药理学课29-2内酰胺类抗生素.ppt

* 2. 赫氏反应 治疗梅毒、钩端螺旋体感染，出现症状加剧现象 表现：寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等 机理 ：（1）形成螺旋体抗原—抗体复合物 （2）螺旋体裂解释放内毒素 预防：初次小剂量给药 3. 其他 局部刺激、高血钾、高血钠等 二、半合成青霉素特点：耐酸、耐酶、广谱 1、耐酸青霉素类 青霉素 V（苯氧甲青霉素） 菌谱、活性同青霉素 G 耐酸，口服吸收好 * * 2、耐酶青霉素类 药物： 苯唑西林 氯唑西林 氟氯西林 双氯西林 菌谱、活性：同青霉素G 特点：耐酶、耐酸 主要用于耐青霉素G的金葡菌感染 * 3、广谱青霉素类 特点：耐酸不耐酶，对G+和G-都有效 药物：氨苄西林、阿莫西林 ? 耐酸——可口服 ? 不耐酶——对耐药金葡菌无效 ?对G-杆菌有效——伤寒、副伤寒、 呼吸道感染、尿路感染。 * 4、抗绿脓杆菌广谱青霉素类 药物：羧苄西林 、呱拉西林 特点： ? 不耐酸、酶——口服无效，对耐药金葡菌无效 ? 对G-菌有效——呼吸道、胆道、泌尿道感染 ? 对绿脓杆菌作用强——铜绿假单胞菌所致感染如烧伤创面感染。 * 5、抗G-菌的青霉素 匹美西林 替莫西林 特点： 1. 对?-内酰胺酶稳定 2. 主要用于G-杆菌所致的尿路感染 * 小结：青霉素类的特点 天然青霉素： 耐酸青霉素类： 耐酶青霉素类： 广谱青霉素类： 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素： 不耐酸不耐酶 耐酸不耐酶 不耐酸耐酶、耐酸耐酶 耐酸不耐酶 不耐酸不耐酶 * 第二节 头孢菌素类抗生素 * 头孢菌素(先锋)类抗生素 头孢菌素类:广谱半合成抗生素 母核:7-氨基头孢烷酸（7-ACA） 化学结构:β_内酰胺环（同青霉素） 特点： 1、抗菌谱广，作用强 2、对?-内酰胺酶稳定 3、过敏反应低 * 常用头孢菌素的分类 第一代：头孢噻吩 头孢唑啉 头孢氨苄 头孢拉定 第二代：头孢呋辛 头孢孟多 头孢克洛 头孢丙烯 第三代：头孢噻肟 头孢曲松 头孢他定 头孢哌酮 第四代：头孢匹罗 头孢吡肟 头孢利定 头孢噻利 * 【体内过程】 1. 吸收：少数口服、多数注射给药 2. 分布：第三代、四代穿透力强，分布广 可透过血脑屏障 3. 排泄：肾脏 注意：头孢哌酮、头孢克肟经胆汁排泄 * 机理：与青霉素类相同 阻碍细胞壁合成 杀菌药 【抗菌作用】 * 【临床应用】 第一代头孢菌素：耐青霉素的金葡菌及敏感菌所致的 轻、中度感染 第二代头孢菌素：耐药G-杆菌感染及敏感菌所致感染， G-杆菌感染——首选药 第三代、第四代头孢菌素：重症耐药G-杆菌感染 * 【不良反应】 1. 过敏反应：与青霉素有交叉过敏 2. 肾毒性： 注意：避免与肾毒性的药物合用 如氨基糖苷类、万古霉素、高效利尿药等 3.胃肠反应、菌群失调：二重感染 4.双硫仑（“戒酒硫”/“醉酒”）样反应：休克、呼吸抑制 注意：避免饮酒 5.凝血障碍及造血系统毒性：出血倾向 (防治 V- K) 6. 其他：肝毒性、CNS反应 * 头孢菌素类的特点小结 药名 抗菌谱 酶稳定性 用途 肾毒性 G+ G- 第一代 强 弱