抗感染药物的分类及作用特点整理版.ppt

抗菌药物分类 时间依赖性 与时间有关，但抗菌活性持续时间较长 对致病菌的杀菌作用 取决于峰浓度 抗菌作用与 同细菌接触时间密切相关 时间依赖且 PAE或T1/2较长 氨基糖苷类、氟喹诺酮类、 两性霉素B、 甲硝唑 多数β-内酰胺类、 林可霉素类 恶唑烷酮类、氟胞嘧啶 四环素、 碳青霉烯类、糖肽类、 大环内酯类、唑类抗真菌药 主要参数 AUC0-24/MIC(AUIC) Cmax/MIC 主要参数 TMIC和AUCMIC 主要参数 TMIC,, PAE，T1/2 AUC/MIC 浓度依赖性 时间依赖性 TMIC 指给药后，血药浓度大于MIC的持续时间。 时间依赖性药物TMIC大于给药间隔时间的 50%，临床疗效较好。 浓度依赖性 氨基糖苷类和氟喹诺酮类药物 －Cmax/MIC在8～10之间 －AUC/MIC在100～125之间 临床能达到较高有效率。 时间依赖性且抗菌活性持续时间较长的抗菌药物 大环内酯类、链阳菌素类、碳青霉烯类、糖肽类、唑类抗真菌药等。 主要评价指标： AUC/MIC TMIC T1/2? PAE 考虑病人生理状态以及病理生理状态 高龄/儿童/孕妇/哺乳 肾功能不全/肝功能不全/肝肾功能联合不全 老人感染特点 易发生细菌感染 常见肺炎、慢支、尿感、胆道感染、败血症 常见菌：G-杆、金葡、肺球、肠球、真菌 老人抗菌药药理 肾功能减退，半减期长，血浓度高 肝解毒功能降低 组织退化、防御功能低，胃、尿、胆汁中常有菌 水量减少，药物在脂肪中浓度高 白蛋白减少，游离药物多 老人抗菌治疗 宜用杀菌剂 避免肾毒性药物 有条件的做TDM(特别用肾毒性药物时) 不良反应多，且不易发现 肝肾清除减退－剂量宜低、分次给药 注意全身状态－心功能、水盐平衡 小儿抗菌药药理 药物酶系不成熟，血浓度偏高 肾发育不全，药物排泄减少 胞外溶液量大，药物消除慢 药物与血浆蛋白的结合松，游离药物多 小儿抗菌治疗 剂量宜低 避免应用毒性明显的药物： 氨基糖甙、多粘、磺胺、呋喃、 喹诺酮 避免肌注 孕妇抗菌药药理 血容积大，肾血流量大，分布容积大 剂量宜增，对药物毒性敏感 药物通过胎盘，影响胎儿 分级:A,B,C,D,X B级:动物实验及人类未证实对胎儿有危害 多数?-内酰胺类,磷霉素 哺乳妇女抗菌治疗 授乳影响胎儿： 磺胺、异菸肼、四、喹诺酮、红、甲硝唑 安全：β-内酰胺类 肝功能减退时抗菌药物的应用 药物 对肝脏的作用 肝病时应用 大环内 酯类自肝胆系统清除减少； 按原量慎用减量应用， 酯化物具肝毒性 避免应用其酯化物 林可类 半减期延长，清除减少转氨酶增高 减量慎用 两性B 肝毒性、黄疸 禁用 四，土 严重肝脂肪变性 避免使用 磺胺 肝内代谢，与胆红素竞争血浆蛋白结合， 避免使用 引起高胆红素血症 酮康唑、咪康唑 肝内代谢灭活，肝病时灭活减少 避免使用，或监测 血药浓度慎用 哌拉 肾、肝清除，肝病时清除减少 严重肝病时间减量慎用 噻肟、噻吩 肾、肝清除，严重肝病清除减少 严重肝病时间减量使用 肝功能减退时适用的抗菌药 β-内酰胺类 多粘菌类 氨基糖苷类 磷霉素 万古霉素类 肾功能损伤者感染时抗菌药物的选用 可选用，按原治疗量或略减量 红霉素、利福平、多西环素、克林霉素、氨苄西林、阿莫、哌拉西林、美洛西林、 苯唑西林、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、氯霉素、两性霉素B、异烟肼、 乙胺丁醇、甲硝唑、酮康唑 可选用，剂量需中等度减少者 青霉素、羧苄西林、阿洛西林、头孢唑啉、头孢噻吩、头孢氨苄、头孢拉定、 头孢孟多、头孢西丁、头孢呋辛、头孢他啶、头孢唑肟、拉氧头孢、头孢吡肟、 氨曲南、亚胺培南、SMZ+TMP* 避免应用，确有指征应用时在血药浓度监测下显著减量应用 庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、卡那霉素、链霉素等 氨基糖苷类、万古霉素、壁霉素、氟胞嘧啶 不宜用者 四环素类、呋喃妥因、萘啶酸 选择抗菌药物时应考虑的其它因素 －杀菌和抑菌：严重/复杂感染选杀菌剂 －单药和联合： －静脉和口服 －疗程 我国抗菌药物使用现状 抗菌药物目前应用中存在的主要问题 1、经验性或臆断性用药太多，投药前送检相关标本做微生物学检抽过少（采标本做细菌培养的不到用抗菌药的1/10）。 2、适应症过宽或失控（如误用做退热药、病人点名要药等），且无适应症的目的不明确的所谓预防性用药不少。 3、药种选择失当，选用广谱抗菌药物偏多而依据很不充分。据统计，仅超前使用第三代头孢菌素，全国一年就多花费7亿多元。此外，耐药率已高的抗