抗心律失常药 课件整理版.ppt

Ⅱ类：β肾上腺受体拮抗药 竞争性阻断β受体，抑制β受体激活所介导的心脏生理反应 抑制Na＋内流，具有膜稳定作用 普萘洛尔 自律性：降低窦房结、心房传导纤维及浦肯野纤维的自律性 传导速度： 0相除极速率↓ → 传导速度↓ APD和ERP: 延长房室结ERP 临床应用 室上性心律失常：房颤、房扑及阵发性室 上性心动过速 室性心动过速：室早、室速（运动、情绪 波动所致） 缺血性心脏病 Ⅲ类 延长APD和ERP药物 胺碘酮 药理作用：可明显地阻滞复极过程，阻断钠、钾、钙通道，阻断α及β受体。 降低自律性：窦房结、浦氏纤维等的自律性。 与阻滞钠、钙通道及阻断β受体有关。 2. 减慢传导：减慢浦氏纤维和房室结的传导速度。 与阻滞钠、钙通道有关。 3. 延长ERP和APD：长期用药后，可明显延长心房肌、心室 肌和浦氏纤维的APD和ERP， 比其他抗心律失常药物都要明显。与阻滞钾通道有关。 胺碘酮 临床应用 广谱抗心律失常药，可用于各种室性及室上性心律失常。 由于其不良反应，仅用于顽固性心律失常 索他洛尔（sotalol） 兼具阻滞K+通道和β阻断作用， 明显延长APD和ERP。 口服吸收快,F=90%～100%,无首过消除。 用于各种心律失常，不良反应少。 阻滞Ikr，延长不应期但不减慢传导，无负性肌力和负性血流动力学效应。用于房颤复律和维持窦律，有效且不增加心衰死亡率，左室功能重度障碍者可用。  伊波利特 (ibutilide) 司美利特 (sematilide) 多非利特（dofetilide） Ⅳ类 钙拮抗剂 维拉帕米（Verapamil） 药理作用 1. 降低自律性：窦房结，抑制4相钙的内流。 2. 减慢传导：窦房结和房室结。抑制0相除极速率。 3. 延长不应期：延长慢反应细胞的ERP，因阻断钙通道，延长了钙通道恢复开放的时间。 较高浓度下也可延长浦氏纤维的ERP。 维拉帕米（Verapamil） 临床应用 为阵发性室上性心动过速的首选药 治疗室上性和房室结折返引起的心律失常效果好 不良反应 因能选择性抑制窦房结、房室结自律性和抑制房室传导，故应避免与β受体阻断药合用。心力衰竭，Ⅱ、Ⅲ?度房室传导阻滞，心源性休克者禁用。 抗心律失常药分类 类别 作用机制 电生理作用 药物 Ⅰ类 钠通道阻断药 ⅠA 适度阻滞钠通道 中度抑制0期Vmax, 减慢传导 奎尼丁 延长APD和ERP,加宽QRS波 普鲁卡因胺 ⅠB 轻度阻滞钠通道 轻度抑制0期Vmax, 减慢传导 利多卡因 缩短APD,相对延长ERP 苯妥英钠 ⅠC 明显阻滞钠通道 明显抑制0期Vmax,减慢传导 普罗帕酮 APD和ERP改变不明显, 氟卡尼 加宽QRS波 Ⅱ类 ?-R阻断药 抑制0期Vmax,降低自律性 普萘洛尔 延缓传导 美托洛尔 Ⅲ类 延长APD和ERP药 阻断K+通道,Na+通道 延缓复极化，延长不应期， 胺碘酮 对0期Vmax影响不明显