医院常见药物简介——第11章外用膏剂.pptVIP

第十一章 第十一章 外用膏剂 第一节 概 述 第二节 软膏剂 第三节 黑膏药 第四节 橡胶膏剂 第五节 巴布膏剂、糊剂与涂膜剂 第六节 透皮贴剂 第一节 概 述 一.外用膏剂的含义与分类 二.外用膏剂的透皮吸收机理 三.影响透皮吸收的因素 一．外用膏剂的含义与分类 1.含义： 采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体近似固体的一类剂型。 2.分类：按基质及形态分为： 软膏剂(ointments) 乳膏、油膏、糊剂、眼膏剂、涂膜剂 硬膏剂(plasters) 铅硬膏 橡胶硬膏 巴布剂 透皮贴剂TDS（TTS） transdermal therapeutic systems 3.特点 广泛用于皮肤科与外科； 易涂布或粘贴于皮肤、黏膜或创面上，可保护创面、润滑皮肤或起局部治疗作用； 可以透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。 二．外用膏剂的经皮吸收 外用膏剂的经皮吸收指其中的药物通过 皮肤进入血液的过程。 包括释放、穿透及吸收进入血循环三个阶段。 1.皮肤的构造 1.表皮 可分角质层、透明层、颗粒层、棘层及基底层等。 2.真皮 内有毛细血管、淋巴管、神经、皮脂腺及汗腺等。 3.皮下脂肪组织 2.经皮吸收途径 3.影响透皮吸收的因素 主要影响因素包括药物的理化性质、基质组成、给药部位的特性等： 可用下式说明透皮吸收与因素关系： (一)皮肤条件 1.皮肤的用药部位。 耳廓后部＞腹股沟＞颅顶盖＞脚背＞前下肢＞足底 2.皮肤破损有利于药物穿透。 吸收速度增大，但刺激性和毒副作用也增加 3.皮肤温度增加有利于药物吸收。 4.皮肤角质层的水合作用能增加药物吸收。 (二)药物性质 既具有一定的油溶性又具有适当水溶性的药物的穿透作用最大。 分配系数愈大，愈有利于吸收，但高度亲油的药物可能聚积在角质层而不被吸收。 分子量愈大，吸收愈慢。 （三）基质组成 1.基质的类型 乳剂型＞吸水性基质＞油脂＞烃类 水溶性基质释放快，但难吸收 2.基质对药物的亲合力 3.基质的pH 离子型药物一般不易透过角质层 非离子型药物有较高的渗透性 4.基质对皮肤的水合作用 （四）附加剂 1.表面活性剂 改变药物的分配系数 增加皮肤的润湿度 改变皮肤屏障的性质 2.穿透促进剂(penetration enhancers) 二甲基亚砜（DMSO） 氮酮（azone） 某些促进剂(多元醇、挥发油)等 (五)其他因素 1.药物浓度（C） 2.应用面积（A） 3.应用次数（n） 4.接触时间（t） 5.年龄、性别等 第二节 软膏剂 一.概述 二.软膏剂常用的基质 三.软膏剂的制备 四.外用凝胶剂 五.眼膏剂 六.软膏剂的质量评价与包装 一.概述 1.软膏剂（ointments)：将药物及其提取物与适宜的基质混合制成的外用半固体剂型。 2.质量要求： 软膏剂应色泽均匀，质地细腻； 具适当黏稠性，易涂布于皮肤或粘膜，无刺激性； 无酸败、异臭等变质现象； 理想的基质 具有适宜的稠度、粘着性和涂展性，无刺激性。 能与药物的水溶液或油溶液互相混合，并能吸收分泌液。 能作为药物的良好载体，有利于药物的释放和吸收。不与药物发生配伍禁忌，久贮稳定。 不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合。 易洗除，不污染衣服。 二.软膏剂的基质 （一）油脂性基质 （二）乳剂型基质(creams) （三）水溶性基质 （四）其他基质 （一）油脂性基质 共同特点： 润滑、无刺激性，保护及软化作用比其他基质强； 吸水性差与分泌液不易混合； 对药物的释放、穿透性亦较其他基质小； 油腻性较大，不易洗除，且妨碍皮肤的正常功能。 各类油脂性基质 1.油脂类：动物油、植物油、氢化植物油 2.类脂类：羊毛脂、蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡 3.烃类：凡士林、固体石蜡、地蜡、液体石蜡 4.硅酮类 润滑作用好，无刺激，疏水性强 对眼有刺激，不宜用作眼膏基质 （二）乳剂型基质 共同特点： 易于涂布，油腻性小或无，容易清洗； 基质对水和油均有一定的亲合力，可与创面渗出物或分泌物混合，对皮肤正常功能影响小； 药物释放和穿透较其他基质快； 注意遇水不稳定的药物或分泌物较多的皮肤病不宜用此类基质。 乳剂型基质分类 可分为：W／O型－－冷霜 　　　　　O／W型－－似雪花膏 常用乳化剂有： 1.O/W型乳化剂 （1）一价皂 一价碱或一价有机碱与脂肪酸生成的新生皂 HLB值为15~18 处方 　硬脂酸120g，单硬脂酸甘油酯35g，液体石蜡60g，凡士林10g，羊毛脂50g，三乙醇胺4g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。 (2) 脂肪醇硫酸酯(钠）类 十二烷基硫酸钠 　HLB值40，常用量0.5-2%，常用高级脂肪醇调节HLB值 处方 　鲸蜡醇250g，白凡士林250g，十二烷基硫酸钠10g，甘