课件：抗生素学习材料1.ppt

宁医大总院心脑血管病医院消化内科 第一部分 第二部分 第三部分 第四部分 抗生素 抗生素的定义 抗生素发展的历史 抗生素的分类 抗生素注意事项 抗生素的定义 抗生素以前被称为抗菌素，事实上它不仅能杀灭细菌，而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用，近年来通常将抗菌素改称为抗生素。抗生素可以是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种物质，用于治病的抗生素除由此直接提取外，还有完全用人工合成或部分人工合成的。 如青霉菌产生的青霉素，灰色链丝菌产生的链霉素都有明显的抗菌作用。所以人们把由某些微生物在生活过程中产生的，对某些其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的一类化学物质称为抗生素。 抗菌谱：指每种药物抑制或杀灭病原微生物的范围。 耐药性：系细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失。 发展历史 历史沿革 　　1877年，Pasteur和Joubert首先认识到微生物产品有可能成为治疗药物，他们发表了实验观察，即普通的微生物能抑制尿中炭疽杆菌的生长。 　　1928弗莱明爵士发现了能杀死致命的细菌的青霉菌。青霉素治愈了梅毒和淋病，而且在当时没有任何明显的副作用。 　　1936年，磺胺的临床应用开创了现代抗微生物化疗的新纪元。 　　1944年在新泽西大学分离出来第二种抗生素链霉素，它有效治愈了另一种可怕的传染病：结核。 　　1947年出现氯霉素，它主要针对痢疾、炭疽病菌，治疗轻度感染。 　　1948年四环素出现，这是最早的广谱抗生素。在当时看来，它能够在还未确诊的情况下有效地使用。今天四环素基本上只被用于家畜饲养。 　　1956年礼来公司发明了万古霉素，被称为抗生素的最后武器。因为它对G+细菌细胞壁、细胞膜和RNA有三重杀菌机制，不易诱导细菌对其产生耐药。 近代抗生药物 　　1980年代喹诺酮类药物出现。和其他抗菌药不同，它们破坏细菌染色体，不受基因交换耐药性的影响。 　　1992年，这类药物中的一个变体因为造成肝肾功能紊乱。 分类 1：β—内酰胺类 （最常用的青霉素与头孢菌素 ） 2：大环内酯类抗生素 3：四环素类，氯霉素类 4：氨基糖苷类抗生素及多黏菌素 5：喹诺酮类 β-内酰胺类 1：临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。 青霉素类 　青霉素 　青霉素（penicillin G）又名苄青霉素，是天然青霉素 半合成青霉素 1，广谱对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用。主要包括氨苄西林、阿莫西林。2主要用作抗金葡菌。3，青霉素V和苯氧乙基青霉素，不宜用于严重感染。4，唑西林（新青霉素Ⅱ），氯唑西林，双氯西林。5，绿脓杆菌广谱青霉素主要有①羧苄西林；②磺苄西林 适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。孕妇及儿童使用较为安全，不影响肝功能。主要不良反应为过敏反应。不能合四环素，氯霉素，大环内脂类合用。 β-内酰胺类 头孢菌素类 　　头孢菌素类抗生素是半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。 头孢菌素类（可分为四代）： 第一代有头孢氨苄（先锋4号）、头孢拉定（先锋6号）、头孢羟氨苄等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。 第二代有头孢呋辛酯（达力新）、头抱克洛等。抗菌作用强、肾脏毒性低，适用于呼吸道、泌尿道、胆道感染。 第三代有头孢克肟、头孢他美酯（代宁）等。基本对肝肾无毒性。可用于尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染 第四代有头孢吡肟。对肝肾无毒性，因与青霉素发生交叉过敏的可能性很小，可用于对青霉素过敏的病人。 不宜与氨基糖苷类合用，会增加毒性。 大环内酯类抗生素 目前沿用的大环内酯类抗生素有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。新品种有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等，其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少。 适应症 抗菌谱与青霉素相似，但少耐药性，不易过敏。作为青霉素过敏患者的替代药物， （1）用于以下感染：①β溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染；②敏感β溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎；③白喉及白喉带菌者。 （2）军团菌病。 （3）衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。 （4）其他：口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等 （5）麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者 （6）克拉霉素是大环内脂类最强的抗菌药，还可用于治疗幽门螺旋