钙拮抗剂医学幻灯片课件.ppt

* * * * * * * * * * 钙拮抗药 钙拮抗药（calcium channel blocker）一类能阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性Ca2+通道流入胞内药物。 一、钙离子的生理意义 神经细胞的兴奋性 神经递质的释放 肌肉收缩 腺体分泌 细胞的运动 第一节 钙通道阻滞药分类 二、钙拮抗药分类 一）、选择性钙拮抗药 苯烷胺类:维拉帕米 二氢吡啶类:硝苯地平 地尔硫卓类: 地尔硫卓 氟桂嗪类: 氟桂嗪、桂利嗪等 普尼拉明类: 普尼拉明等 其他类: 哌克昔林等 二）非选择性钙拮抗药 第二节 钙拮抗药药理作用 对心肌的作用 对血管的作用 对其它平滑肌的作用 改善组织血流 其它作用 一、心肌的作用---负性肌力 兴奋-收缩脱偶联，心肌收缩性减弱 心肌耗氧减少 硝苯地平表现为轻微的正性肌力作用 维拉帕米和地尔硫卓负性肌力作用强 窦房结和房室结等慢反应细胞的0相除极和4相缓慢除极都是Ca2+内流所引起Ca2+拮抗药：降低窦房结自律性，心率减慢,减慢房室结传导速度 一、心肌的作用---负性频率与传导 　　心肌缺血缺氧?胞内Ca2+??激活磷脂酶、蛋白酶、ATP酶等?心肌细胞调亡和坏死?心肌结构和功能破坏 一、心肌的作用---缺血心肌保护 抑制Ca2+内流?细胞内Ca2+ ??明显逆转心肌肥厚 作用机理： 舒张动脉，降低后负荷 减少某些重要的内源性生长因子的释放和/或拮抗它们的促生长作用：如血管紧张素II、内皮素-1、儿茶酚胺等 一、心肌的作用---逆转心肌肥厚 主要舒张动脉，对静脉影响小 ----冠脉：舒张大的输送血管和小的阻力血管，使冠脉流量及侧枝循环量增加 ---脑血管：增加脑血流量 ---外周血管：解除痉挛（雷诺病） 二、对血管的作用 松弛支气管平滑肌：防治哮喘（可减少组胺释放和LTD4的合成，减少粘液的分泌） 松弛消化道、胆道、输尿管及子宫平滑肌：解痉作用，以苯烷胺类的作用最强 三、对其它平滑肌作用 四、改善组织血流的作用 抑制血小板聚集： Ca2+内流对血小板聚集起重要作用 增加红细胞变形能力，降低血液粘滞性：红细胞内Ca2+增多，其变形能力下降 抗动脉粥样硬化抑制内分泌：（催产素、促性腺激素、胰岛素…）抑制交感神经释放NA 舒张肾血管，增加肾血流量 五、其它作用 钙拮抗药的不良反应 头痛、眩晕、外周水肿：其中为扩张毛细血管前血管而非钠水潴留所致 低血压、心动过缓、房室传导阻滞、心功能抑制 * * * * * * * * * *