课件：拟胆碱药和胆碱酯酶抑制药.ppt

* 第二节 拟胆碱药和胆碱酯酶抑制药 M胆碱受体激动药:临床药物 较多，具有较好的临床实用 价值。 胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药:主要有尼 古丁，对 N1、N2受体均有激动 作用，无实用价值，仅具有 毒理学上的意义。 一、胆碱受体激动药 * MR激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) [作用] 选择性(直接)激动M受体，产生M样作用 对眼睛和腺体的作用明显。 * 对眼睛的作用 1.缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 * 2.降低眼内压 房水循环 * 3.调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 睫状肌 悬韧带 晶状体 * * 对腺体作用：皮下注射10~15mg，可增加汗腺、唾液腺分泌。 [应用] 1.青光眼 毛果芸香碱首选，滴眼 闭角型(充血性青光眼)： 前房角间隙狭窄 。 青光眼 开角型(单纯性青光眼)： 巩膜静脉窦血管硬化。 * 2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 也可口服，增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。 * [不良反应] 眼科局部用药注意： 1.压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用，流涎、多汗、腹痛、腹泻、支气管痉挛等M样症状，可用阿托品对抗处理。 2.滴眼液以1%-2%为宜，浓度过高易导致出现头痛、眼痛等症状 。 * 二、抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等 抗胆碱酯酶药 难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药 * 新斯的明(neostigmine) [体内过程] 1.有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。 2.口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大 10倍以上。常皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。 * [药理作用及作用机制] 1.抑制AchE，使Ach增加，产生M和N样作用。 2.直接激动N2受体。 3.促进运动神经末梢释放Ach。 对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强。 * [临床应用] 1.重症肌无力 * * 2.术后腹胀气和尿潴留 3.阵发性室上性心动过速 4.非除极化肌松药过量中毒的解救 [不良反应] 1.的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。 2.禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。 * 吡斯的明 主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和 尿潴留。 特点： 1.作用弱、起效慢、维持久(6~8h) 2.不良反应少，安全范围大。很少引起胆碱能危象。 * 毒扁豆碱(依色林) 易吸收，毒副作用大。 水溶液不稳定，药液为棕色，氧化成红色后，疗效减弱，且刺激性大。 滴眼：抑制AchE，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。 * 特点： 1.主要用于治疗青光眼，但不首选药。 2.作用快、强、持久，可维持1~2天。 3.局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫 状 肌收缩，引起头痛，长期用药，病人 不易耐受。 * 高等教育 *