视力模糊、皮肤干燥潮红、心悸、体温↑、排尿困难等。青光眼、前列腺肥大者禁用。 ２.毒性反应:除以上作用加重外，尚出现中枢兴奋→抑制→呼衰死亡。 (成人致死量:80～130mg，儿童:10mg) 解救: 一般处理及对症治疗; 药物： （注意:抢救有机磷酸酯类中毒用阿托品过量时，不能用新斯的明解救） 阿托品的作用、用途、不良反应 山莨菪碱（anisodamine,654-2） 是我国学者从茄科植物唐古特莨菪中提出的生物碱，现可人工合成（654-2）。 特点： 1.基本作用与阿托品相似但较弱； 2.对胃肠道平滑肌痉挛的解痉及血管平滑肌痉挛的解痉作用（扩血管）的选择性高 （已替代阿托品用于感染性休克）； 3.难入中枢，故中枢作用弱，不良反应较轻，毒性较低。 主要用于感染性休克和内脏绞痛。 东莨菪碱(Scopolanmine) １.外周作用与阿托品相似，对腺体及眼的作用较强，心血管作用较弱。 ２.易入CNS，对CNS有较强的抑制作用： (1) 镇静催眠→麻醉前给药 (2) 防晕止吐：对晕动病疗效较好； (3) 帕金森病：与中枢抗胆碱作用有关，可改善流涎、震颤、肌肉强直等症状。 故可用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病的治疗。 也可用于妊娠呕吐及放射病呕吐。 (二)阿托品的合成代用品 1.合成扩瞳药：对眼的起效快、作用时间短，常取代阿托品用于眼科检查。 2.合成解痉药:解痉与抑制胃酸分泌的选择性较高,其它作用较弱。 (1)季铵类:脂溶性低,口服吸收较差,难入中枢。