课件：天然植物类抗肿瘤药简介.pptx

抗肿瘤药天然植物篇立题背景1抗肿瘤天然药物分类2总结3目录CONTENTS01Antitumor Drugs天然植物篇立题背景WHY Talking About Tumor肿瘤的发展历史距今3500多年前，在商代甲骨文中出现了“瘤”这个字时，即留聚不去之意赋予了这一类疾病的内在词义。公元1170年，《卫济宝书》第一次应用“癌”字来描述恶性肿瘤。“癌”字中的“喦”意为山岩。疾病排行排名疾病名称1冠心病2恶性肿瘤3脑血管病变4胃肠炎5流行性感冒及肺炎6支气管炎7糖尿病8肝硬化9结核病10感染性疾病和外伤据世界卫生组织资料统计全球每年癌症发病约1000万死亡约700万已成为仅次于心血管病的人类第二杀手而近几年中国每年新增肿瘤病人200万人死亡130多万人目前全国肿瘤患者总数约为450万人左右研发排行据Analysis Group统计截止到2016年8月研究项目数量排名前十的依次为癌症（Cancer）8651项神经学(Neurology)2517项传染病(Infections)2167项免疫(Immunology)1601项心血管疾病(Cardiovascular)1097项肌肉骨骼(Musculoskeletal)963项呼吸系统(Respiratory)930项皮肤(Skin)822项感觉器(Sensory organs)768项糖尿病(Diabetes)749项02The Sort Of Natural Plants抗肿瘤天然药物分类43241生物碱类抗肿瘤药物萜类抗肿瘤药物目录多酚类抗肿瘤药物CONTENTS有机酸类抗肿瘤药物多糖类抗肿瘤药物生物碱类抗肿瘤药物喜树碱类 苦参碱(camptothecin，CPT)(matrine)长春碱类(vinblashtine)三尖杉酯类(harringtonine)秋水仙碱(colchicin)小檗碱类 (berberine，BR)(camptothecin，CPT)喜树碱类结构性质作用机制临床机制喜树碱的结构和性质中文名称：喜树碱中文别名：(S)-4-乙基-4-羟基-1H-吡喃并[3,4:6,7]吲嗪并[1,2-b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮；4-乙基-4-羟基-1H-吡喃[3,4：6,7]氮茚[1,2]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮；英文名称：Camptothecin英文别名：Camptothecin; Baicalin std.; CAMPTOTHECINE; d-Camptothecin; CaMpathecin;CAS号：7689-03-4分子式：C20H16N2O4分子量：348.35200精确质量：348.11100拓扑替康topotecan伊立替康irinotecan，CPT-11勒托替康lurtotecan羟基喜树碱hydroxycamptothecin，HCPTamptothecin，CPT喜树碱类抗癌药物 作用机制喜树碱及其衍生物通过特异性抑制拓扑酶Ⅰ的活性而发挥其卓越的抗癌作用。拓扑异构酶是广泛存在于生物体内的一类必须酶，通过调节超螺旋、连锁、去连锁以及核酸解螺旋作用，影响DNA拓扑结构。CPT可使正常解离的TopoⅠ和DNA链的共价化合物保持稳定。随着可裂解复合物的形成，抑制了最初由TopoⅠ介导的DNA裂解和重新链接反应。S期DNA复制时形成的复制叉(replication fork)与已断裂的DNA链冲突造成不可逆的复制叉阻滞、双链DNA断裂和可逆的可解裂复合物转变为不可逆的复合物，从而导致细胞死亡。amptothecin，CPT喜树碱类抗癌药物 临床应用喜树碱类抗肿瘤药物01伊立替康(campto)这些喜树碱类药物主要用于治疗晚期结肠癌、直肠癌，且效果显著。另外对于小细胞肺癌、白血病也有明显的抑制作用。拓扑替康(Hycamtin)临床上对重复发病或耐药的神经细胞癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、乳腺癌、结肠癌和食道癌都有较好的疗效。02(camptothecin，CPT)萜类抗肿瘤药物代表临床应用作用机制萜类抗肿瘤药物紫杉醇是一种从红豆杉的树皮分离提纯的天然次生代谢产物，是一种具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物。紫杉醇青蒿素01紫苏醇主要用于间日疟、恶性疟的症状控制。可阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡、调节肿瘤相关基因以及损伤细胞线粒体等机制发挥抗肿瘤作用。紫苏醇的作用可抑制肿瘤发生 ,逆转已形成肿瘤。肿瘤形成初始阶段 ,不仅能降低肿瘤发生几率 ,还能减少肿瘤发生种类 ,对已形成的乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌、肝癌等也具有逆转作用。口服1 0 min即可在其血清中检测到紫苏酸和脱水紫苏酸而非紫苏醇 ,提示它在体内是通过代谢产物而发挥抗癌作用。0205萜类03柠檬烯04榄香烯广泛存在于天然的植物精油中。可作清新剂，同时也有镇咳、祛痰、抑菌、治疗癌症作