课件：靶向制剂.ppt

1、定义 纳米囊属药库膜壳型，纳米球属基质骨架型，它们均是高分子物质组成的固态胶体粒子，粒径多在10—1000nm范围内，可分散在水中形成近似胶体溶液。 2、特点： 不易阻塞血管，可靶向肝、脾和骨髓 缓释、靶向、保护药物、提高疗效和降低毒副作用等。 3、制备方法 （高分子材料： 如明胶、白蛋白和多糖类等 ） 乳化聚合法、液中干燥法、胶束聚合法、盐析固化法和界面聚合法等五种。 第三节 主动靶向制剂 制剂类型 修饰的药物载体 前体药物 一、修饰的药物载体 (一)修饰的脂质体 方法：脂质体用聚乙二醇(PEG)修饰-长循环脂质体 脂质体表面接上某种抗体 -免疫脂质体 (二)修饰的微球 方法：用聚合物将抗原或抗体吸附或交联 -免疫微球 (三)修饰的纳米球 方法：聚乙二醇修饰 二、前体药物 1、定义 活性药物衍生而成的药理惰性物质，能在 体内经化学反应或酶反应，使活性的母体 药物再生而发挥其治疗作用. 2、作用条件 （1）使前体药物转化的反应物或酶均应仅在靶部位才存在或表现出活性 （2）前体药物能同药物的受体充分接近 （3）酶须有足够的量以产生足够量的活性药物 （4）产生的活性药物应能在靶部位滞留，而不漏入循环系统产生毒副作用 3、常用类型 （1）抗癌药前体药物 （2）脑部靶向前体药物 （3）结肠靶向前体药物 （4）其他 第四节 物理化学靶向制剂 一、磁性靶向制剂 定义： 利用体外磁场导向至靶部位的制剂称磁性靶向制剂. 磁性物为直径（10-30nm）的超微粒子。 类型： 磁性微球、磁性微囊、磁性脂质体、磁性乳剂等。 特点： 尤适于治疗离表皮比较近的癌症 如乳腺癌、食管癌、膀胱癌，皮肤癌等 深部肿瘤的应用受到限制 制备 聚合物将磁性物质包裹成球 先制成微球，再将微球磁化 二、栓塞靶向制剂 定义： 通过插入动脉的导管将栓塞物输到靶组 织或靶器官的制剂. 类型： 主要有栓塞微球和栓塞复乳 三、热敏靶向制剂 1、热敏脂质体 2、热敏免疫脂质体 四、pH敏感的靶向制剂 1、pH敏感脂质体 2、pH敏感的口服结肠定位给药系统 靶向制剂（targeting preparation） 第一节 概述 一、含义和意义 1、定义 靶向制剂亦称靶向给药系(TDS)，是指载体 将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性 地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞 内结构的给药系统。 2、制备成靶向制剂的意义 提高药效，降低毒副作用，提高药品的安全性、有效性、可靠性和患者的顺从性 3、典型给药方式 输入泵动脉给药 二、靶向制剂的分类 （一）从到达的部位分类 第一级指到达特定的靶组织或靶器官 第二级指到达特定的细胞 第三级指到达细胞内的特定部位 （二）从方法上分类 被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学 靶向制剂 被动靶向制剂 1、定义 利用液晶、液膜、脂质、类脂质、蛋白质、 生物材料等作为载体，将药物包裹或嵌入其中制 成的各类胶体或混悬微粒系统，即自然靶向制剂。 2、靶向部位 肝、脾、肺或淋巴等部位 3、类型 脂质体、乳剂(微乳和复乳)、微球、纳米囊和 纳米球等 主动靶向制剂 1、定义 用修饰的药物载体将药物定向的运送到靶区浓 集发挥药效 2、修饰目的 1避免巨噬细胞的吞噬 2将药物修饰成前体药物，使其在特定靶区激 活而发挥作用 3、类型 修饰脂质体、长循环脂质体、抗癌药及其他 前体药物等 物理化学靶向制剂 1、定义 用某些物理化学方法可使靶向制剂在特 定部位发挥药效。 2、类型 磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶 向制剂、pH敏感靶向制剂等。 第二节 被动靶向制剂(passive targeting preparation) 定义： 利用液晶、液膜、脂质、类脂质、蛋白质、生物材料等作为载体，将药物包裹或嵌入其中制成的各类胶体或混悬微粒系统，又称自然靶向制剂 靶向部位 肝、脾、肺或淋巴等部位 类型 脂质体、乳剂(微乳和复乳)、微球、纳米囊和纳米球等 一、脂质体liposome 定义： 脂质体指将药物包封于类脂质双分子层 内而形成的微型泡囊，又称脂质体为类脂 小球或液晶微囊。 脂质体显微图片 （一）脂质体的组成和结构 1、组成成分：磷脂和胆固醇