课件：化疗药物基本知识.ppt

化疗药物使用顺序 原则：止吐药——普通液体——化疗药——普通液体——止吐药（必要时） （1） 氟脲嘧啶总是放最后输注，点滴4~6小时或24小时持续泵注，半衰期30~60分钟。 （2）亚叶酸钙与氟脲嘧啶合用时，是氟脲嘧啶的增敏剂，放氟脲嘧啶前，输注2小时，必须减少氟脲嘧啶剂量，增效减毒。例如：奥沙利铂——亚叶酸钙——氟脲嘧啶。 （3） 化疗药物联用，先用非发疱剂，后用发疱剂，如环磷酰胺——阿霉素类——长春新碱——等渗液体。 化学保护剂 1 美司那。 2 亚叶酸钙（CF）。 美司那 性状 为无色的澄清液体，具有类似蒜的特臭。 实验研究 美司那对肿瘤无治疗作用，能与环磷酰胺（CTX）和异环磷酰胺（IFO）的毒性代谢产物丙烯醛结合成无毒化合物，由尿中迅速排除体外，降低这两种药物的膀胱刺激症状，即仅限于对抗泌尿系统的损害。 美司那 代谢 本药静脉注射后，药物主要集中于肾脏。可迅速在组织中转化为无活动的二硫化物。该化合物经肾小球滤过后，经肾小管上皮又转变成硫乙磺酸钠。人体血浆半衰期约为1.5小时。从尿中排出体外，24小时内即有约80%的药物排出。 美司那 适应症 与环磷酰胺或异环磷酰胺（IFO）合用，作为泌尿系统保护剂，可解救泌尿系统毒性。 用法 美司那一日剂量为异环磷酰胺一日用量的60%，于给异环磷酰胺开始时及之后的4小时、8小时，分3次静注（例如一日用量为2.0g，美司那一日用量为1200mg，分3次静注，即美司那每次400mg，于IFO给药开始的0、4、8小时静注）。 不良反应 本药用常规剂量毒性很低，大剂量（超过60~70mg／kg）连续应用可有恶心、呕吐及加重IFO的中枢神经系统症状。 亚叶酸钙 实验研究 甲氨碟磷（MTX）主要作用是在细胞内与二氢叶酸还原酶结合，因而阻碍二氢叶酸转变为四氢叶酸这一代谢过程，而CF在体内转变为四氢叶酸，能有效地对抗MTX的作用，临床常用于大剂量甲氨碟磷（1.0g）的解救。 适应证 甲氨碟磷主要用于骨肉瘤的术前、术后辅助化疗，也可用于晚期骨肉瘤的治疗。尚可用于治疗恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病等。 亚叶酸钙 用法 CF解救一般在MTX点滴结束后2～4小时开始，6～15mg／m2 肌注或静注，每6小时一次，一般用12次，待血中MTX浓度下降到安全阀以下，即10-7M以下时，才能停止。例如某患者医嘱5%GS1000ml+甲氨碟磷2.0g静脉点滴，于4pm输完，亚叶酸钙通常从当天使用，6pm——12mn——次日6am——12n,共三天。 骨溶解抑制剂 Abrams(1950)报道晚期癌症患者骨转移的发生率为27.2%，表现：骨痛、高钙血症、病理性骨折。 骨痛 影响饮食、睡眠、活动。 高钙血症 导致脱水、呕吐、肾功能衰竭、心率失常、危及生命。 病理性骨折 影响活动、生活质量，产生并发症。 骨溶解抑制剂--氯甲双膦酸盐：排泄半衰期约为2小时，终末半衰期约为13小时。药物主要通过肾，由尿排泄。 骨溶解抑制剂 实验研究 研究表明本剂可有效的抑制经磷灰石的溶解，抑制破骨细胞的活性，阻止骨质吸收。对癌症的溶骨性骨转移有止痛作用。并可治疗癌症所致的高血钙症。正常的骨代谢是由破骨细胞和成骨细胞活性来保持协调和平衡，而恶性肿瘤细胞可通过体液因子或破骨细胞激活因子使破骨细胞活性增强，骨质破坏。本剂通过防止经磷灰石结晶溶解和直接抑制破骨细胞的活性，而起到抑制骨吸收的作用，并使骨痛减轻或消失。 骨溶解抑制剂作用 对骨转移有止痛作用。 对骨溶性骨转移有延迟进展的辅助作用。 对高血钙症有治疗作用。 减少溶骨性骨转移发生骨折的可能性。 治疗骨质疏松症。 骨溶解抑制剂 用法 帕米瞵酸二钠：稀释于不含钙离子的生理盐水或5%葡萄糖液中，静脉滴注4小时以上，浓度不超过15mg~30mg／2小时，1次用30~60mg。剂量 60mg，静脉滴注，2周后再给1次30mg，静脉滴注，1个月为一疗程，也可1次给90mg，静脉滴注，1个月1次。 药物的低温保存--2～8摄氏度 化疗药物：长春碱、长春地辛、长春瑞宾、紫杉醇、泰索帝、门冬酰胺酶、氮烯咪胺。 所有生物制剂：红细胞生成素、粒细胞刺激因子、干扰素、白细胞介素-2、白细胞介素-11、美罗华、赫赛汀。 化疗药物稀释溶液的特殊要求 需要NS稀释的化疗药物：环磷酰胺、异环磷酰胺、顺铂、吉西他滨、长春瑞宾、依托泊甙、替尼泊甙、羟基喜树碱。 需要5%GS稀释的化疗药物：阿霉素类、卡铂、奥沙利铂。 需要NS稀释的生物制剂：美罗华、赫赛汀。 化疗药物外渗的临床表现 Ⅱ期：静脉炎性反应期 药物渗漏后第2~3天发生，受损血管沿静脉走向呈条索样肿胀、变红、同侧腋窝或腹股沟淋巴结肿大、疼痛，患者可伴有发热； 化疗药物外渗的临