抗生素合理使用-教学教案.ppt

第二代头孢菌素 特 点 对G+菌作用与第一代相似，对多数肠杆菌 科细菌有较好抗菌作用，对绿脓无活性 对?-内酰胺酶较稳定 头孢呋辛等在CSF中达一定浓度 肾毒性轻 品 种 头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多 适应证 敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染 第三代头孢菌素 特点 对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对G- 菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌 作用，部分品种对绿脓杆菌作用良好 对?-内酰胺酶稳定 脑脊液中达一定浓度 基本无肾毒性 品种 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶 头孢地秦、头孢唑肟、头孢匹胺 头孢噻肟Cefotaxime 头孢曲松Ceftrixone 对大肠杆菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，对G+菌亦有良好作用 约40%的药物自肝胆系统排泄 头孢曲松半衰期8h，每日用药1-2次 国内近年G－菌对头孢噻肟耐药性上升较快，ESBL CTX-M型为主 适应证： 敏感菌所致呼吸、尿路、肝胆系统及中枢神经系统感染 PISP所致的呼吸道及中枢神经系统感染 头孢哌酮Cefoperazone头孢他啶Ceftazidime 对G+菌的抗菌作用差 对铜绿假单胞菌具抗菌活性 头孢哌酮 对?-内酰胺酶稳定性较差 约75%自胆汁排出，胆汁中浓度高 可致出血等不良反应 适应证：肠杆菌科、绿脓杆菌引起呼吸、泌尿、腹腔及肝胆系统感染 第四代头孢菌素 特 点 与三代头孢相比抗菌谱更广 对G－菌作用强，对肠杆菌属等G－菌产生的AmpC酶稳定 对铜绿假单胞菌有活性 对肺炎球菌、化脓性链球菌、MSSA作用强 对细胞膜的通透性强 几乎全部经肾脏排泄 适应证 多重耐药菌所致的医院内感染 中性粒细胞减少致难治性感染 耐药肺链炎球菌感染 品 种 头孢吡肟 Cefpirome、头孢匹罗、头孢克定 3 四价氮原子 头霉素类Cephamycins 品 种 头孢西丁 Cefoxitin 头孢美唑 Cefmetazole 头孢替坦 Cefotetan 抗菌活性 较第二代头孢菌素略差 也有将头霉素类归入第二代头孢菌素 7α 头霉素类 Cephamycins 抗菌特点 对ESBL稳定 对厌氧菌有效 适应证 敏感菌所致呼吸道、尿路等感染 需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染 腹腔或盆腔手术的预防用药 碳青霉烯类Carbapenems 品 种 亚胺培南 Imipenem、 美罗培南 Meropenem 帕尼培南 Panipenem、厄他培南 Ertapenem 比阿培南 Biapenem 抗菌谱 极广 需氧G+菌：链球菌属、MSSA等 肠杆菌科，对ESBL稳定性高 铜绿假单胞菌（近年耐药性上升快） 厌氧菌 1 碳青霉烯类 Carbapenems 适应证 多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染 脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者 病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重度感染的经验治疗 不良反应 亚胺培南偶可引起抽搐，不适用于中枢神经系统感染 单酰胺类 Monobactams 品种 氨曲南Aztreonam 抗菌谱 窄 对肠杆菌科和绿脓具强大作用 对G＋菌无抗菌活性 适应证 适用于各类G－菌感染 不良反应 少 与青霉素及头孢菌素交叉过敏反应发生率低 在密切观察下可用于青霉素过敏或头孢菌素过敏患者 ?-内酰胺酶抑制剂合剂  β lactam/βlactamase inhibitor 酶抑制剂品种 舒巴坦 （Sulbactam) 克拉维酸（Clavulanic acid) 他唑巴坦（Tazobactam) 酶抑制剂作用 通常具微弱的抗菌作用，舒巴坦对不动杆菌属具良好抗菌活性 对多数质粒介导的和部分染色体介导的?-内酰胺酶有强大的抑制作用，扩大抗菌谱，增强抗菌活性 抑酶作用：他唑巴坦克拉维酸舒巴坦 合剂的抗菌作用主要取决于β内酰胺类药物的抗菌谱及抗菌活性 合剂不增强对β内酰胺类药物敏感的细菌的抗菌活性 阿莫西林—克拉维酸 5:1 安美汀、力百汀 氨苄西林—舒巴坦 2：1 优立新 哌拉西林—他唑巴坦 8：1 特治星 替卡西林—克拉维酸 15: 1 替门汀 15：2 头孢哌酮—舒巴坦 2:1或1:1 舒普深 临床常用?-内酰胺酶抑制剂合剂 ?-内酰胺酶抑制剂合剂的适应证 产β内酰胺酶细菌感染 中重度感染的经验治疗 需氧菌、产酶菌与厌氧菌的混合感染 口服制剂也可用于社区常见感染的治疗 不推荐用于β内酰胺类敏感菌感染、非产β内酰胺酶耐药菌感染 . ? * * * * 抗菌药物的合理使用2018.05 抗感染药物发展简史 1929 Al