抗菌药物分类及比较整理版.ppt

第一代 萘啶酸，于60年代问世 抗菌谱窄，主要对 G- 杆菌有效 已被淘汰 第二代 吡哌酸，70年代产品 对 G- 杆菌有效 临床上仅应用于泌尿和肠道感染 第二代 喹诺酮类，70年代末相继问世 抗菌谱得到很大改善，对G-,G+,绿脓杆菌、厌氧菌均有一定抗菌作用 诺氟沙星﹑环丙沙星﹑氧氟沙星﹑左氧氟沙星、氟罗沙星﹑洛美沙星、培氟沙星。 第四代 氟喹诺酮类 扩大的抗菌谱不仅对肺炎链球菌、化脓性链球菌等G+有效，且对衣原体、支原体、军团菌等细胞内病原菌与厌氧菌的作用也有增强，被广泛用于敏感菌所致呼吸道感染，也称呼吸道喹诺酮 加替沙星﹑莫西沙星、吉米沙星 喹诺酮类： 主要药物 G+菌 G-菌 厌氧菌a 铜绿假单孢菌 非典型病原体b 环丙沙星 + + + + + O + + + + + +c 左氧氟沙星 + +d + + + + + + + + + + 莫西沙星 + +d + + + + + + + + + + 只有莫西沙星对厌氧菌有确切的抗菌活性 包括肺炎支原体,肺炎衣原体及嗜肺军团菌 对肺炎支原体,肺炎衣原体抗菌活性差 增强对肺炎链球菌的抗菌活性; 环丙沙星对铜绿假单孢菌抗菌活性最强 抗菌谱 药品 剂量mg AUC24(T/F) AUIC(%) CLSI折点 诺氟沙星 400 14/11 10-40 ≦4 环丙沙星 500 24/18 20-80 ≦2 左氧氟沙星 500 40/28 30-90 ≦2 莫西沙星 400 35/21 20-70 ≦1 PK/PD的比较 药品 血清药物峰浓度（mg/l） 蛋白结合率（%） 肾排泄（%） 胆汁排泄（%） 脑脊液/血药浓度比（%） 通过血胎屏障 给药途径、常用剂量 诺氟沙星 1.4-1.6 10-15 58-68 20 po：0.2g tid 左氧氟沙星 5.7 24-38 7 87 30-50 √ Iv：0.4-0.6g qd 环丙沙星 4.6 20-40 50-70 17 30 √ Iv：0.4 q12-8h 莫西沙星po 0.4 4.5 45 60 Iv：0.4g qd 莫西沙星iv 0.4 5.2 45 60 Iv：0.4g q24h 药动学特点及常用剂量 不良反应 频率 人群 遗传毒性 孕妇 胃肠道 氟罗，司帕，格帕（﹥10%）其他（2-8%） 光毒性 司帕，氟罗，洛美（﹥10%）其他（﹤2.5%） 皮疹 克林沙星（4%），吉米沙星（2.8%） 青年女性 软骨 培氟（14%），其他(1.5%) 儿童孕妇 肌腱炎 培氟（2.7%）左氧/氧氟环丙其他（0.4%） 老人尤其在激素治疗中，运动员 严重肝损伤 曲伐(0.006%) 疗程14天以上者 严重CNS 左氧：意识错乱(0.026%)氟罗：失眠(8%)，氟罗 莫西环丙氧氟沙星 合用NSAID或CYP450抑制剂 QT间期延长 司帕(9-28ms，2.9%)格帕(10ms)莫西(6ms)左氧(3ms)加替(2.9ms) 合用可延长QT药或CYP450抑制剂 低/高血糖 克林，加替，左氧 合用口服降糖药 Van Bambeke F, et al. Clin Microbiol Infect 2005; 11:256-280 * 各位老师各位同学，我汇报的题目是：抗菌素的分类及比较，其中我分到的类别是： * 首先从化学机构上，我们看看这几种抗菌素的分类 * 这几类抗菌药物分别按其对细菌的作用，分别属于：繁殖期、静止期杀菌剂及速效抑菌剂 * 这几类抗菌素的作用机制不同，青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽侧链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。青霉素结合蛋白是在细菌生长过程中起重要作用的蛋白质，青霉素对处于繁殖期正大量合成细胞壁的细菌作用强，而对已合成细胞壁，处于静止期者作用弱，故称繁殖期杀菌剂 。 大环内酯类和林可霉素类都作用核糖体50s亚基，大环内酯类抑制移位酶；林可霉素类抑制肽酰基转移酶，从而抑制肽链的延长，抑制蛋白质合成而发挥抗菌作用 四环素类作用核糖体30S亚基，阻止氨基酰tRNA与其A位结合，肽链形成受阻而抑菌。 喹诺酮类抑制细菌核酸形成，抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶IV，抑制敏感细菌的DNA复制，从而导致细菌死亡 * 现在，我们先看看青霉素类有什么药物，青霉素类包括天然青霉素和人工半合成青霉素 天然青霉素就是青霉素的钾盐和钠盐，常用的青霉素G和长效青霉素（苄星青霉素） 半合成青霉素里有耐酶青霉素、广谱青霉素、广谱青霉素里包括抗铜绿假单胞菌青霉素、抗G-杆菌的青霉素（哌拉西林，哌拉西林他唑巴坦） 我院在用品种有青霉素钠80万IU，苄星青霉素120万IU，阿莫西林胶囊（0.25g和0.5g） * 这是青霉素类抗菌谱的一个比较： 青霉素主要作用于G+菌（链球