课件：常用抗菌药物的特征与合理应用.ppt

两者不同之处有：①万古霉素（稳可信）由东方链球菌培养液中提取所得，而去甲万古霉素（万迅）由放线菌所得；②结构式不同，去甲万古霉素比万古霉素少一个CH3-（甲基）；③作用强度不一样，0. 4g去甲万古霉素相当于0.5g万古霉素。其相同点为：①作用相同，主要用于葡萄球菌（包括产酶株和耐甲氧西林株）引起的心内膜炎、败血症等，口服还可治疗难辨梭状芽孢菌引起的假膜性肠炎；②两者具有相同的不良反应（如红人综合征，耳、肾毒性等）及交叉耐药性。 * 稳可信在抗耐药阳性菌药物中拥有最广泛适应症 利奈唑胺仅肺炎及皮肤软组织感染2个适应症 在推荐剂量使用时，替考拉宁治疗导管相关感染及感染性心内膜炎的疗效不确切。 利奈唑胺在美国被批准用于治疗耐万古霉素的屎肠球菌感染、医源性肺炎、社区获得性肺炎、非复杂性的皮肤及软组织感染、复杂性的皮肤和软组织感染（包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染）。 因此FDA建议，医生和其他医护人员在打算使用利奈唑胺的时候应该考虑上述试验研究发现的新的安全性信息，并提醒医生和其他医护人员注意：利奈唑胺没有被批准用于导管相关性血流感染、导管接触部位感染。 不可直接推注，进药速度过快可致心搏暂停和低血压。静脉给药时，每0.6～1g本品需用100ml以上输液稀释，滴注时间不少于1小时。 * * ㈡ * 利奈唑胺：抑菌剂 近40年来，只有一类新型抗生素药物问世，即辉瑞公司（pfizer）的利奈唑烷（linezolid，zyvox），它是被批准应用的恶唑烷酮类人工合成抗生素的第一个药物，同时也是第一个进入美国市场（2000年）的用于MRSA感染治疗的药物。 利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂，作用于细菌50S核糖体 呋喃妥因可透过胎盘屏障，而胎儿酶系尚未发育完全，故妊娠后期孕妇不宜应用 * 撤消上市或终止临床研究的品种 氟罗沙星：光毒性、中枢神经系统不良反应 替马沙星：严重溶血、肾衰，上市15周撤销 曲伐沙星：肝毒性(140例) 格帕沙星：严重心血管不良反应 托氟沙星：严重血小板减少症、肾炎 克林沙星：光毒性、低血糖 ××: 在欧洲撤消上市 ××: 终止临床实验 作用特性 作用机制：抑制细菌DNA旋转酶，破坏细菌DNA代谢。 抗菌谱：广谱、杀菌剂 对需氧及厌氧菌均有杀菌作用 G-菌，包括铜绿假单胞菌 G+菌，包括对耐药金葡菌有一定作用 结核杆菌 支原体，衣原体，军团菌,弯曲菌 药代特征与临床应用 口服吸收好，血药浓度高（口服、注射制剂） 半衰期相对长 是血浆蛋白结合率低，表观分布容积值较大 分布广泛，组织药物浓度高 临床应用 呼吸系统感染：尤其是下呼吸道感染 泌尿生殖系感染 胃肠感染与伤寒 骨、关节、软组织感染 耐青霉素、头孢菌素及四环素的细菌感染 不良反应 胃肠反应： 中枢兴奋症状：癫痫 环丙沙星依诺沙星培氟沙星 机制：透过血脑屏障，阻断GABA与受体结合 防范：神经系统疾病患者慎用 关节痛，关节炎 机制：可损害幼年动物关节软骨 防范：孕妇、18岁以下儿童禁用 不良反应 光敏反应：光感性皮炎，皮肤灼伤和水疱。 防范：避免直接暴露于阳光 慎用：司帕沙星、洛美沙星，培氟沙星， 依诺沙星、氟罗沙星 心脏毒性: QT 间期延长 (Grepafloxacin) 肝毒性: ALT/AST升高(Travofloxacin) 溶血反应: Temafloxacin综合征 干扰糖代谢: 糖尿病病人应用时应注意，Gatifloxacin 喹诺酮: 安全性与耐受性 CNS=central nervous system GAT=gatifloxacin, GRX=grepafloxacin, LOM=lomefloxacin, LVX=levofloxacin, OFX=ofloxacin, SPX=sparfloxacin, TVA=trovafloxacin Breen J, et al. J Respir Dis. 1999;20(suppl 11):S70-S76. 皮肤: 光毒, 潮红 (LOM, SPX) 跟腱: 跟腱炎/跟腱撕裂 (all) CNS: 眩晕 (TVA 11%, GAT 3%),失眠 (OFX),中风 (LOM),头痛 (GAT 4%) Heart: QT间期延长 (SPX, GRX) 胃肠道：恶心 (GAT 8%, LVX 1.3%), 腹泻 (GAT 4%)  药物相互作用 抗酸药可减少其生物利用度 健康者应用左氧的相对F可因同用氢氧化铝、硫酸亚铁、和氧化镁而分别下降56%、