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氯解磷定和阿托品药理作用

氯解磷定 氯解磷定(氯磷定,氯化派姆,Pyraloxime Chloride,PAM-Cl) 剂量:2ml:0.5g 【药物作用】 本品为有机磷解毒药。由于其分子结构含有季铵基团,能与游离的有机磷结合成为无毒的化合物排除体外;也能恢复胆碱酯酶的活性,但是中毒时间超过36小时,本品的恢复效果较差。 适应症 本品用于有机磷中毒的解救,但其对胆碱酯酶的恢复作用根据有机磷的品种不同而不相等:对于对硫磷、内吸磷、甲拌磷、甲胺磷、特普等有良好疗效;对敌敌虫、敌敌畏疗效较差;对乐果、马拉硫磷疗效可疑;对谷硫磷、二嗪农有不良作用。同时,本品还应与阿托品合用,消除乙酰胆碱在体内积蓄所产生的毒性。对轻度有机磷中毒,可单独应用本品;中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品,因本品对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。 用法用量 1、轻度中毒:肌内注射0.25~0.5g; 2、中度中毒:肌内注射或静脉注射0.5~0.75g,根据病情2~4h重复注射0.5g,或首次注射后,0.5g/h静脉点滴,至病情好转后酌情减量或停用; 3、重度中毒:首次1.0~1.5g静脉注射,30~60min病情未见好转可再注射0.75~1.0g,以后间隔1~2h给0.5g,或静脉点滴0.25~0.5g。 4、小儿常用量:按体重20mg/kg,用法参见成人。 【不良反应】 不良反应较少,偶见嗜睡、恶心、呕吐、眩晕、视物障碍、头痛等,用量过大、过快可致呼吸抑制,故解救时避免应用麻醉性镇痛药,大剂量可抑制胆碱酯酶,引起暂时性神经肌肉传递阻断。此外,因吩噻嗪类有抗胆碱酯酶活性,禁与本品合用。肾功能不良者慎用。 有机磷中毒使用阿托品的原则与注意事项: 1.及早、足量、反复应用。 2.阿托品用量可不受国家药典规定的极量所限。先用大剂量直至出现阿托品化后,再改用小剂量维持。 阿托品化的指征:瞳孔扩大,颜面潮红,皮肤干燥、口干,心率加快,肺部湿罗音减少或消失,意识好转,昏迷开始苏醒或轻度烦燥。对以上症状必须全面观察、综合分析、灵活判断,至于阿托品化的总量,根据各患者的不同个体差异而定。 3.对轻重不同的有机磷中毒,应用阿托品的方法和剂量各不相同。 4.用药过程中出现阿托品中毒,可用毛果芸香碱解救,但不能用胆碱酯酶抑制药新斯的明等药解救。 氯解磷定和阿托品的药理作用 主讲人:薛亚强 日 期:2016年4月28日 【注意事项】 1、本品作用快,于肌注后1—2分钟即开始见效,故治疗轻度有机磷中毒可单独应用,中度、重度中毒时应与阿托品合用,并要及时治疗。 2、忌与碱性药物混合或同时注射。 3、严重中毒时应先静注,再静滴给药。 4、总量不宜超过10g(严重患者例外)。 5、对1059、1605、敌百虫、敌敌畏等中毒48—72小时后无效,可用阿托品解毒。 6、肾功能障碍病人慎用。 7、肌注部位有轻微酸痛,偶可致轻度头昏、恶心、呕吐。静注速度过快可引起轻度乏力、视力模糊、复视、心动过速等,过大剂量可致肌肉神经传导阻滞。 8、静注需缓慢,大剂量使用时,可能引起癫痫样发作、昏迷等;口服有机磷中毒应维持使用本品48~72小时;与碱性药物配伍禁忌;老年人或肾功能障碍者应减量;本品如变色不可使用。 【体内过程】 口服吸收快,达血药峰浓度需1h,t1/2为4h,作用维持为3~4h。吸收后分布于全身组织,可透过胎盘屏障及血脑屏障,也可经黏膜吸收。12h内有50%~60%以原形或代谢产物经尿排泄。 【剂量】片剂:每片0.3mg。注射液:每支0.5mg(1ml);1mg(2ml);5mg(1ml)。 阿托品(Atropine) 1. 抑制腺体分泌 (1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之; (3)对胃酸分泌影响较小。 【药理作用】 2. 解除平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌,对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较: 胃肠道>膀胱>胆管、输尿管、支气管>子宫 (1)扩瞳: 3. 对眼的作用 虹膜内的两种平滑肌 瞳孔括约肌(胆碱能神经支配) 瞳孔开大肌(去甲肾上腺素能神经支配) 阿托品阻断瞳孔括约肌肌上的M受体,使瞳孔括约肌松弛退向四周边缘所致。 (2)升高眼内压 扩瞳可使前房角间隙变窄,房水回流受阻。 (3)调节麻痹 阻断睫状肌上的M受体,睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变固定扁平状,屈光度降低,视近物模糊不清,只能视远物。 4. 对心血管系统作用 解除迷走神经对心脏的抑制作用(1~2mg) ,表现为心率加快,传导加速。 5. 兴奋中枢神经系统 (2)

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