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常见化疗药物机理及使用顺序
VCR与CTX(二) 联用顺序:先用VCR, 6~8h后再用CTX 临床应用:CHOP方案,CVAD方案 紫杉醇与顺铂(一) 紫杉醇:1. 特异性结合微管蛋白使之稳定, 干扰微管网的正常重组 2. 主要在肝脏代谢,随胆汁排泄 紫杉醇与顺铂(二) 联用顺序:顺铂对细胞色素P450酶有调节作 用,使紫杉醇的清除率降低30% 先用紫杉醇 再用顺铂 临床应用:TP方案 紫杉醇与ADM(一) ADM:1. 嵌入到DNA相邻碱基对之间,阻碍 DNA及RNA的合成 2. 三相半衰期0.5,3及40小时 3. 主要在肝脏代谢 紫杉醇与ADM(二) 联用顺序:紫杉醇与ADM通过共同途径代 谢,相互竞争代谢途径。紫杉醇之 后用ADM会增加其心脏毒性 先ADM 再紫杉醇 临床应用:AT方案 CF与5-Fu(一) FH2 FH4+dUMP DHFR dTMP TS MTX 5-Fu CF与5-Fu(二) 联用顺序:先用CF 再用5-Fu 放疗与紫杉醇(一) 紫杉醇:特异性作用于M期细胞,细胞周 期停滞于G2/M期 放 疗:G2/M期细胞最敏感 放疗与紫杉醇(二) 联用顺序:先用紫杉醇 48h后行放疗 放疗与5-Fu(一) 放疗:引起DNA断裂,大部分修复,少数 严重损伤导致细胞死亡 5-Fu:周期特异性药物,干扰DNA合成, 抑制放射性损伤的修复 放疗与5-Fu(二) 联用顺序:先放疗 再用5-Fu 放疗与顺铂(一) 顺 铂:放疗增敏作用,增加自由基形 成,抑制损伤修复 联用顺序:先用顺铂,再放疗 放疗与顺铂(二) 放疗+PF同步化疗:先用顺铂, 再放疗, 再用5-Fu 放疗与阿米福汀(一) 阿米福汀 放疗防护剂 清除自由基,减少放射性损伤 在正常组织和肿瘤组织存在差异,迅速进入正常组织,而进入肿瘤组织很慢 放疗与阿米福汀(二) 联用顺序:200~300mg/m2溶于生理盐水50ml 放疗开始前30min滴注,15min滴完 小 结 先用顺铂,再用5-Fu 先用MMC,再用5-Fu 先用CTX,9天后再用MTX 先用MTX,6h后再用5-Fu 先用VCR,再用MTX 先用VCR,6~8h后再用CTX 先用紫杉醇,再用顺铂 先用ADM,再用紫杉醇 先用CF,再用5-Fu 先用紫杉醇,48h后行放疗 先放疗,再用5-Fu 先用顺铂,再放疗 先用阿米福汀,再放疗 * 按药物的化学结构和来源分类 烷化剂 抗代谢药 抗生素 植物药 杂类 激素及内分泌药物 按化疗药作用机制分类 干扰核酸生物合成 直接影响DNA结构与功能 干扰转录过程和阻止RNA合成 干扰蛋白质合成与功能 影响激素平衡 干扰核酸生物合成 即抗代谢药:化学结构与核酸代谢的必需物质相似,特异性干扰核酸的代谢,阻止细胞分裂和增殖。 代表药物:MTX,5-Fu,Ara-C 直接影响DNA结构与功能 结构中的活性基团与DNA分子形成交叉联结,直接破坏其结构和功能。 代表药物:CTX,DDP,MMC 干扰转录过程和阻止RNA合成 嵌入到DNA双链碱基之间,与DNA结合成复合体,阻止RNA的转录 代表药物:ADM 干扰蛋白质合成与功能 抑制细胞中重要蛋白质(如微管蛋白,拓扑酶等)的结构和功能,阻止细胞分裂和增殖 代表药:VCR,VP-16,HCPT,Taxol 影响激素平衡 应用某些激素或其拮抗剂抑制激素依赖性肿瘤的生长 代表药:PDN,TAM 周期非特异性药物 作用于细胞周期中的任何时相,对整个增殖周期中的细胞均有杀灭作用。 作用强而快,浓度依赖性 如:烷化剂,抗生素,铂类 周期特异性药物
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