血小板GPIIbIIIa受体拮抗剂47822.ppt

血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂的临床应用及进展 PCI血栓形成主要机制 血小板在血栓形成中的作用 血小板聚集：为血栓形成的前提和核心， 凝血系统激活的前提和核心。 没有血小板激活，就没有血栓形成 抗血小板治疗：是ACS的首要治疗措施之一。 The Spectrum of ACS 主要抗血小板药物的作用机制 GP IIb/IIIa 受体拮抗剂作用机制 30 天死亡 GP IIb/IIIa 在糖尿病人中的应用 替罗非班的临床研究 RESTORE Tirofiban 对高危冠脉介入病人预后和再狭窄疗效的随机试验 PRISM-PLUS Tirofiban 对不稳定心肌缺血病人治疗研究 RESTORE: 30天MI发生率 RESTORE- 出血发生率 PRISM-PLUS PRISM-PLUS PRISM-PLUS: Death/MI in Diabetes 替罗非班显著降低UA/NSTEMI患者TnI水平 PRISM-PLUS：出血发生率 药理作用 抗血小板聚集作用： 主要药代动力学的相关参数 半衰期:约为2—3小时 达峰时间: 静注后5分钟血小板抑制率大于93% *静注时，替罗非班对离体血小板聚集的抑制剂量和浓度成正比。 受体的可逆性 停药1.5-4小时，血小板的功能迅速恢复。 欣维宁?验证临床研究 安全性--出血不良反应 欣维宁作为一种可逆性的GPIIb/IIIa受体抑制剂，作用机制新颖、安全性好、疗效确切。欣维宁与肝素、ASA合用可降低ACS患者心血管事件的发生率，其疗效优于单纯的肝素/ASA联合用药。这与国外PRISM-PLUS得到的结果基本一致。 欣维宁--产品特点 国内第一个血小板IIb/IIIa受体拮抗剂 PCI术前尽早应用 临床获益更多 显著降低ACS和PCI患者死亡/心梗等严重不良事件 5分钟血小板抑制率93% 快速完全抑制血栓形成，方便患者急救 可逆性好 停药后1.5--4小时血小板功能迅速恢复， 使用安全方便 进口包材，严格把关，确保产品品质。 欣维宁适应证和用法用量 ACS 的药物治疗（UA/NSTEMI） 欣维宁负荷量0.4ug/kg/min静脉滴注30min 维持量0.1ug/kg/min静脉滴注48-108h ACS的介入治疗PCI（UA/NSTEMI/STEMI） 欣维宁负荷量10ug/kg 3min以上静脉推注； 维持量0.15ug/kg/min静脉滴注36h 欣维宁--包装价格 规格 100ml:5mg 价格: 456元 疗程价格: 介入治疗1368-2280元 药物治疗1824-3648元 CREDO研究 波立维在PCI患者中的疗效和安全性 安全性: 大出血事件28 天的结果 ITT(意向治疗人群) 安全性: 小出血事件28 天的结果 ITT(意向治疗人群) 早期应用GPIIb/IIIa 临床获益更多 早期应用有效降低住院死亡率NRMI注册研究 住院期间严重心脏事件下降 CRUSADE 注册研究 GPIIb/IIIa合用抗凝药物的剂量 PCI抗栓治疗 30天死亡 / 心梗绝对下降 (%) 1.7% ? 2.3% ? 用 药 距 离 发 病 的 时 间 (n=2522) (n=2041) (n=3803) (n=1105) ? 0% 0.0 0.5 1.0 1.5 2.0 2.5 3.0 6 hours 6–12 hours 12–24 hours 24 hours ? 1.7% ? 2.3% ? 2.8% 越早用药 绝对获益越大 PURSUIT研究： GPIIb/IIIa VS 安慰剂 JAMA. 2000; 284:1549-1558 4.15% 5.02% 1.65% 1.32% 0% 1% 2% 3% 4% 5% 6% 死亡 死亡/心梗 导管室使用( n=3642) 早期使用 (n=2191) 患者 5% 17% Peterson E. CRUSADE registry data. ACC Scientific Session; March 30-April 2, 2003; Chicago, Il. 普通肝素 GPIIb/IIIa抑制剂 UFH 50～70IU/kg，靶ACT值200S（1C） UFH ACT值250～300S（1C＋） 按体重调节UFH 60～100IU/kg