课件:药理学——人工合成抗菌药.ppt

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课件:药理学——人工合成抗菌药.ppt

Application of sulfonamides-2 SASP(口服难吸收,肠道浓度高) Bacillary dysentery, enteritis,菌痢、肠炎 SD+链霉素(Streptomycin) Plague,鼠疫 SD-Ag作用强,具有收敛作用,刺激小;SML不受PABA、脓液影响。 局部软组织或创面感染 SA,中性,刺激性小,穿透力强 Trachoma, conjunctivitis 沙眼、结膜炎 等 曾用名:复方新诺明,Co.SMZ SMZ:TMP=5:1 Advantages of TMP combined with sulfonamides 1.双重阻断,作用增强数倍至数十倍,且减少用药量并降低耐药性,使抑菌变为杀菌; 2.常与SMZ用,因t1/2大致相同,血浓度稳定,可协同作用; 3.与抗生素如庆大霉素(gentamicin),、四环素(tetracycline)合用,作用也增强。 硝基呋喃类 抗菌谱广、作用强、不易耐药、毒 性大 血中浓度低,不适于全身感染;尿药浓度高,用于尿路感染。 呋喃坦啶furadantin 难吸收(仅5%),肠内浓度高,用于肠炎、菌痢、溃疡病。 呋喃唑酮furazolidone痢特灵 内服毒性大,仅外用。烧伤湿敷创面、中耳炎、鼻炎 呋喃西林furacillin 硝基咪唑类 甲硝唑(灭滴灵,Metronidazole) 替硝唑(Tinidazole)、尼莫唑 1.抗阿米巴作用:直接杀灭大滋养体, 急性阿米巴痢疾、肠外阿米巴病首选。 2.抗滴虫:阴道滴虫病首选 3.抗厌氧菌:对需氧菌和兼性厌氧菌无效。 4.抗贾第氏鞭毛虫 作用与应用 替硝唑:t1/2长、毒性低 甲硝唑,灭滴灵,Metronidazole 1.禁用含酒精的饮料:本药抑制乙醇代谢,引起体内乙醛蓄积,导致双硫仑样反应,出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。 2.药物不应与含铝的针头和套管接触。 3.静滴速度要慢(≥1h), 避免与其他药物一起滴注 ADR 1.胃肠道反应:恶心、厌食、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。 2.CNS:可透过BBB,引起头痛、眩晕、昏厥、共济失调、精神错乱等,有活动性中枢神经系统疾患者禁用; 3.致畸、致突变:动物试验或体外测定发现,人体未证实。 4.其它:可逆性粒细胞下降、过敏反应 给药说明 萘啶酸 (nalidixic acid):抗菌谱窄,部分G-,口服吸收差,血药浓度低,易产生耐药性和不良反应,用于敏感G-菌尿路感染,临床已不用。 吡哌酸 (pipemidic acid) :G-,某些G+;PO吸收、分布良好。尿、胆汁药浓度高。尿路和肠道感染,前列腺炎。 口服易吸收,血药浓度高而持久,不良反应少而轻微 体内分布广,痰液中浓度较高,胆汁中浓度高,经肾排泄 高效广谱,对G+(包括MRSA)、G- (包括铜绿假单胞菌)均有较强作用。 用于呼吸道、尿路、肠道、骨和关节、耳鼻喉和眼、皮肤和软组织感染。 氧氟沙星(氟嗪酸),Ofloxaxin 左氧沙星,levofloxacin (来立信、可乐必妥) 口服吸收快而完全 痰中、胆汁中浓度高,可用于胆道感染 抗菌作用强 不良反应少而轻微 氧氟沙星 ofloxacin(氟嗪酸) 体外抗菌活性为目前在临床上应用的喹诺酮类中最强 抗菌谱广 用于对其他抗菌药物耐药的G-杆菌所致的感染 环丙沙星 ciprofloxacin 环丙沙星, Ciprofloxacin 希普辛、希复欢 目前应用最广泛的喹诺酮类。 体外抗菌活性最强。 广谱高效:耐药金葡菌和铜绿假单胞菌、产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌均有良效,对氨基苷类、第三代头孢类耐药的菌依然敏感。 用于全身感染如呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤软组织、前列腺炎;流脑、化脓性胸膜炎。 血药浓度低,宜静滴。 Bayer公司研制 ,1999年首次在德国上市,2002年在我国上市。 限用于耐青霉素的肺炎链球菌所致呼吸道感染。 莫西沙星 moxifloxacin (拜复乐) 百时美施贵宝公司开发的药物,于1999年获得美国FDA批准上市。2003年在中国上市。 显著特点:几乎没有潜在的光毒性。对慢性复杂性呼吸道感染的有效率高。 加替沙星 gatifloxacin(莱美清) 洛美沙星,Lomefloxacin 体内抗菌活性强于诺氟沙星(Norfloxacin)和氧氟沙星(ofloxacin)。 口服吸收好,生物利用度高,血药浓度高而持久,体内分布广,但几乎不进脑脊液。 用于下呼吸道、泌尿道、尿路感染和前列腺炎 光敏反应常见,甚至无阳光照射也可发生。 氟罗沙星,Fleroxacin 体外抗菌活性略小于环丙沙星,体内抗菌活性最强 口服吸收好,生物利用度高达90% 体内分布广

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