抗癫痫药物总结整理版.ppt

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抗癫痫药物 刘建锋 癫痫 癫痫是一种由多种病因引起的慢性脑部疾病,以脑神经元过度放电导致反复、发作性和短暂性的中枢神经系统功能失常为特征。 抗癫痫药物治疗的现状 传统抗癫痫药 丙戊酸钠VPA 卡马西平CBZ 苯妥英钠 PHT 苯巴比妥 PB 苯二氮卓类:氯硝西泮、地西泮 ? 拉莫三嗪 ? ? 加巴喷丁 托吡酯 新型抗癫痫药 丙戊酸钠(VPA) 给药途径:口服/注射 增加GABA的合成,减少GABA的降解,从而升高GABA的浓度,降低神经元的兴奋性;可能直接作用于钾通道。 适应症:广谱AED,对原发性全身性发作最有效。单纯或失神发作、肌阵挛发作,大发作的单药或合并用药治疗,有时对复杂部分性发作也有一定疗效。 丙戊酸钠(VPA) 禁忌症:有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者禁用;有血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病时慎用。 卡马西平 (CBZ) 给药途径:口服/注射 作用机制:使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道;抑制T-型钙通道;增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性;促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。 适应症:复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫痫)、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作。 卡马西平 (CBZ) 治疗禁忌症:加重失神发作、肌阵挛发作、非典型发作及失张力发作。 其他禁忌症:有房室传导阻滞,血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。 苯妥英(PHT) 给药途径:口服 作用机制:不完全清楚,非突触作用如减低钠离子传导速度、突触后作用如增强BABA介导的抑制及减低兴奋性突触传递;突触前作用于钙进入神经元及阻滞递质释放。 适应症:全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫痫持续状态。 苯妥英(PHT) 治疗禁忌症:儿童、青少年失神癫痫、青少年肌阵挛癫痫。 其他禁忌症:对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞,窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。 苯巴比妥(PB) 给药途径:口服/注射 作用机制:减轻突触后神经递质反应;突触前减少钙离子进入神经元;非突触性作用为减低和电压有关的钠和钾传导。 适应症:部分性发作及全身强直阵挛性发作。 苯巴比妥(PB) 治疗禁忌症:对失神发作效果不佳。 其他禁忌症:肝、肾功能不全、呼吸功能障碍、卟啉患者等。 苯二氮卓类(BDZ) 给药途径:口服/注射 作用机制:苯二氮卓受体的激动剂;可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用;增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系等。 适应症:可用于抗癫痫和抗惊厥;静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药。 地西泮 地西泮 禁忌症:孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。 注意事项:突然停药可引起癫癎持续状态,长期使用应逐渐减量,不宜骤停。 慎用:严重的急性乙醇中毒、重度重症肌无力、急性闭角型青光眼、低蛋白血症、严重慢性阻塞性肺部病变等。 给药途径:口服 作用机制:同地西泮。 适应症:控制各型癫痫,尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作等。 禁忌症及注意事项同地西泮。 氯硝西泮 拉莫三嗪(LTG) 给药途径:口服 作用机制:在神经元膜抑制电压依赖钠通道,稳定了突触前膜,并可减低兴奋性神经递质门冬氨酸及谷氨酸的释放。 适应症:单纯及复杂部分性发作、继发性全面强直-阵挛性发作患者的单药治疗,以及难治性癫痫的加用治疗。 禁忌症:孕妇及对拉莫三嗪和本品中任何成分过敏的患者。 托吡酯(TPM) 给药途径:口服 作用机制:选择性阻断钠离子通道、增强GABA介导的神经抑制作用、阻断谷氨酸介导的神经兴奋作用、阻断T型钙通道 适应症:单纯及复杂部分性发作和全面强直-阵挛性发作以及婴儿痉挛症的患者。 禁忌症:孕妇及对本品过敏者。 加巴喷丁(GBP) 给药途径:口服 作用机制:尚不明确,可能与神经递质GABA相关。 适应症:1.泡疹感染后神经痛;2.用于成人和12岁以上儿童或不伴继发性全身发作的、部分性发作的癫痫辅助治疗。 治疗禁忌症:原发性全身发作,如失神发作的患者无效。 其他禁忌症:孕妇、对本品任一成分过敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服加巴喷丁胶囊。 加巴喷丁(GBP) 治疗禁忌症:原发性全身发作,如失神发作的患者无效。 其他禁忌症:对本品任一成分过敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服加巴喷丁胶囊。 根据发作类型的选药原则 发作类型 一线药物 二线药物 可以考虑的药物 可能加重发作的药物 强直阵挛发作 丙戊酸钠 左乙拉西坦 托吡酯 苯妥英钠、 苯巴比妥 - 失神发作 丙戊酸钠 拉莫三嗪 托吡酯 卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、加巴喷丁 肌阵挛发作 丙

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