课件：甲状腺激素及抗甲状腺药.ppt

【不良反应】 1 急性反应：血管神经性水肿；上呼吸道水肿及严重喉头水肿； 2 慢性碘中毒：口腔及咽喉烧灼感，唾液分泌增多、眼刺激症状； 3 诱发甲状腺功能紊乱：诱发甲减及甲亢、通过乳汁和胎盘引起新生儿甲状腺肿； 三、放射性碘： 临床应用的是131I, t1/2为8天。 【药理作用】 131I可被甲状腺摄取，产生β射线，破坏甲状腺实质。 【临床应用】 1 甲状腺功能亢进的治疗 适用于不易手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者； 2 甲状腺功能检查：小量131I用于检查甲状腺功能。 【不良反应】 易发甲状腺功能低下 四、β受体拮抗药 作用特点 通过阻断β受体的作用而改善甲亢的症状。 作用迅速，对甲亢所致的心率加快，心收缩力增强等交苷神经活动增强的表现很有效； 单独应用时作用有限。 本章要求 掌握：抗甲状腺药物的分类、各类药的作用机制、临床应用、不良反应。 熟悉：甲状腺素的生理作用，临床应用和不良反应。 了解：甲状腺激素T3、T4的生物合成、储存方式和释放及与下丘脑、垂体的相互制约关系。 思考题 各类抗甲状腺药物的作用机制有何不同？ 甲状腺激素可以用于治疗那些疾病？ ? ? ? ? ? ? ? Thyroid Hormone Antithyroid Drugs 概述 甲状腺激素：维持机体正常代谢、促进生长发育。 甲状腺功能亢进症，简称甲亢，代谢紊乱综合症。治疗手段包括手术、药物。 第一节 甲状腺激素 概述: 甲状腺激素为碘化酪氨酸的衍生物，包括甲状腺素（thyroxin, T4）70-90μg/d和三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine, T3）15-30μg/d 。 thyroxin,T4 triiodothyronine,T3 【甲状腺素的合成、贮存、分泌与调节】 下丘脑 TRH 垂体前叶 TSH I- I* 与TG酪氨酸残基结合 DIT MIT DIT+DIT T4 MIT+DIT T3 T3 T4分解和释放 血液中的T3和T4 过氧化酶活化 过氧化酶 硫脲类 (-)大剂量碘 (-) (-) I- (-) (+) 甲状腺腺泡 (-) (-) 放射性碘 碘化 缩合 脱碘 36% (-) 丙基硫氧嘧啶 β受体阻断药 靶细胞生物效应 β受体阻断药 (-) 蛋白水解酶 功能调节： 主要受下丘脑和腺垂体调节。 作用机制 【药理作用】 1 维持生长发育 2 促进代谢 3 神经系统及心血管效应 甲状腺激素促进生长发育作用最明显是在婴儿时期，在出生后头四个月影响最大。它主要促进骨骼、脑和生殖器官的生长发育。若先天或幼年时缺乏甲状腺激素，会引起呆小病。 1.产热效应 提高大多数组织的耗氧量，增加产热效应。甲状腺素使基础代谢率增高。 2.对三大营养物质代谢的作用 正常情况下促进蛋白质的合成，糖吸收及外周组织对糖的利用；分泌过多时，使蛋白质大量分解，加速糖和脂肪代谢，因而消瘦无力。影响淋巴循环，缺乏能造成淋巴循环迟缓，引起黏液性水肿。 使机体（神经、肌肉、心脏）对儿茶酚胺的反应性提高：甲亢时出现神经过敏、急躁、震颤、心率加快、心排出量增多及血压增高等现象。 【体内过程】 甲状腺激素的药动学比较 生物 利用度 血浆蛋白结合率（%） 游离 量 作用 维持 时间 T1/2（天） T3 50~75 99 多 快而强 短 2 T4 90~95 99 少 慢而弱 长 5 【临床应用】 1. 呆小病（克汀病）： 可调节几种生长因子的合成和分泌： 生长介素 、上皮生长因子、神经生长因子 尽早治疗，终身治疗。从小剂量开始逐渐增量，并注意调整剂量。 【临床应用】 2. 粘液性水肿： 促进淋巴循环，甲低时发生粘液性水肿。 昏迷者应当iv 苏醒后改口服。 【临床应用】 3. 单纯性甲状腺肿：缺碘者应补碘。 4. T3抑制试验 服用T3后，摄碘率下降50%以上为单纯性甲状腺肿，小于50%为甲亢。 【不良反应】 1. 过量导致甲状腺功能亢进表现； 2. 老年人和心脏病患者易出现心绞痛和心肌梗死； 甲状腺机能亢进（恶性突眼症） 【注意点】 1.治疗甲亢是长期的过程 2.病人用药后脉搏减慢、体重增加是治疗有效的标志 3.让病人定期复查血象和肝功能 4.用药过程中发现甲状腺较前肿大，突眼加重或出现甲减时，应立即就医，加服甲状腺片。 5.用药期间避免同服含碘的非处方药，及影响本类药物吸收的药 6.用药期间女病人要避孕，如怀孕，应调整或终止用药，以免新生儿出现呆小症。 第二节 抗甲状腺药 一、硫脲类 二、碘及碘化物 三、放射性碘 四、β受体拮抗药 硫脲类