课件：药理学课件之11-肾上腺素受体阻断药WJJ.ppt

* * * * * * * * * * * 1．β1、β2受体阻断药 ● 无内在活性 普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔 ● 有内在活性 吲哚洛尔 2．β1受体阻断药 ● 无内在活性 阿替洛尔、美托洛尔 ● 有内在活性 醋丁洛尔 3．α和β受体阻断药 拉贝洛尔（降压药物） β受体阻断药的分类 * 传出神经系统药物的临床应用小结 1、眼科疾病 青光眼： 眼底检查和验光配镜： 2、重症肌无力： 3、平滑肌痉挛： 拟胆碱药（毛果芸香碱、新斯的明） β受体阻断（噻吗洛尔） M胆碱受体阻断药 新斯的明 M受体阻断药（阿托品） * 5、休克增加血流量： 改善微循环： 拟肾上腺药：NA，AD，DA，间羟胺、异丙肾 ?受体阻断药：酚妥拉明 ?2受体部分激动：特布他林M受体阻断药物：阿托品 4、支气管哮喘： β2选择性激动药（沙丁胺醇） ?受体激动药（NE、AD) * 6、心血管系统疾病 ①高血压病： α1受体阻断药、β受体阻断药 ②心律失常： 室上性或室性心律失常： β受体阻断药 心动过缓: M受体阻断 ③心绞痛：β受体阻断药 ④外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤：α受体阻断药 * 7、其他 心脏骤停：肾上腺素和异丙肾上腺素抢救 磷酸酯类中毒: 碘解磷定 阿托品 * Thank you！ * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 第十一章 肾上腺素受体阻断药 安徽医科大学药理学教研室 1 * 肾上腺素受体阻断药 第一节 α肾上腺素受体阻断药 第二节 β肾上腺素受体阻断药 第三节 α、β肾上腺素受体阻断药 第一节 α肾上腺受体阻断药 ?受体阻断药能选择性与?受体结合，产生抗肾上腺 素的作用. 这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压，称为 “肾上腺素作用的翻转” 。 3 4 * 第一节 α肾上腺素受体阻断药 1.非选择性α受体阻断药 短效类： 酚妥拉明、妥拉唑林 长效类： 酚苄明 2.选择性α1受体阻断药 哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药 育亨宾 * 一、?1、?2受体阻断 口服吸收差 肌肉注射维持30~50min。 生物利用度低 酚妥拉明(phetolamine) 短效类 【药理作用】 竞争性、选择性阻断α1、α2 受体 1、血管和血压： 直接舒血管降压作用。 具有明显的AD翻转作用 7 2、心脏： （兴奋） 反射性兴奋交感 阻断α2受体 ，促NE 释放，激动?1受体，心输出量增加。 3、其他： 拟胆碱作用 组胺样作用 阻滞钾通道 8 【临床应用】 外周血管痉挛性疾病， 如肢端动脉血管痉挛、 血栓闭塞性脉管炎。 用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏(酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射) 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其骤发高血压。 9 * 抗休克 目的：扩张血管，改善微循环； 用药前必需补足血容量 常与NA合用：增加心输出量，防止肺水肿发生。 * 急性心肌梗死和充血性心力衰竭 其他：可乐定抗高压久用突然停药引起高血压危象 【不良反应】 1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3.诱发和加重溃疡 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。 12 * 妥拉唑林(tolazoline) 与酚妥拉明相似 特点是： 1.可用于治疗新生儿持续性肺动脉高压。 2. 不良反应发生率高。 长效类：酚苄明（phenoxybenzamine） 【药理作用】非竞争性、非选择性α受体阻断剂 作用特点：降压作用起效慢、强大而持久 【临床应用】 外周血管痉挛性疾病 抗休克 前列腺肥大尿阻塞 嗜铬细胞瘤治疗及术前准备 【不良反应】 体位性低血压，鼻塞，恶心，呕吐，心动过速，心律失常，乏力，嗜睡 14