抗癫痫药物总结整理版.ppt

抗癫痫药物 刘建锋 癫痫 癫痫是一种由多种病因引起的慢性脑部疾病，以脑神经元过度放电导致反复、发作性和短暂性的中枢神经系统功能失常为特征。 抗癫痫药物治疗的现状 传统抗癫痫药 丙戊酸钠VPA 卡马西平CBZ 苯妥英钠 PHT 苯巴比妥 PB 苯二氮卓类：氯硝西泮、地西泮 ? 拉莫三嗪 ? ? 加巴喷丁 托吡酯 新型抗癫痫药 丙戊酸钠（VPA） 给药途径：口服/注射 增加GABA的合成，减少GABA的降解，从而升高GABA的浓度，降低神经元的兴奋性；可能直接作用于钾通道。 适应症：广谱AED，对原发性全身性发作最有效。单纯或失神发作、肌阵挛发作，大发作的单药或合并用药治疗，有时对复杂部分性发作也有一定疗效。 丙戊酸钠（VPA） 禁忌症：有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者禁用；有血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病时慎用。 卡马西平 （CBZ） 给药途径：口服/注射 作用机制：使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道；抑制T-型钙通道；增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性；促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。 适应症：复杂部分性发作（亦称精神运动性发作或颞叶癫痫）、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作。 卡马西平 （CBZ） 治疗禁忌症：加重失神发作、肌阵挛发作、非典型发作及失张力发作。 其他禁忌症：有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。 苯妥英（PHT） 给药途径：口服 作用机制：不完全清楚，非突触作用如减低钠离子传导速度、突触后作用如增强BABA介导的抑制及减低兴奋性突触传递；突触前作用于钙进入神经元及阻滞递质释放。 适应症：全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫痫）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫痫持续状态。 苯妥英（PHT） 治疗禁忌症：儿童、青少年失神癫痫、青少年肌阵挛癫痫。 其他禁忌症：对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞，窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。 苯巴比妥（PB） 给药途径：口服/注射 作用机制：减轻突触后神经递质反应；突触前减少钙离子进入神经元；非突触性作用为减低和电压有关的钠和钾传导。 适应症：部分性发作及全身强直阵挛性发作。 苯巴比妥（PB） 治疗禁忌症：对失神发作效果不佳。 其他禁忌症：肝、肾功能不全、呼吸功能障碍、卟啉患者等。 苯二氮卓类（BDZ） 给药途径：口服/注射 作用机制：苯二氮卓受体的激动剂；可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用；增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系等。 适应症：可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药。 地西泮 地西泮 禁忌症：孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。 注意事项：突然停药可引起癫癎持续状态，长期使用应逐渐减量，不宜骤停。 慎用：严重的急性乙醇中毒、重度重症肌无力、急性闭角型青光眼、低蛋白血症、严重慢性阻塞性肺部病变等。 给药途径：口服 作用机制：同地西泮。 适应症：控制各型癫痫，尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作等。 禁忌症及注意事项同地西泮。 氯硝西泮 拉莫三嗪（LTG） 给药途径：口服 作用机制：在神经元膜抑制电压依赖钠通道，稳定了突触前膜，并可减低兴奋性神经递质门冬氨酸及谷氨酸的释放。 适应症：单纯及复杂部分性发作、继发性全面强直-阵挛性发作患者的单药治疗，以及难治性癫痫的加用治疗。 禁忌症：孕妇及对拉莫三嗪和本品中任何成分过敏的患者。 托吡酯（TPM） 给药途径：口服 作用机制：选择性阻断钠离子通道、增强GABA介导的神经抑制作用、阻断谷氨酸介导的神经兴奋作用、阻断T型钙通道 适应症：单纯及复杂部分性发作和全面强直-阵挛性发作以及婴儿痉挛症的患者。 禁忌症：孕妇及对本品过敏者。 加巴喷丁（GBP） 给药途径：口服 作用机制：尚不明确，可能与神经递质GABA相关。 适应症：1.泡疹感染后神经痛；2.用于成人和12岁以上儿童或不伴继发性全身发作的、部分性发作的癫痫辅助治疗。 治疗禁忌症：原发性全身发作，如失神发作的患者无效。 其他禁忌症：孕妇、对本品任一成分过敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服加巴喷丁胶囊。 加巴喷丁（GBP） 治疗禁忌症：原发性全身发作，如失神发作的患者无效。 其他禁忌症：对本品任一成分过敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服加巴喷丁胶囊。 根据发作类型的选药原则 发作类型 一线药物 二线药物 可以考虑的药物 可能加重发作的药物 强直阵挛发作 丙戊酸钠 左乙拉西坦 托吡酯 苯妥英钠、 苯巴比妥 － 失神发作 丙戊酸钠 拉莫三嗪 托吡酯 卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、加巴喷丁 肌阵挛发作 丙