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常见的讲课-解热镇痛抗炎药(非甾体抗炎药)
解热镇痛抗炎药
2015年12月
生活中常见的那些NSAIDs
双氯芬酸钠肠溶片
小剂量阿司匹林肠溶片
对乙酰氨基酚缓释片
洛索洛芬片
前言
解热镇痛抗炎药(Antipyretic-analgesic and antiinflammatory Agents),又称非甾体抗炎药(Non-steroidal anti-infammatory drugs,NSAIDs),全球用量仅次于抗感染药物。
非甾体抗炎药以抗炎作用为主,兼有解热、镇痛作用。由于这类药物在化学结构上与甾体类的糖皮质激素不同,故称为非甾体抗炎药。
案例
患者,女,59岁,发病 1月 前因结节性甲状腺肿连续服用左旋甲状腺素片 (100µg/ d ),发病 2d前,因自感关节痛服用布洛芬缓释胶囊300mg/次,2 次/d,连服2d。
服用布洛芬第2天晚,患者自觉头晕、不能站立、乏力、恶心、呕吐、心悸,自测脉搏 140 次/min。次日至急诊查血压195/90mmHg。血生化、心电图正常。
什么原因?布洛芬的不良反应?
主要介绍的内容
作用机制
药物的发展及分类
不良反应
临床应用
使用原则及注意事项
NSAIDs药物作用机制
花生四烯酸
前列腺素(PGs)
花生四烯酸的代谢
前列腺素的影响
致炎介质——PGs、白三烯、组胺、5-HT、细胞因子、P物质
致痛因子——组胺、缓激肽、5-HT、钾氢钙离子、PGs、P物质、细胞因子
致热介质——PGE、cAMP、Na+/Ca2+
协同作用
组胺、缓激肽、5-HT等释放
PG合成增加
炎症病灶
扩张血管、毛细血管通透性增加
致痛
扩张血管、毛细血管通透性增加、
增加白细胞趋化、痛觉增敏
红、肿、热、痛
发热的机制
发热激活物
EP细胞
EPs
体温调定点上移
体温升高
产热↑ 散热↓
骨骼肌寒战 皮肤血管收缩
下丘脑
PGE2 ↑,Na+/Ca2+ ↑ ,cAMP ↑
内生致热原
NSAIDs作用位点
按结构分类及发展史
按结构分类及发展史
水杨酸类(甲酸)
苯胺类
吡唑酮类
乙酸类
丙酸类
昔康类
磺酰丙胺类
阿司匹林(1988年),赖氨匹林
对乙酰氨基酚(1948年)
吲哚美辛(1963年),舒林酸、萘丁美酮、双氯芬酸
吡罗昔康、美洛昔康(198X年)
保泰松(1949年),羟布宗
布洛芬(1969年),洛索洛芬、萘普生
尼美舒利(1985年),塞来昔布(199X年)
磺胺类药物过敏
非特异性COX抑制剂
如布洛芬、萘普生、吡罗昔康、双氯芬酸
选择性COX-1抑制剂
小剂量阿司匹林
倾向性(选择性)COX-2抑制剂
COX-2的IC50比COX1低2至100倍
在一定剂量具有止痛和抗炎作用,能抑制COX-2而不影
响 COX-1,如美洛昔康、尼美舒利
特异性COX-2抑制剂
100倍COX-2选择性
如塞来昔布、罗非昔布
常用分类: 按选择性分类
COX-1和 COX-2 的结构
Adapted from Kurumball et al, 1996
环氧合酶的生理学和病理学意义
COX-1
COX-2
环氧合酶亚型
固有型
诱导型
来源
绝大多数组织
炎症反应细胞为主
生成条件
自然存在
刺激后诱导生成
主要生理功能
保护胃粘膜
调节血小板功能
调节肾功能等
细胞间信号转导
骨骼肌细胞生长等
病理学
损伤早期的疼痛
炎症反应
IC50(COX-2/COX-1)
将NSAIDs对COX-1和COX-2的选择性抑制作用强弱用IC50(COX-2/COX-1)的比值来表示;
比值越大,说明其对COX-1的选择性抑制作用越强,该药的不良反应越大;
比值越小,说明该药对COX-2的选择性抑制作用越大,不良反应则较少。
NSAIDs对COXⅠ和COXⅡ作用的比较(IC50:μmol·L-1)
药 物 COXⅠ COX Ⅱ COXⅡ/COXⅠ
吡罗昔康 0.0015 0.906 600
阿司匹林 1.6 277.0 173
吲哚美辛 0.028 1.680 68
布洛芬 4.8 72.8 15.16
氟布洛芬 0.082 0.102 1.25
美洛昔康 0.214 0.171
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