常见的Liposome脂质体表征.ppt

脂质体及其在化妆品体系中的表征 时晓芳 2016.6.8 背景介绍 　脂质体(liposomes)：将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊。也称类脂小球或液晶微囊。 脂质体的概念 磷脂结构示意图 胆固醇的结构图 脂质体的组成 双分子结构：磷脂分子的亲水端呈弯曲的弧形，形似“手杖”，与胆固醇分子的亲水基团 相结合，形成“U”形结构。两个“U”形结构相对排列，则形成双分子结构 卵磷脂与胆固醇在脂质体中的排列形式 胆固醇与磷脂的排列示意图 脂质体的结构 脂质体形成示意图 脂质体的形成 Liposomes Micelles 脂质体与胶束的区别 脂质体 胶束 组成 磷脂和胆固醇 表面活性剂 结构 双分子层 单分子层 中心区域 水相，可容纳亲水性药物 疏水区，可容纳疏水性药物 脂质体的分类 脂质体的分类-结构和粒径 多囊脂质体MVV 1~5μm 缓释效应和储库效应 洋葱式 管状 球形、椭球形 多囊 Akbarzadeh et al. Nanoscale Research Letters. 2013,8:102 脂质体材料 中性磷脂 负电荷磷脂 （酸性磷脂） 正电荷脂质 胆固醇（Ch) 大豆甾醇及其葡萄糖苷 磷脂酰胆碱（PC） 磷脂酰乙醇胺（PE） 鞘磷脂（SM） 磷脂酸（PA） 磷脂酰甘油（PG） 磷脂酰肌醇 (PI) 磷脂酰丝氨酸(PS) 硬脂酰胺（SA） 胆固醇衍生物 大豆甾醇葡萄糖苷(SG） 大豆甾醇SS 脂质体的材料 不同材料，形成不同结构的脂质体 ⑴磷脂酰胆碱(phosphatidyl choline,PC) 脂质体的材料-中性磷脂 (a)全饱和磷脂 （紧密排列） (b)非饱和磷脂 （不能紧密列） 磷脂脂肪链的饱和度对磷脂膜排列的影响 ①天然的PC a. 从蛋黄、大豆、牛心脏和脊髓提取 b. 每一种PC具有不同长度、不同饱和度的脂肪链 植物性PC的脂肪链具有高度不饱和性 动物性PC的脂肪链大部分是饱和的 ②合成的PC 二棕榈酰胆碱（DPPC)、 二硬脂酰胆碱(DSPC) 二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱（DMPC) 特性：头部基团小； 非饱和的PE容易形成非双层结构型 --六角相（制备特殊脂质体） 六角相 磷脂酰乙醇胺（PE） 脂质体的材料-中性磷脂 ⑵ 磷脂酰乙醇胺(phosphatid ethanolamine, PE) 特性：酰胺键和羟基基团之间形成氢键相互作用，因此，比PC具有更高秩序的胶相。 SM 脂质体的材料-中性磷脂 ⑶ 鞘磷脂（sphingomyelin,SM） 磷脂酸 (phosphatidic acid,PA) 磷脂酰肌醇 (phosphatidyl inositol,PI) 磷脂酰丝氨酸(phosphatidyl serine, PS) 负电荷磷脂（酸性磷脂） 脂质体的材料-负电荷磷脂 电荷增加脂质体透皮吸收 磷脂酰胺 (Stear amide, SA) 胆固醇衍生物CDBA和CTBBA 脂质体的材料-正电荷脂质 Liu XM, Yang B, etc. Biochim Biophys Acta, 2005, 1720(1-2), 28-34. Liu XM, Yang B, etc. Chem Mater, 2005, 17(11), 2792-2795. 包裹物质 脂溶性药物 定位于双分子层脂质膜间 两性化合物 定位于水相与膜内部交界磷脂上 水溶性药物 包裹在水相 不能包裹物质 在水相和有机溶剂中都不溶的物质 在两种介质中溶解性都非常好的物质 脂质体的包裹作用机理 单室脂质体 多室脂质体 脂质体与细胞的相互作用：吸附、脂交换、内吞、融合 脂质体与细胞的相互作用 在护肤品领域，一般是指用卵磷脂类形成双分子层微囊，把需要被皮肤吸收利用的原料包裹在其中；将对皮肤有养护作用的原料，用卵磷脂包裹后，有这样几个好处： 提高吸收效率 脂质体细胞膜的磷脂双分子层的结构非常接近，提高脂质体的经皮吸收效率。 对被包裹物质提供保护 脂质体可以将油性原料分散在亲油层中，也可以将水性原料包裹在脂质体球心。而磷脂则可以将有效成分与空气隔离开，使有效成分更长久的保存，延长产品的保质期，也可以延长涂抹在皮肤上后的有效时间。 降低配方难度 由于卵磷脂独特的亲油亲水性，脂质体可以随意分散在水中，不增加乳化工作。 脂质体作为化妆品载体的应用原理 亮剑之旅 拓展训练课程 化妆品领域衍生的脂质体类型 脂质体 变换形式 化妆品：脂质体的透皮吸收和缓释作用是重点，修复