课件：护理专业药理第38章氨基糖苷类抗生素及多粘菌素.ppt

杀菌特点： （1）杀菌速率和持续时间与浓度呈正相关 （2）仅对需氧菌有效，且抗菌活性显著强于其他类药物，对厌氧菌无效。 （3）PAE长，且持续时间与浓度成正相关 （4）具有初次接触效应：即细菌首次接触氨基糖苷类时，能被迅速杀死。 （5）碱性环境中抗菌活性↑。 庆大霉素（gentamicin） 阿米卡星（amikacin丁胺卡那霉素） 卡那霉素（kanamycin，KM ） 妥布霉素（tobramycin） 大观霉素（Spectinomycin） 思考题 1、抗菌谱：与庆大霉素相似。 （1）对肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌属的抑菌或杀菌作用分别较庆大霉素强4倍和2倍。 （2）对铜绿假单胞菌的作用是庆大霉素的2～5倍，且对耐庆大霉素菌株仍有效。 2、应用： （1）铜绿假单胞菌所致的各种感染：常与羧变西林或第三代头孢菌素合用 （2）对其他G-杆菌的抗菌活性不如庆大霉素。 （3）G+菌中仅对葡萄球菌有效。 萘替米星（netilmicin） 1、抗菌谱广： （1）对G-菌：铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌等有较强抗菌活性。 （2）对耐其他氨基糖苷类的G－杆菌和耐青霉素类的金葡菌有效。 2、主用：各种敏感菌引起的呼吸、泌尿、肠道及创口等部位的严重感染。 3、耳、肾毒性是氨基糖苷类抗生素中最低 新霉素（neomycin） 1、对多数G+菌、G-菌及结核分枝杆菌作用较强。 2、（1）po用于肠道感染或腹部术前消毒或肝昏迷：po很少吸收。 （2）局部外用于皮肤粘膜浅表感染。 3、毒性是本类药物中最大者，易引起永久性耳聋和严重肾损害，因而现已少用，尤其禁止注射用药。 1、主要对淋病奈瑟菌作用强大：对青霉素G耐药的淋病奈瑟菌仍有较好的抗菌作用。 2、唯一适应症：无并发症的淋病。 第二节 多粘菌素类 是从多粘杆菌培养液中提出的多肽类抗生素，常用多粘菌素B、E。 【体内过程】 1、吸收：po不吸收；im2h血药浓度达高峰，有效浓度维持8～12h，t1/2约6h。 2、分布：全身组织，肝、肾浓度最高。 不易透入胸腔、腹腔、关节腔和脑脊液。 3、排泄：主经肾。 【药理作用】 属窄谱慢效杀菌剂，对繁殖期和静止期细菌均有杀菌作用。 多粘菌素B的抗菌活性高于多粘菌素E。 仅对某些G-杆菌有强大抗菌活性，如： （1）大肠埃希菌、肠杆菌属、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌高度敏感。 （2）志贺菌属、沙门菌属、真杆菌属、流感杆菌、百日咳鲍特菌及除脆弱类杆菌外的其他类杆菌较敏感。 与利福平、磺胺类和TMP合用具有协同抗菌作用。 【作用机制】 1、主要作用于细菌胞浆膜：药物带阳电荷的游离氨基与G-菌细胞膜磷脂中带阴电荷的磷酸根结合→细菌细胞膜通透性↑→胞内重要物质外漏→细菌死亡 2、影响核质和核糖体的功能。 与两性霉素B、四环素类药合用增强其抗菌作用。 【临床应用】 1、主用于铜绿假单胞菌引起的败血症、泌尿道和烧伤创面感染。 2、大肠埃希菌、肺炎杆菌等G-杆菌引起的全身感染，如脑膜炎、败血症。 3、与利福平、磺胺类和TMP等合用，可提高多重耐药的G-杆菌导致的医院内感染的疗效 4、po用于肠道术前准备和消化道感染。 5、局部用于创面、五官等G-杆菌感染。 * * 第三十八章 氨基糖苷类抗生素及多粘菌素 第一节 氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类是由氨基糖分子与氨基环醇以苷键连接而成的一类抗生素。 分类： 1、天然来源：由链霉菌和小单胞菌产生，如链霉素、庆大霉素、妥布霉素、卡那霉素、新霉素 、巴龙霉素、大观霉素、西索米星等。 2、半合成品：阿米卡星、奈替米星等。 一、氨基糖苷类抗生素的共性 本类药物为有机碱，制剂为硫酸盐，除链霉素水溶液性质不稳定外，其他药物水溶液性质均稳定。 【体内过程】 1、多用im：吸收迅速而完全。 po很难吸收，因氨基糖苷类的极性和解离度均较大。 2、主要分布于细胞外液：因其穿透力很弱 在肾皮质和内耳内、外淋巴液浓度高，这可解释它们的肾毒性和耳毒性。 可透过胎盘屏障聚集在胎儿血浆和羊水 不能透过血脑屏障，甚至脑膜发炎时也难在脑脊液达到有效浓度。 3、代谢与排泄：在体内不代谢，主要以原型经肾小球滤过。 【抗菌作用】 静止期杀菌药。本类药物抗菌谱基本相同 1、对各种需氧G-杆菌抗菌活性强大。 2、对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属等有一定抗菌活性。 3、对MRSA和MRSE抗菌活性较好。 4、结核分枝杆菌对SM、阿米卡星敏感。 5、 对G-球菌如淋病奈瑟