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第六章 浸出药剂 Contents 第一节 概 述 浸出药剂：系指用适当的浸出溶剂和方法，从药材(动、植物)中浸出有效成分，制备成供内服和外用的药物制剂。 可以直接用于临床，也可以作为原料供制备成其他剂型应用。 中药传统剂型 发展 神农尝百草 《黄帝内经》：汤、丸、膏、散、药酒 格林制剂 ：丸剂、 浸膏剂、 药酒 近几十年来，新的剂型： 中药合剂、中药颗粒剂 中药注射剂、粉针剂、片剂 水性浸出药剂：水+加热条件 汤剂、中药合剂、煎膏剂 醇性浸出药剂：适当浓度的乙醇或酒 酒剂、酊剂、流浸膏 含糖浸出药剂：浸出液浓缩+适当的蔗糖或蜂蜜 煎膏剂、颗粒剂 精制浸出药剂：浸出液适当精制处理 中药注射剂、片剂、粉针剂…… 浸出药剂的特点 药材中所含成分十分复杂，通常含有： 药材中的成分 有效成分：中草药中起主要药效的物质，如生物碱、甙类、挥发油等； 辅助成分：本身无特殊疗效而能增强或缓和有效成份作用的物质或有利于有效成份的浸出或抑制有效成份的分解的物质，如皂甙、有机酸、蛋白质等； 无效成分：本身无治疗作用的物质，如脂肪、糖类、淀粉、粘液质等； 组织物质：一些构成药材细胞或不溶性物质，如纤维素、栓皮等； 浸出药剂的特点 1.具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性，适应了中医辨证论治的需要。 2.作用缓和持久，毒性较低。 3.提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用。 4.但浸出制剂中由于多种成分共存，有效成分会发生水解、氧化、沉淀、霉变等理化性质的变化，有时会严重影响制剂的质量和药效。 四、浸出药剂的质量要求 五、浸出溶剂与浸出辅助剂 第二节 浸出原理 浸出过程：指适宜的溶剂和方法，从药材中将可溶性有效成分提取的过程。 中药材成分：有效成分、辅助成分、无效成分、组织物 浸出原则：选用合理的浸出溶剂和方法，将有效成分及辅助成分尽可能地浸提出来，而使无效成分和组织物尽量少混入或不混入浸提物中。 一、浸出过程 浸出过程： 1）浸润、渗透阶段 2）脱吸附、溶解阶段 3）扩散与置换阶段 传质过程：溶质?药材固相?溶剂液相 当浸出溶剂加入到药材中时，溶剂首先附着于药材表面使之润湿，然后通过毛细管或细胞间隙渗透入细胞内。 药材不能被浸出溶剂润湿，浸出则无法进行。 浸出溶剂能否润湿药材主要取决于浸出药剂和药材的性质及两者间的界面情况，其中界面张力起着主导作用。 脱吸附作用：由于细胞中各成分间有一定的亲和力，故于溶解前必须克服这种亲和力，才能使各种成分转入溶媒中。 具脱吸附的溶媒：应选用对有效成分有更大吸附力的溶剂 助解脱吸附：如适量的酸、碱、甘油或表面活性剂，增加有效成分的溶解作用。 溶解阶段：浸提溶媒通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织后与经脱附的各种成分接触，使成分转入溶媒中。 扩散阶段：浓度差、渗透压差→浸提动力 用新鲜溶剂或稀的浸提液不断更换药材粉粒周围的浓浸出液，保持最大浓度梯度，以提高浸出推动力。 浸出过程是湿润、渗透、脱吸附、溶解、扩散、置换等几个相互联系的作用综合组成的，往往交错进行。 2、药材粗细 药材粗，表面积小，浸出效率低，太细，浸出杂质多。 药材的性质、浸出溶剂、浸出方法。 水（膨胀）粗粉，乙醇：中等粉， 含粘性物药材，粗粉； 坚硬药材：细粉， 疏松药材：粗粉。 影响浸出的因素 3、浸出温度:适当的控制 温度?，溶解?,扩散?，浸出? ； 温度?，蛋白质凝固，破坏酶及微生物，稳定性? ； 温度?，无效成分浸出?，有效成分受热破坏。 热敏感药材,温度?。 4、浓度差： 浓度差?，浸出速度?。 方法：不断搅拌或经常更换新鲜溶剂或采用渗漉法。 影响浸出的因素 5、浸出压力： 组织坚实的药材，压力?，润湿? ，浸出? 6、浸出时间 浸出时间?,浸出量? (扩散平衡) 低分子物质 先浸出（时间不宜太长） 高分子物质 逐渐浸出 7、新技术的应用:超声波 浸出原则： 在浸出过程中，应最大限度的浸出有 效成分和辅助成分，而尽量除去无效成分 和组织物质。 1、煎煮法： 药材加水煮沸，去渣取汁 药材 适当粉碎 加水浸泡 微沸一定时间 分离煎煮液 药材煎煮2-3次 过滤煎煮液 浓缩至规定浓度 制成各种制剂 适用范围 有效成分溶于水 对湿、热稳定 杂质多