西医药理学第4章 胆碱受体阻断药(精品·公开课件).ppt

药物代谢动力学 阻断Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合 胆碱能神经的兴奋性 M胆碱受体阻断药：阿托品 （节后抗胆碱药；平滑肌解痉药） N1受体阻断药：樟磺咪芬 （神经节阻断药） N胆碱受体阻断药 N2受体阻断药： 筒箭毒碱 （骨骼肌松弛药） 琥珀胆碱 4.眼 ①扩瞳 ②眼内压升高 ③调节麻痹（固定于远视） 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。持续2-3天。 睫状肌 5. CNS 1-2mg轻度兴奋延脑和大脑。 5mg CNS兴奋增强 中毒剂量(10mg)以上可出现谵妄、幻觉、定向障碍、共济失调或惊厥。严重中毒时,则由兴奋转入抑制,出现昏迷及呼吸麻痹。 3.眼科 虹膜炎 与缩瞳药交替使用 验光配眼镜 眼底检查 6.解救有机磷酸酯类中毒 解除M样症状； 解除部分N样症状； 兴奋中枢。 东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1.麻醉前给药效果优于阿托品 (1)东莨菪碱中枢抑制作用强，小剂量镇静， 较大剂量催眠。 (2)兴奋呼吸中枢。 (3)抑制腺体分泌作用强 2.抗晕动病 3.治疗帕金森病 禁忌症同阿托品 山莨菪碱(anisodamine,654-2) 特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的 1/20~1/10。 2.解除血管痉挛作用比较明显，胃肠平滑肌解痉作用弱，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。 阿托品的合成代用品 一、合成扩瞳药 后马托品 托吡卡胺 特点： 1.作用快，维持时间短。 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。 二、合成解痉药 1.季铵类 溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)、奥芬溴铵(oxyphenonium bromide) 特点： （1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。 可减少胃酸的分泌。 （3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。 2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine) 特点： （1）易通过血脑屏障，有安定作用。 （2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。 （3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦 虑症的溃疡病人。 三、选择性M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平(telenzepine) 特点： 选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。 第二节 N胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药) 一、神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs) 美卡拉明(美加明，mecamylamine) 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 本类药物能选择性阻断神经节的N1受体，阻滞Ach与N1受体的结合，从而阻滞了神经节的冲动传递作用。 药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。 1.阻断交感神经节，产生药理效应。 小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。 临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维