医药-过敏性鼻炎综述.docx

过敏性鼻炎( allergic rhinitis AR )药物概述 一、近十年进口注册的鼻炎主要成分和近五年国内新药注册主要成分 近十年进口注册的鼻炎主要成分 药品名称 类别 布地奈德 糖皮质激素 丙酸氟替卡松 糖皮质激素 丙酸倍氯米松 糖皮质激素 丙酸倍氯米松 糖皮质激素 糠酸氟替卡松 糖皮质激素 糠酸莫米松 糖皮质激素 曲安奈德 糖皮质激素 盐酸去氧肾上腺素 α肾上腺素受体激动药 消旋盐酸甲麻黄碱 α肾上腺素受体激动药 盐酸赛洛唑啉 α肾上腺素受体激动药 盐酸羟甲唑啉 α肾上腺素受体激动药 孟鲁司特钠 白三烯受体拮抗剂 马来酸溴苯那敏 H1受体拮抗剂 盐酸依匹斯汀 H1受体拮抗剂 盐酸左西替利嗪 H1受体拮抗剂 盐酸西替利嗪 H1受体拮抗剂 马来酸非尼拉敏 H1受体拮抗剂 盐酸非索非那定片 H1受体拮抗剂 氯雷他定 H1受体拮抗剂 比拉斯汀片 H1受体拮抗剂 依巴斯汀 H1受体拮抗剂 盐酸氮卓斯汀 H1受体拮抗剂 盐酸曲普利啶 H1受体拮抗剂 苯海拉明 H1受体拮抗剂 盐酸奥洛他定 H1受体拮抗剂 近五年国内新药注册主要成分 药品名称 分类 比拉斯汀 H1受体拮抗剂 丙酸氟替卡松 糖皮质激素 琥珀酸多西拉敏 H1受体拮抗剂 环索奈德 H1受体拮抗剂 氯雷他定 H1受体拮抗剂 孟鲁司特钠 白三烯受体拮抗剂 盐酸奥洛他定 H1受体拮抗剂 盐酸苯海拉明 H1受体拮抗剂 左西替利嗪 H1受体拮抗剂 2014年国内重点城市公立医院鼻炎喷雾剂、滴液剂品种中，糠酸莫米松、布地奈德、盐酸氮卓斯汀、氟替卡松和倍氯米松鼻喷雾剂五个品种销售额达1.38亿元，同比上一年增长了21.23%，占据鼻炎喷雾剂、滴液剂市场四分之三份额。 二、代表性药品概述 1、糖皮质激素类 【药理作用】能抑制炎性介质的产生和释放 ，抑制参与炎症反应 的免疫细胞的活性和数量 ，提高机体对毒素的耐受力 ，所以对变态反应有较强的拮抗作用。 【代表药物】 糖皮质激素的分类依据主要是根据它们在体内作用时间的长短来划分：短效约为 8~12 h，中效约为 18~36 h，长效为 36~54 h。 短效： 抗炎作用较弱，药物的作用时间也较短。且由于盐皮质激素活性相对较强，也不宜应用于长期治疗而多为短期激素替代治疗；代表药物氢化可的松、可的松 中效： 中效糖皮质激素是三者中唯一可以长期应用的激素，长期服用安全性高。 代表药物：泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙 甲泼尼龙是中效激素中的「战斗机」，是唯一可用于冲击疗法的药物。是因为它与激素受体的结合率显著高于其它糖皮质激素药物，约是泼尼松的 23 倍，起效时间很快。因此可以迅速抑制酶的活性，并使激素特异性受体达到饱和 长效： 其抗炎更强，作用时间更长。缺点在于其对 HPA 轴的抑制作用较强，不适宜长期用药，容易影响本身的肾上腺皮质功能。 代表药物：地塞米松、倍他米松、丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、环索奈德、丙酸氟替卡松、糠酸氟替卡松、糠酸莫米松、布地奈德、曲安奈德 【重点推荐】 糖皮质激素与一般制成鼻喷雾剂，如布地奈德鼻喷雾剂（附件1布地奈德喷鼻剂调研报告）、丙酸氟替卡松鼻喷雾剂（附件2丙酸氟替卡松鼻喷雾剂调研报告）。该类产品还与长效β肾上腺素受体（LABA）用于哮喘和COPD的治疗。 2、 抗组胺药 【药理作用】 组胺与组胺受体结合后引发以组胺为主的炎性介质释放， 导致变态反应性疾病的发生。H 1受体拮抗剂是抗组胺药物之一，它能与组胺竞争效应细胞上的组胺H 1受体，使组胺不能同H 1受体结合，从而抑制其引发过敏反应的作用 。可有效减少喷嚏 、鼻发痒和流涕，但对于鼻塞症状无效。H1受体拮抗剂主要用于治疗由组胺释放诱发的变态反应性疾病。 【代表药物】 第一代抗组胺：第一代抗组胺药作用时间短， 有明显的镇静作用。 代表药物有：马来酸氯苯那敏、 苯海拉明、盐酸异丙嗪、酮替芬等； 第二代抗组胺药：第二代抗组胺药药效与第一代相近或强于第一代， 作用时间长， 无明显的中枢镇静作用， 但有心脏毒性；代表药物有：氯雷他定、西替利嗪、盐酸奥洛他定、盐酸赛庚啶等 ， 第三代组胺药：镇静作用较小同时没有第二代的心脏毒性。代表药物有：非索非那定 、地氯雷他定 、盐酸左西替利嗪、比拉斯汀、依巴斯汀、盐酸氮卓斯汀、盐酸依匹斯汀片等 【重点推荐】非索非那定、盐酸左西替利嗪、地氯雷他定、比拉斯汀这几个产品的调研见附件。最终确定重点考虑地氯雷他定和与硫酸伪麻黄碱缓释片（国内无公司上报和上市）和比拉斯汀原料及制剂（考虑技术转让） 3、 白三烯受体拮抗剂 【药理作用】 过敏反应早期 ，花生四烯酸从膜磷脂释放， 经环氧合酶代谢产生前列腺素和血栓素，经脂氧合酶作用产生白三烯。在过敏性鼻炎患者的鼻腔分泌物中可以检测到白三烯存在。白三烯受体拮抗剂通过与半胱氨酰白三烯受体选择性