课件：第十四章 抗肿瘤药.ppt

第一节 生物烷化剂 顺铂是中心以二价铂同两个氯原子和两个氨分子结合的重 金属络合物，类似于双功能烷化剂，可抑制DNA的复制过 程。 顺铂 结构： 第一节 生物烷化剂 性状： 亮黄色或橙黄色的结晶性粉末，无臭；易溶于二甲基亚砜 ，略溶于二甲基甲酰胺，微溶于水，不溶于乙醇。 化学性质： 1.本品为金属铂配合物抗肿瘤药，其加硫酸即显灰绿色。 2.本品加热至170℃时转化为反式，加热至270℃会分解出 金属铂。 3.本品的水溶液不稳定易水解。 第一节 生物烷化剂 作用用途： 为治疗多种实体瘤的一线用药。临床用于卵巢癌、前列腺 癌、睾丸癌等多种实体肿瘤。 不良反应： 消化道反应、骨髓抑制、肾毒性、神经毒性及过敏反应等 。 第一节 生物烷化剂 用药注意事项： 肾功能损害、严重骨髓抑制、对本品有过敏史者及妊娠期 妇女禁用。 贮存： 遮光，密封保存。 第十四章 抗肿瘤药 第二节 抗代谢物 第二节 抗代谢物 抗代谢物是干扰细胞正常代谢过程的一类化合物。它们通过干扰DNA合成中所需的嘌呤、嘧啶、叶酸及嘧啶核苷的合成和利用，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制而导致肿瘤细胞死亡。 一、概述 第二节 抗代谢物 常用的抗代谢药物: 嘧啶类抗代谢物：氟尿嘧啶 嘌呤类抗代谢物：巯嘌呤 叶酸类抗代谢物等：甲氨蝶呤 第二节 抗代谢物 性状： 白色或类白色的结晶或结晶性粉末。在水中略溶，在乙醇 中微溶，在三氯甲烷中几乎不溶；在稀盐酸或氢氧化钠溶 液中溶解。 ?氟尿嘧啶 结构： 二、典型药物 第二节 抗代谢物 化学性质： 1.本品结构中有双键,遇溴试液发生加成反应，溴的红色 消失。 2.本品的水溶液加氢氧化钡试液生成紫红色沉淀。本品有 机破坏后显氟化物的鉴别反应。 作用用途： 抗瘤谱比较广，临床上用于治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄 胎和白血病，有显著疗效，也可用于治疗结肠癌、直肠癌 、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等，是治疗实体肿瘤的首选药 物。 第二节 抗代谢物 不良反应： 主要是骨髓抑制、胃肠道反应、局部刺激反应等。 用药注意事项： 用药期间应严格检查血象。 贮存： 避光，阴暗处保存。 第二节 抗代谢物 性状： 黄色结晶性粉末；无臭，味微甜。极微溶于水和乙醇，几 乎不溶乙醚。可溶于碱液并慢慢分解失效。遇光易氧化变 色。 巯嘌呤 结构： 第二节 抗代谢物 化学性质： 本品结构中的巯基可与氨试液反应生成铵盐而溶解，再加 硝酸银试液即产生白色银盐沉淀，此沉淀不溶于硝酸。 作用用途： 临床上主要用于治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎和急性白 血病。 第二节 抗代谢物 不良反应： 易产生耐药性，毒性大。骨髓抑制较常见，其他还有肝损 害、胃肠道反应等不良反应。 用药注意事项： 本品与别嘌醇同时服用时，应适当地减少巯嘌呤的剂量。 因为别嘌醇抑制了巯嘌呤的代谢，明显地增加巯嘌呤的效 能与毒性。肝功能不全患者慎用。 贮存： 遮光，密封保存。 第二节 抗代谢物 性状： 橙黄色结晶性粉末，在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎 不溶；在稀碱溶液中易溶，在稀盐酸中溶解。 甲氨蝶呤 结构： 第二节 抗代谢物 化学性质： 本品的酰胺键在强酸溶液中不稳定，可发生水解，生成谷 氨酸和蝶呤酸而失去活性。 作用用途： 主要用于治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎以及各类急性白 血等。 不良反应： 使用过程中会出现骨髓抑制、肝肾损害、胃肠道反应等不 良反应。 第二节 抗代谢物 用药注意事项： 对于肝肾功能不全的患者要谨慎使用。治疗过程中出现严 重不良反应时可用四氢叶酸钙解救。 贮存： 遮光，密封保存。 第十四章 抗肿瘤药 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 自20世纪60年代以来，我国的医药专家根据各民族运用天 然抗肿瘤药物的经验，从民族医药中研究和开发出了一批 疗效确切、价格合理的天然抗肿瘤药物，为肿瘤的防治做 出了较大的贡献。 一、天然抗肿瘤活性物 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 分类： 喜树碱类抗肿瘤药 长春碱类抗肿瘤药 紫杉烷类抗肿瘤药 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 （一）喜树碱类抗肿瘤药 喜树碱和羟基喜树碱是从中国特有的植物喜树中分离 得到的具有抗肿瘤活性的内酯生物碱。 喜树 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 喜树碱 羟基喜树碱 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 （二）长春碱类抗肿瘤药 长春碱和长春新碱是由夹竹桃科植物长春花中分 离得到的具有抗肿瘤活性的生物碱，为干扰蛋白 质合成的抗癌药物。 长春花 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 硫酸长春碱 第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 （三）紫杉烷类抗肿瘤药 紫杉烷类抗肿瘤药物主要指紫杉醇及其衍生物，是近年来