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  ?-受体阻滞剂在心血管疾病中的应用  四川省人民医院 心内科 孔洪    肾上腺素能受体亚型的分布与效应（ Cruickshank JM. Eur Heart J 2000, 21(5):354-64 ,2004,25(15)1342-1357） 心率增快是心血管病危险性的标志 大量证据表明: 心率过快是交感神经系统活性过高有意义的指标，也是心血管疾病发生、发展和死亡强有力的预测因素；尤其在男性中，是动脉粥样硬化和心血管事件的危险因素，而且也可起到预警作用。 心率过快可引起： 胰岛素抵抗? 左心室肥厚 室性心律失常的阈值? 易出现冠脉栓塞 ?阻滞剂的药理分类 ?-受体阻滞剂的药理学差异 三种主要差异 - 心脏选择性（?1） - 脂溶性 - 内在拟交感活性（ISA） 这些差异可表达为死亡率的高低 - 亲脂性 / 心脏选择性 / 无ISA ?-受体阻滞剂在高血压中的作用 β受体阻滞剂治疗高血压的作用机制 β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用问题 β受体阻滞剂在高血压应用的要点 β受体阻滞剂临床降压适应症和选择（1） β受体阻滞剂是高血压患者的初始及长期使用的降压治疗药物之一，可单独使用或与其他类别降压药物联合使用 （Ⅰ类，A级） 无并发症的高血压患者，应按照个体化原则选择降压药物。一般来说，年轻高血压患者可积极考虑β受体阻滞剂 （Ⅰ类，C级） 建议选用无内在拟交感活性、对?1-受体选择性较高的β受体阻滞剂如倍他乐克或兼有?-受体阻滞扩血管作用的药物。这些药物对糖代谢、脂代谢、胰岛素敏感性、支气管和外周血管等的不利影响相对较小，可以较安全地应用于合并有糖尿病、慢性阻塞性肺病（COPD）或外周血管疾病的高血压患者（Ⅱa类，C级） β受体阻滞剂临床应用适应症和选择（2） 对合并以下疾病或情况的高血压患者，应优先使用β受体阻滞剂 快速心律失常如窦性心动过速、心房颤动（I类，C级） 冠心病如心绞痛、心肌梗死后（Ⅰ类，A级） 慢性心力衰竭（Ⅰ类，A级） 交感神经活性增高如高血压发病早期伴心率增快的患者、焦虑紧张等精神压力增加的患者、围手术期高血压、高循环动力状态如甲状腺功能亢进的患者（Ⅱa类, C级） β受体阻滞剂临床应用适应症和选择（3） β受体阻滞剂与长效二氢吡啶类CCB合用，是目前推荐的降压药物联合方案之一 高血压合并冠心病的患者应联合使用β受体阻滞剂和ACEI（或ARB） 高血压合并慢性心力衰竭的患者通常应联合使用β受体阻滞剂、利尿剂和ACEI（或ARB）（Ⅰ类，A级） β受体阻滞剂临床应用适应症和选择（4） 糖尿病不是β受体阻滞剂的禁忌症 高血压合并糖尿病时发生心血管病事件的危险性显著增高，使用β受体阻滞剂的得益明显超过风险 涉及糖、脂代谢的主要是β2受体，应采用高选择性的β1受体阻滞剂或兼有α受体阻滞扩血管作用的β受体阻滞剂 β受体阻滞剂在降压方面的强适应证 (JNC 7) β受体阻滞剂在冠心病的应用 冠心病的分类及β受体阻滞剂的机制 冠心病可分为稳定性冠心病和急性冠脉综合征（ACS）两大类型： 前者包括稳定性劳力性心绞痛和有（或无）症状的陈旧性心梗（MI） 后者包括ST段抬高的心梗、ST段不抬高的心梗，以及不稳定性心绞痛 β受体阻滞剂在冠心病的应用： ?-受体阻滞剂在冠心病中的应用 (全部I类推荐) 稳定性心绞痛患者必须使用的保护心脏药物 不稳定性心绞痛患者必须使用的保护心脏药物 急性心肌梗死患者必须使用的保护心脏药物 心肌梗死后患者必须长期使用的保护心脏药物 常用?受体阻滞剂治疗冠心病的剂量 ?-受体阻滞剂在心力衰竭中的作用 ?受体阻滞剂治疗慢性收缩性心力衰竭应用机制（2） β受体阻滞剂是一种具有很强的负性肌力作用的药物，以往一直禁用于心衰 β受体阻滞剂治疗初期对心功能有明显抑制作用，左室射血分数（LVEF）降低；但长期治疗（＞3个月）则可改善心功能，增加LVEF；治疗4 -12个月，能降低心室肌重量和容量、改善心室形状，提示心肌重构延缓或逆转 这种急性药理作用和长期治疗截然不同的效应被认为是β受体阻滞剂具有改善内源性心肌功能的“生物学效应” β受体阻滞剂是一种药物可产生生物学治疗效果的典型范例，是慢性心衰治疗模式改变的又一个里程碑 ?受体阻滞剂治疗心力衰竭的常用剂量 β受体阻滞剂抗心律失常的临床应用 ?受体阻滞剂治疗心律失常的现状及机制 ?受体阻滞剂抗心律失常的具体临床应用 ?受体阻滞剂预防