第十八开章气雾剂与气压剂.pptVIP

第十八章 气雾剂与气压剂(aerosol) 一、概述 （一）气雾剂的含义与特点 1．气雾剂的含义： 气雾剂系指药物与抛射剂共同封装于配备有阀门的耐压容器中，使用时掀按阀门系统，借助于抛射剂气化产生压力，将内容物喷出成微细雾状粒子，供呼吸道、腔道、皮肤起局部或全身治疗作用的一种剂型。 2．气雾剂的特点（1）优点　　①气雾剂速效、定位。如平喘气雾剂吸入2分钟即能起效。　　②气雾剂中药物包装在密闭不透明的容器内，能避免与空气、水分和光线接触，不易被污染，提高了药物稳定性。 第十八章 气雾剂与气压剂(aerosol) ③气雾剂可以用阀门控制剂量，雾滴细小且分布均匀，使用方便，给药剂量较小，副作用亦小。　　④喷雾给药减少局部涂药的疼痛与感染。（2）缺点　　①气雾剂的包装需耐压容器和阀门系统，制备需冷却和灌装的特殊机械设备，生产成本高，操作麻烦。　　②气雾剂借助抛射剂的蒸气压而工作，可因封装不严密，抛射剂的渗漏而失效。　　③气雾剂具有一定的内压，遇热或受撞击易发生爆炸。　　④气雾剂的抛射剂有高度挥发性，且具致冷效应，多次使用于受伤皮肤上，可引起不适。 第十八章 气雾剂与气压剂(aerosol) （二）气雾剂的分类 1、按分散系统：溶液型、混悬剂（或称粉末气雾剂）、乳浊型（或称泡沫型气雾剂）。2、按医疗用途：可分为呼吸道吸入气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂、空间消毒气雾剂三类。3、按相的组成： ①二相气雾剂，是由抛射剂的气相和药物与抛射剂混溶的液相组成。 ②三相气雾剂， 混悬剂气雾剂（粉末型气雾剂） 乳浊型气雾剂（泡沫型气雾剂） O/W型（抛射剂为内相） W/O型（抛射剂为外相） 第十八章 气雾剂与气压剂(aerosol) （三）气雾剂速效原理及影响气雾剂肺部吸收的因素 1、呼吸系统的构造 呼吸系统的构造：口、鼻、咽喉、气管、支气管、末端支气管、肺泡管、肺泡囊、肺泡膜（吸收部位）。 2、气雾剂的吸收及速效原理： （1）给出的药物表面积大，粒径达10-5～10-7cm,总表面积大。 第十八章 气雾剂与气压剂(aerosol) （2）接收药物的部位-肺泡膜总表面积巨大，因肺泡总数3～4亿个，总表面积约200m2。 （3）肺部毛细血管丰富；毛细血管总表面积约为100 m2；肺泡壁薄，仅一层上皮细胞，肺泡膜紧贴毛细血管壁，厚度只有0.5～1 μm；肺泡囊是气体与血液进行快速交换的部位。 （4）肺部血流量大，血液循环速度快。 因此药物到达肺泡囊即可迅速吸收显效，吸收的速度不亚于静脉注射。 第十八章 气雾剂与气压剂(aerosol) 3、影响吸收的因素： （1）药物的性质：脂溶性↗吸收↗；药物的分子量↘吸收↗；药物吸湿性↘吸收↗。 （2）药物的粒径大小：对肺起局部作用的气雾剂喷射粒子雾滴以3～10μm大小为宜；但要迅速吸收发挥全身作用，粒径宜细，以0．5～1μm为最好，雾滴过细进入肺泡后仍可随呼气而排出。吸入气雾剂药物微粒大小应控制在0.5～5μm，三相气雾剂药物微粒＜10μm，大多数应为5μm。 第十八章 气雾剂与气压剂(aerosol) 二、气雾剂的组成：（一）药物与附加剂 　　用于制备气雾剂的中药，一般均应进行预处理，如提取挥发油，提取药物的单一成分，或总有效成分等，进一步根据药物性质拟出合理的处方，可制成溶液（药物溶解在抛射剂中）、混悬液（药物微粉分散在抛射剂中）、乳浊液（药物与抛射剂形成乳浊液）等各种类型。　　常用的附加剂有潜溶剂、乳化剂、抗氧剂、稳定剂等。 第十八章 气雾剂与气压剂(aerosol) （二）抛射剂1、抛射剂的作用：抛射剂是气雾剂重要的组成部分，在耐压容器中主要负责产生压力，是喷射药物的动力，同时兼做药物的溶剂和分散剂。抛射剂是一类低沸点物质，所以当阀门打开时，压力骤然降低，抛射剂急剧气化，克服了液体分子间的引力，将药物分散成微粒喷射出来。　　 2、对抛射剂的要求：抛射剂主要是一些液化气体，作为抛射剂必须具备沸点低、常温下蒸气压大于大气压二个基本条件，同时具有对机体无毒、无致敏和刺激性、性质稳定、不燃性和不易爆炸性、来源广和价廉等。 第十八章 气雾剂与气压剂(aerosol) 3、抛射剂的种类　 ①氟氯烷类：如三氯一氟甲烷（抛射剂F11）、二氯二氟甲烷（抛射剂F12）、二氯四氟乙烷（抛射剂F114）等广泛应用于多数的医用气雾剂中。②其他类：如丙烷、异丁烷、正丁烷以及压缩惰性气体（N2、CO2等）。　　抛射剂的沸点和蒸气压对成品的特性起着决定性的作用，有时单一的抛射剂不能适应要求，往往采用混合抛射剂，如抛射剂F12/F11（30/70）、抛射剂F12/F114（45/55）、抛射剂F12/F114（55/45）等。混合抛射剂的压力随抛射剂F12用量的增加而升高。