沈阳药科大学药剂学PPT优秀教案.ppt

配伍目的：期望协同；毒副作用↓；耐药性↓；合并症。 1. 制剂配伍变化的类型 变化类型：物理、化学和药理学（协同、相加、拮抗） a.物理：沉淀或分层；潮解、液化和结块；粒径或分散性 b.化学：变色、浑浊和沉淀、产气、分解、破坏、爆炸等 c.药理：性质、强度、毒副作用等 2. 注射剂的配伍变化 　　溶液组成变化、pH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度 3. 配伍变化的研究和处理方法 4. 药物相互作用（吸收、分布、代谢、排泄和药效学） 　　　　药物的药效受到配伍应用的药物（或事先事后应用的其他它药物）内源性物质、附加剂、食物等影响而发生的现象。 　　注意一些示例 药剂学 1.基本定义（找关键字、理解性记忆、培养判断能力）： （1）制剂和剂型、溶出度和释放度、缓释和控释制剂、生物药剂学和药代动力学、绝对和相对生物利用度等 （2）片剂、注射剂、乳剂、混悬剂、透皮制剂、靶向制剂、植入片、分散片等 （3）置换价、增溶、助溶、表面活性剂、氯化钠等渗当量等、临界胶束浓度、吸收、分布、隔室模型等。 2.剂型的主要分类、作用特点、主要制备方法、质量（主要）要求及标准 （1）形态、给药途径、分散系统分类（灭菌、稳定性等分类） （2）安全、有效、稳定（三个基本要素），使用方便等； 特别应注意特殊点（如：混悬剂不适合小剂量、剧毒药；无机盐和大剂量药物不宜制成CD包合物；液体制剂稳定性差，但吸收好，AUC高等） （3）片剂和注射剂的制备工艺流程，微囊、CD和固体分散体制备方法（三种技术的优势相似）等 （4）从质量要求及标准找特点：注射剂、滴眼剂与输液（抑菌剂、微粒），片剂、颗粒剂与栓剂（硬度、1~4号筛粒度、融变时限）等 3.药用辅料的作用（重点） （1）填充剂（稀释剂、吸收剂）：淀粉、乳糖、甘乳醇、糖粉、微晶纤维素（MCC）、CaSO4等 （2）崩解剂：CMS-Na（羧甲基淀粉钠）、CCNa（交联CMC-Na)、PVPP（交联聚维酮）、l-HPC（低取代羟丙甲纤维素）、（干）淀粉、预胶化淀粉、羟丙基淀粉、MCC （20%） （3）润滑剂：MS（Vc和阿司匹林）、滑石粉、微粉硅胶、液体石蜡；PEG（聚乙二醇）和SLS（或SDS、十二烷基硫酸钠）（水溶性、增加溶出） （4）润湿剂：乙醇和水 （5）干粘合剂：预胶化淀粉、MCC、PVP、糖粉 （6）溶液性粘合剂：所有亲水性高分子材料溶液（如：淀粉浆、CMC-Na溶液、HPMC溶液等）；若在液体制剂中均具有助悬、增粘稠作用 （7）肠溶材料：虫胶、CAP（邻苯二甲酸醋酸纤维素或醋酸纤维素酞酸酯）、HPMCP（羟丙甲纤维素酞酸酯）、HPMCAS（醋酸HPMC琥珀酸酯）、CMEC（羧甲基乙基纤维素）、丙烯酸树脂（ Eudragit ）Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ（丙烯酸树脂Ⅳ为胃溶材料） （8）难溶性材料：EC（乙基纤维素）、CA（醋酸纤维素）、高渗和低渗型丙烯酸树脂（作为缓控释材料） （9）水溶性材料：MC（甲基纤维素）、HPC、HPMC、PVA（聚乙烯醇）等均可作为胃溶材料 PEG（可溶于水和醇）（1）低分子（600）：混合溶剂、增塑剂、致孔剂、助悬剂（增粘、增稠）（2）中分子（1000—2000）：栓剂基质、软膏剂和糊剂基质（3）高分子（4000）：固体分散体载体、润滑剂、打光剂 PVP（可溶于水和醇）（1）干粘合剂、溶液性粘合剂（醇溶液或水溶液）（2）（10%以上浓度可作为）助悬剂、增粘、增稠（3）固体分散体载体（4）血浆代用品 吐温80（非离子表面活性剂） （1）增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡、去污等 （2）增塑剂、致孔剂 （3）辅助崩解剂、溶出、透皮和吸收促进剂 SLS（阴离子表面活性剂） （1）增溶剂、乳化剂、润湿剂 （2）辅助崩解剂、助流剂、抗静电剂 （3）溶出、透皮和吸收促进剂 中国药科大学药学院药剂学教研室 宋赟梅 songyunmei@126.com 祝各位工作顺利！ * * 二、包合物（分子胶囊） 1. 概念和特点 1）概念：一种分子包嵌于另一种分子的空穴结构→复合物 2）特点：同微囊相似。 2. 包合材料和包合方法 1）包合材料： （CYD）α β γ 葡萄糖分子数 6 7 8 β-CD：空穴适中；溶解度小且随温度变化较大 衍生物：水溶性（增加难溶性药物溶解度，注射,羟丙基HP- β- CD ） 疏水性（缓控释,乙基化- β- CD ） 2）包合方法：饱和水溶液、研磨、冷冻和喷雾干燥