抗菌药物分类与比较.pptVIP

抗菌药的分类及比较 按化学结构分类： 其对细菌的作用的区别： 青霉素类不良反应： 常见： 过敏性反应、胃肠道反应、药物热、二重感染、肾损害 少见： 神经及精神系统反应（青霉素脑病）、戒酒硫样反应、局部反应 偶见 血液系统：嗜酸性粒细胞增多、白细胞及嗜中性粒细胞减少、血红蛋白浓度降低等症状；假膜性肠炎；维生素缺乏症；肝脏损害 大环内酯类 按结构分类： 一、14元环 红霉素、克拉霉素、罗红霉素 二、15元环 阿奇霉素 三、16元环 麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素 共性： 1.抗菌谱窄，仅覆盖G+菌、军团菌、衣原体、支原体；不覆盖G-菌、葡萄球菌、粪肠球菌、屎肠球菌，通常作为青霉素过敏者的替代用药 2.不同品种间存在交叉耐药性； 3.碱性环境中抗菌活性较强，故尿路感染时要碱化尿液； 4.血药浓度低，但在组织中，比如在前列腺浓度相对较高； 5.药物不易透过血脑屏障； 6.主要经胆汁排泄，有肝肠循环； 7.口服给药时不耐酸，常采用肠溶片或酯化衍生物； 8.细胞内浓度大于细胞外浓度，有利于杀灭细胞内繁殖的病原体。 临床应用： 百日咳、白喉 有明确青霉素过敏史的链球菌感染患者 因不被胃酸水解而广泛运用于抗幽门螺旋杆菌治疗的克拉霉素 性传播性疾病，比如泌尿系统的支原体感染 肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎 以阿奇霉素为代表的新大环内脂类与β-内酰胺类的联用 越来越多的研究认为, 由于临床感染的情况复杂, 细菌往往不处在同一生长状态, 繁殖期杀菌剂可以杀灭繁殖时期的细菌, 快效抑菌剂可以抑制生长期细菌的繁殖, 联合应用可能降低细菌内毒素的释放量, 改善临床症状, 从而达到良好的治疗目的。 不良反应： 常见： 胃肠道反应、局部反应、肝毒性（红霉素酯化物可致肝毒性，常在用药后10～12天出现肝大、黄疸、腹痛、发热、嗜酸性粒细胞增多和转氨酶升高等胆汁淤积的表现。故限制连续应用不宜超过14天。停药后大多自行恢复，预后良好） 少见： 消化系统、耳毒性、过敏性反应、神经系统 偶见： 心脏损害（个例报道有婴儿因红霉素静滴速度过快致Q-T间期延长，死于房室传导阻滞） 林可霉素类 林可霉素（Lincomycin）克林霉素（Clindamycin） 二者抗菌谱相同，但克林霉素抗菌作用更强， 临床常用克林霉素 抗菌谱： 主要作用于G+菌（除肠球菌，但包括产酶菌株） 各类厌氧菌 G-菌，如脑膜炎球菌、淋球菌 人型支原体、衣原体、放线菌等 不良反应： 常见： 胃肠道反应，如腹痛、胃绞痛、严重气胀、严重腹泻（水样或血样）。长期使用可致伪膜性肠炎，此由于难辨梭状芽孢杆菌滋生引起，其先驱症状为腹泻，遇此症状应立即停药，必要时可用万古霉素治疗。 少见及偶见： 偶见过敏性反应，如皮疹、荨麻疹、耳鸣、眩晕、多行性红斑及白细胞减少、血小板减少、AST或ALT升高、黄疸等。大剂量林可霉素静注时可引起血压下降、心电图变化等，偶可引起心跳、呼吸停止。静脉用药致血栓性静脉炎、血管神经性水肿、血清病、日光过敏、偶发剥脱性皮炎。 四环素类 抗菌谱： 抗菌谱较广，对革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫等有抗菌作用。四环素类抗生素抗菌活性相似，但米诺霉素和多西环素对耐四环素菌株有强大的抗菌活性。 但由于易产生耐药性，溶解性低，注射应用不便，又有较多的不良反应，使其临床应用受到一定的限制。 不良反应： 常见： 胃肠反应、肝毒性（大剂量口服或注射给药）、肾损伤（而多西环素较少引起肾损伤。米诺环素也未见引起肾损伤的报道）、骨骼和牙齿损害（四环素可沉积在发育的牙齿和骨骼中与钙螯合，形成四环素—正磷酸钙复体，使胎儿和幼儿的骨骼生长受到抑制，对新生儿与婴儿尤甚。孕妇用药可使胎儿牙齿黄染，药物沉着于胚胎和骨骼中，学龄前儿童用药后可致牙齿变色黄染） 少见及偶见： 神经毒性（米诺环素可引起耳前庭功能紊乱）、过敏性反应、光敏反应、二重感染：发生率较青霉素类为高，多见耐药菌株及真菌所致的肠道、口腔、阴道感染、血液反应等 替加环素 第一个甘氨酰环素类抗生素 甘氨酰环素是四环素类抗生素的半合成衍生物，该类药物在D环的第9位置上连接了一个甘氨酰氨基 此种修饰既可维持四环素类的抗菌作用，又能对抗四环素类药物的耐药性机制 G+:替加环素应作为多重耐药金黄色葡萄球菌感染的推荐药物，包括对糖肽类中介的葡萄球菌。许多研究表明:替加环素是对肠球菌属最有效的抗生素，且不论其对万古霉素敏感或耐药与否。 G-：替加环素对肠杆菌科细菌具有高度活性，不论其是否产ESBL。对奇异变形菌和吲哚阳性变形菌活性低，铜绿假单胞菌对其天然耐药。对其他非发酵阴性菌具有较好抗菌作用，包括乙酸钙不动杆菌、嗜麦芽寡养单胞菌。以及流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉菌、单核细胞增生李斯特菌、多杀