《抗菌药物分类及药理学特点》.ppt

抗菌药物分类及药理学特点 时间-依赖性抗菌药物 TMIC 临床应用注意事项 青霉素类可经乳汁排出少量，乳母用青霉素类药后可使婴儿致敏，故在用药期间宜停止哺乳。 本类药物静脉注射或滴注时应单独滴注，不宜与其它类药物同瓶滴注，以免引起相互作用。 大剂量可引起青霉素脑病 不做鞘内注射 青霉素钾盐不可快速静注 非典型?-内酰胺类抗生素 万古霉素的合理应用 对MRSA的诊断要明确 必需用时及时用药不延误治疗 不需用时避免盲目使用 对低度耐药的MRSA要寻求万古霉素以外的药物或联合治疗方案 保持万古霉素作为控制重症MRSA特效药的地位 对MRSA携带者不用 不做预防应用 耳毒性 肾毒性 神经肌肉阻断作用 过敏反应 包括前庭功能失调（见于链霉素、庆大霉素、妥布霉素，奈替米星等）和耳蜗神经损伤（新霉素、卡那霉素，阿米卡星等）。可能同时发生，也可能有迟发性耳聋。与内耳淋巴液中药物浓度持续较高有关。能影响胎儿。避免与有耳毒性的高效利尿药合用。 可引起神经肌肉麻痹作用，呼吸衰竭，血Ca2+过低，严重者可发生肌肉麻痹，甚至呼吸暂停 大多数发作与同时使用全身麻醉剂或肌肉松弛剂有关 新霉素＞链霉素＞卡那霉素＞奈替米星＞阿米卡星＞庆大霉素＞妥布霉素 引起嗜酸粒细胞增多，皮疹、发热等过敏症状，严重过敏性休克，防治措施同青霉素。 链霉素仍是目前治疗结核病的二线药物之一 链霉素和四环素联合治疗鼠疫最有效 卡那霉素基本不用 庆大霉素是氨基糖苷类中常用广谱抗生素 妥布霉素对绿脓杆菌有强大杀菌作用 阿米卡星适用于耐庆大或耐妥布霉素的细菌感染 西索米星的临床应用价值似乎不大 小诺米星作用同庆大霉素，不良反应少 奈替米星耳、肾毒性是氨基苷类中最低者 主要药物 天然四环素： 四环素(tetracyclin) 土霉素(tetramycin) 金霉素(chlortetracyclin,已淘汰) 半合成四环素：多西环素(doxycyclin, 强力霉素） 美他环素(methacycline) 米诺环素(minocyclin) 胃肠道反应 本药口服后直接刺激胃粘膜而引起恶心、呕吐、上腹不适，腹胀、腹泻等症状，口服用药易发生，服药剂量越大，反应症状越严重。尤以土霉素多见，与食物同服可以减轻，但影响吸收。 对骨、牙生长发育的影响 主要是对胎儿和婴幼儿的影响，四环素能与新形成的骨、牙中所沉积的钙相结合从而引起牙齿釉质变黄和发育不全。 过敏、光敏反应 过敏反应：药热、皮疹 光敏反应：如晒伤，当服用四环素类的患者受到阳光和紫外线照射时易出现。 肝肾毒性 肝毒性? 大剂量口服或静脉注射，造成急性肝细胞脂肪性坏死 肾毒性 所有四环素类均有抗合成代谢效应,因而促进蛋白分解,肾功能不全病人可因此造成尿毒症加重. 多西环素（强力霉素） 较少引起二重感染 对肾功能无影响，肾衰也能使用 长效 是四环素类药物中的首选药 细菌性脑膜炎和脑脓肿 立克次体感染 多西环素 为首选 伤寒、副伤寒，对伤寒带菌者无效 细菌性眼部感染，对衣原体感染无效 厌氧菌感染 抑制骨髓造血功能—应用受限的主要原因 可逆性血细胞减少 不可逆的再生障碍性贫血 定期查血象 灰婴综合症：新生儿、早产儿应用剂量过大可发生循环衰竭、呼吸困难、血压下降、皮肤苍白。 其它：二重感染、神经炎、胃肠反应等 抑制蛋白质合成。 清除细菌表面的A蛋白和绒毛状外衣，使细菌易被吞噬和杀灭。 G-：抑制细菌DNA回旋酶(gyrase)，阻碍细菌 DNA合成而导致细菌死亡。 G+：抑制拓扑异构酶Ⅳ，干扰细菌DNA复制。 常见：胃肠道反应。 中枢神经系统毒性：与茶碱或非甾体抗炎药合用时易产生。精神病、有癫痫病史者禁用。 光敏反应：司氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星常见，用药期间避免日照。 软骨损害：儿童、孕妇、哺乳期妇女慎用。 环丙沙星：跟腱炎、跟腱撕裂，老人、运动员慎用 含金属离子的抗酸药可减少本药的生物利用度。　　 与茶碱类合用时使其肝清除明显减少，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。 与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。 干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，并可能产生中枢神经系统毒性。 全身感染：口服易吸收 短效：磺胺异恶唑（SIZ） 中效：SD、SMZ 长效：磺胺多辛（SDM） 肠道感染：柳氮磺吡啶（SASP） 外用：磺胺嘧啶银（烧伤宁，SD-