第十四章调血脂药物与抗血栓药物案例版.pptVIP

第十四章 血脂调节药物和抗血栓药物（lipid regulating drugs and anti-thrombotic drugs） 1.血脂（Blood-Lipid)： 血浆或血清中含的脂质，以及与载脂蛋白形成的脂蛋白 脂质：胆固醇、胆固醇酯、甘油三酯、磷酯等 脂蛋白：极低密度脂蛋白,低密度脂蛋白,高密度脂蛋白等 （VLDL) （LDL) （HDL) 2.高血酯：胆固醇高于230mg/100ml，甘油三酯高于140mg/100ml。 人体高脂血症主要是VLDL、LDL增多 调血酯药物分类： （1）、影响胆固醇合成的药物 （2）、影响甘油三酯和胆固醇代谢的药物 （3）、其他类 本品通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶的活性，减少胆固醇的合成 是一个前药 用于治疗家族性高胆固醇血酯症、家族性异常p-脂蛋白血症、非家族性高血脂症和继发性高血脂症。 体 内 代 谢 二、影响胆固醇和甘油三酯代谢的药物（drugs interfering with cholesterol and triglyceride metabolism） 1. 苯氧乙酸类 2. 烟酸及其衍生物 氯贝丁酯clofibrate 非诺贝特(fenofibrate) 吉非罗齐（gemfibrozil） 2. 烟酸及其衍生物 第二节 抗血栓药物（anti-thrombotic drugs） 抗血栓药物根据作用机制的不同，可分为： 抗凝血药 溶血拴药物 抗血小板药 一、环氧化酶抑制剂（cycloxygenase inhibitors） 抑制TXA2的合成，最终达到抗血小板聚集的作用。 阿司匹林硝酰甲基苯基酯 二、血栓素合成酶抑制剂（thromboxane synthase inhibitors） 三、磷酸二酯酶抑制剂（phosphodiesterase inhibitors） 四、血小板ADP(P2Y12)受体拮抗剂（platelet ADP(P2Y12) receptor antagonists） 五、血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂（platelet GPⅡb/Ⅲa receptor antagonists） 1、具有阿司匹林成分的作用，抑制血小板聚集 2、产生NO，舒张血管的作用 3、在胃肠道中还发挥着与前列腺素相似的粘膜保护作用。 在体内抗血栓活性强于阿司匹林。 奥扎格雷（ozagrel） 双嘧达莫（dipyridamole） 硫酸氯吡格雷（clopidogrel） 替罗非班（tirofiban） 书上的拓展部分 * * 第一节 血脂调节药物和抗动脉粥样硬化药物 (lipid regulating drugs and anti-atherosclerosis drugs) HMG-CoA 中间状态 3,5-二羟基-3-甲基戊酸 ? ? ?洛伐他汀（lovastatin） 抗生素定义 抗生素是某些细菌、放线菌、真菌等微生物的代谢产物，或用化学方法合成的相同结构或结构类似物，在低浓度下对各种病原菌性微生物有选择性杀灭、抑制作用而对宿主不会产生严重毒副作用的药物。 氟伐他汀（fluvastatin） 苯氧乙酸类降血脂药物 该类药物可明显的降低VLDL水平，并可调节性的升高HDL水平及改变LDL的浓度；能显著降低甘油三酯。 尚有纤溶作用 凝血系统：纤维蛋白形成 具有较强的降低胆固醇及甘油三酯的作用，用于高胆固醇血症、高甘油三酯血症。 能显著降低总胆固醇和甘油三酯的水平 阿西莫司（acipimox） 并能抑制肝脂肪酶活性和VLDL、LDL的合成，激活脂蛋白脂肪酶，增加HDL 血栓栓子 血管壁损伤 血小板附着 血小板激活 血小板聚集 血栓栓子的形成 华法林钠 (warfarin sodium) 香豆素类抗凝药物能够竞争性拮抗维生素K的作用，阻断维生素K环氧化物转化为氢醌型，导致凝血因子的活化受阻，从而抑制血液凝固。 * *