课件：作用于呼吸系统药.ppt

* * 临床应用 防治喘息性支气管炎、支气管哮喘及肺气肿患者的支气管痉挛。 急性发作：短效（或中效）是控制哮喘急性发作首选药物。 频发性或慢性哮喘控制症状或预防发作:口服长效 哮喘持续状态：静脉给药。 长期应用，不能减轻气道高反应性。 * * 不良反应 1.心脏反应：心悸 2.骨骼肌震颤及手指震颤 3.代谢紊乱 糖尿病患者注意血糖变化及乳酸中毒及酮体中毒。 低钾血症，合用糖皮质激素易发生。 * * （二）茶碱类 茶碱难溶于水，为提高水溶性，与乙二胺或胆碱制成复盐为氨茶碱、胆茶碱等 最便宜，以往最普遍应用，现美国作为三线治疗药物。 具有松弛平滑肌、心脏兴奋、中枢兴奋、利尿作用。 * * 舒张支气管平滑肌的药理作用及作用机制 1、抑制磷酸二酯酶，对亚型无选择性，使cAMP和cGMP水平提高，支气管平滑肌舒张 2、阻断腺苷受体，抑制内源性腺苷诱发的支气管收缩 及免疫诱发的肥大细胞、嗜碱性粒细胞介质合成释放 3、促进儿茶酚胺类物质肾上腺素及去甲肾上腺素释放 4、抑制平滑肌细胞内Ca2+肌浆网的释放 5、抑制T淋巴细胞和细胞因子产生的调节免疫 6、增强呼吸肌膈肌的收缩力，减轻疲劳感。 7、促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度 8、抗炎作用 * * 临床应用：是目前治疗哮喘的有效药物。 1、急、慢性支气管哮喘：口服用于慢性哮喘的维持治疗及预防发作；静注或静滴用于重症哮喘或哮喘持续状态。 茶碱扩张支气管作用不及β2受体激动剂强，起效慢，一般不宜采用。以往一线药物，现退居次要。 2、慢性阻塞性肺病缓解呼吸困难。 3、当心源性哮喘和支气管哮喘鉴别困难时治疗首选氨茶碱。 4、中枢型睡眠呼吸暂停综合征，早产儿窒息（咖啡因或茶碱）。 * * 不良反应 碱性强，局部刺激性，宜饭后服用。 茶碱的安全范围较小，当血药浓度超过治疗水平20ug/ml或静脉注射太快,易出现心血管症状、中枢兴奋症状等不良反应，静注时间不能少于10min. 缓释剂：葆乐辉、舒弗美 * * （三)吸入性抗胆碱药（M胆碱受体阻断药） M胆碱受体阻断药能阻断乙酰胆碱作用，明显扩张支气管，可用于治疗哮喘。 阿托品副作用多。 异丙托溴胺（异丙托品）常吸入给药明显扩张支气管，不影响痰液分泌，也无明显的全身不良反应。 历史悠久，作用强度取决于副交感张力，比短效的β2受体起效慢而弱，应用减少。 主要用于喘息型慢性支气管炎。老年性哮喘特别有效，尤其适用夜间哮喘及多痰患者。与β2受体激动剂联合吸入治疗，作用强大持久。 * * 三、过敏介质释放抑制药 抗过敏平喘药 起效慢，不宜急性治疗，主要预防性治疗。 （一）肥大细胞膜稳定药 色甘酸二钠 又名咽泰 药理作用：抗过敏、抗炎 机制： 1、抑制肺肥大细胞脱颗粒，抑制组胺及颗粒中其他内容物的释放。 2、抑制气道感觉神经末梢与气道神经源性炎症。 3、阻断肥大细胞介导的反应，减轻气道高反应性。 * * 特点： 1、其作用有种属及器官选择性，对人支气管肺泡中的肥大细胞最为敏感。 2、其作用与受刺激肥大细胞内Ca2+浓度的降低有关。 体内过程：非脂溶性药物，其微粒粉末（直径约6μm）吸入给药 * * 临床应用：主要用于轻、中度支气管哮喘的预防性治疗。可预防Ⅰ型变态反应所致的哮喘，也能预防运动或其他抗原刺激所致的哮喘。 不良反应： 毒性很低。 少数患者困粉末的刺激可引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘，与β2受体激动剂合用可以预防。 * * 奈多罗米钠 奈多罗米钠能抑制支气管粘膜炎症细胞释放多种炎症介质，作用比色甘酸二钠强。 可预防性治疗哮喘、喘息性支气管炎。 偶有头痛。儿童、妊娠期妇女慎用。 奈多罗米钠仅用于12岁及以上患者，色甘酸二钠用于所有年龄。 * * （二）H1受体阻断药 酮替芬 （三）抗白三烯药 扎鲁司特、孟鲁司特 * * 四、其他平喘药 5-脂氧酶抑制剂：齐留通zileuton抑制白三烯的产生，抑制茶碱清除。 * * 平喘药的临床应用 1．哮喘急性发作 需用β2受体激动剂吸入作抢救治疗. β2受体激动剂与异丙托品联合吸入，可起协同作用。对中、重度急性发作或β2受体激动剂无效者，加用氨茶碱、全身应用糖皮质激素，常可缓解病情。 * * 2．对慢性哮喘的处理 A、轻度者应选短效β2受体激动剂间歇吸入。 B、接触已知抗原前吸入色甘酸钠。 C、对中度者的基本治疗是每天吸入小剂量糖皮质激素或色甘酸钠。有症状时加用β2受体激动剂，但每天不应超过4次。无效时可增加吸入糖皮质激素量。也可加用长效支气管扩张药（包括茶碱类）。 D、对严重慢性哮喘，吸入高剂量糖皮质激素和吸入长效β2受体激动剂。 * * 第二节 镇咳药（antitussives） 咳嗽反射弧：感受器、传入神经、中枢、传出神经、效应器 抑制咳嗽反射