《18抗高血压药》-精选·课件.ppt

2．机体与血压调节有关的系统 (1) 交感神经－肾上腺素系统 　（2）RAS 　（3）血管舒缓肽－激肽－前列腺 素系统 　（4）血管内皮因子－收缩因子系统 （四）交感神经抑制药　　 　 1.中枢性降压药：可乐定等 2.神经节阻断药：美加明等 3.去甲肾上腺素能神经末梢抑制药：利血平 4.肾上腺素受体阻断药： β受体阻断药-普萘洛尔； α1阻断药-哌唑嗪； α、β受体阻断药-拉贝洛尔 （五）血管扩张药 　　1 直接扩张血管药 肼屈嗪、硝普钠 　　2 钾通道开放药 米诺地尔、吡那地尔 第二节 常用抗高血压药物 Commonly Used Antihypertensive Druge 二．钙通道阻滞药Calcium Channel Blockers 钙通道的特性与分类 钙通道分为2大类： 电压依赖性钙通道（voltage dependent Ca2+ channels，VDCs） 受体调控性钙通道（receptor-operated Ca2+ channels，ROCs） VDCs又可分为L-、T-、N-、P-、Q-和R- 6个亚型 钙通道阻滞药的分类 1类 选择性作用于L型VDCs，根据化学结构特 点，又可分为3亚类： 1a类：二氢吡啶类（dihydropyridines，DHPs）， 如硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等。 1b类：地尔硫卓类（benzothiazepines，BTZs）， 如地尔硫卓、克仑硫卓、二氯呋利等。 1c类：苯烷胺类（phenylalkylamines，PAAs），如 维拉帕米、加洛帕米、噻帕米等。 2类 选择性作用于其他VDCs的药物： （1）作用于T型钙通道：咪贝地尔、苯妥 英、汉防已碱等。 （2）作用于N型钙通道：conotoxins （3）作用于P型钙通道：某些蜘蛛毒素 3类 非选择性钙通道调节物，如普尼拉明、苄普地尔、卡罗维林和氟桂利嗪等。 　 钙通道阻滞药的作用 　 1.抗高血压作用 2.抗心律失常作用 3.对缺血心肌的保护作用 降压机制 通过阻滞钙通道，减少细胞内Ca2＋含 量而松弛血管平滑肌，降低外周阻力而降压, 亦能逆转高血压所致左心室肥厚 临床应用 药物降压作用明显、可靠，可单独或联合用药治疗高血压病 硝苯地平舒张外周血管作用最敏感，其降压作用较强，可用于各型高血压的治疗。维拉帕米和地尔硫卓降压作用弱，适用于治疗轻、中度高血压，对并发心绞痛及窦性心动过速或室上性心动过速的患者尤其适用。 不良反应 常见的不良反应有头痛、面部潮红、头晕、恶心、脚踝水肿和低血压，有时也可出现便秘、周围水肿、咳嗽、呼吸困难和肺水肿 尼群地平(nitrendipine) 降压作用强、温和、 　　　　持久，适用于各型高血压 拉西地平(lacidipine) 降压作用起效慢、持续 　　　　长，不易引起反射性心率加快，适 　　　　用于轻、中度高血压 氨氯地平(Amlodipine) 降压作用平缓、持续 时间长 α1受体阻断药 哌唑嗪 (prazosin) 药理作用及机制 1.阻断α1受体，扩张动脉和静脉 2.↑高密度胆固醇，↓低密度脂蛋白、甘 　　 油三酯和总胆固醇，↓冠脉病变 3.选择性阻断α1受体，扩张血管，降低心 脏的前、后负荷，使血压下降 临床应用 轻、中度高血压及并发肾功能不全者 注意 首剂现象,表现为严重的直立性低血压 (二)．血管平滑肌扩张药 一．钾通道开放药 药物 米诺地尔(minoxidil)﹑ 吡那地尔(pinacidil)﹑ 尼可地尔(nicorandil) 机制 钾通道开放，钾外流↑，细胞膜超极化， 膜兴奋性↓，Ca2+内流↓，血管平滑肌 舒张，血压↓ 特点 1.降压时常伴有反射性心率↑和心输出量↑ 　 2.选择性扩张冠脉、胃肠血管和脑血管 应用 治疗高血压 二．前列腺素合成促进药 　 沙克太宁(cicletanine,西氯他宁)