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也是江西首个NGO组织(注册民间组织), 平喘药物的药理药代及其代表 药品的说明书解读 谌志军 收缩平滑肌 被炎症细胞浸润的血管 炎症和肿胀 增多的积液 管腔内径缩小 粘膜层 平滑肌 支气管管腔 血管 支气管哮喘 一种慢性气道炎症性疾病,基本病理是炎症细胞浸润、 粘膜下组织水肿、气道反应性亢进等表现。 平喘药物是指能缓解、消除和预防支气管哮喘的一类药物 肾上腺素β-2受体激动剂 磷酸二酯酶抑制剂 M胆碱受体阻断剂 支气管扩张药 抗炎抗过敏平喘药 抗过敏平喘药 白三烯受体阻断剂 吸入性糖皮质激素 作用于呼吸道平滑肌、肥大细胞等β-2受体 β-2受体激动剂 控制哮喘急性发作首选药 短效β-2受体激动剂 长效β-2受体激动剂 缓解轻、中度急性哮喘症状首选 沙丁胺醇 特布他林 福莫特罗 沙美特罗 丙卡特罗 班布特罗 沙丁胺醇控释片 肾上腺素β-2受体激动剂 肾上腺素β-2受体激动剂 不良反应 用药监护 禁忌症 高剂量时引起严重的低钾血症。 震颤、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸 长期、单一应用、产生耐药性 妊娠期 与糖皮质激素、利尿剂合用,加重低血钾 不宜合用β-2受体阻断剂(普萘洛尔) 与茶碱类药合用,增强对支气管平滑肌的松弛作用,心悸等不良反应也加重 首选吸入给药 静脉用药会增加血糖浓度,需要加强血糖监测 M胆碱受体阻断剂 M胆碱受体阻断剂 阻断节后迷走神经通路,降低迷走神经兴奋性, 松弛支气管平滑肌,并减少痰液分泌 作用比β-2受体激动剂弱,起效也 较慢,但长期应用不易产生耐药性,对老年患者的 疗效不低于年轻患者,适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者 用于支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗, 及COPD轻症患者短期缓解症状 长效,适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。不适用于缓解急性支气管痉挛 异丙托溴铵 噻托溴铵 M胆碱受体阻断剂 不良反应 用药监护 禁忌症 过敏(包括皮疹、荨麻疹和 血管性水肿)、口腔干燥与苦味、视物模糊、青光眼 阿托品或 其衍生物过敏患者 禁用 与β-2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合,尤其适用于夜间哮喘及多痰患者 哮喘急性发作,与β-2受体激动剂有协同作用。 不慎污染眼睛,首选使用缩瞳药 注意不良反应:口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼压升高、眼睑炎、排尿困难、心悸 磷酸二酯酶抑制剂 磷酸二酯酶抑制剂 抑制磷酸二酯酶活性,降低第二信使环磷腺苷(cAMP)和环磷鸟苷(cGMP)的水解,提升细胞内cAMP或 cGMP的浓度,并可抑制免疫和炎症细胞 缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作,哮喘急性发作后的维持治疗。可致心律失常 茶碱和乙二胺化合物。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度。很少用于哮喘重度发作。可使青霉素灭活或失效 作用较氨茶碱强10-15倍,并有镇咳作用。 平喘作用只有氨茶碱的1/10,对心脏和神经系统的影响较小,尤其适用于伴心动过速和哮喘患者 茶 碱 氨茶碱 多索茶碱 二羟丙茶碱 磷酸二酯酶抑制剂 不良反应 用药监护 禁忌症 常见过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。大剂量时会发生发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛,严重者甚至呼吸心跳骤停而致死 对茶碱不耐受 有效血浆浓度(5-20ug/ml)与中毒药物浓度(大于20ug/ml)比较接近,难以掌握,应监测茶碱血浆浓度。 空腹口服,吸收较快。 白天吸收快,而晚间吸收较慢 采取日低夜高的给药剂量。多数以睡前服用为佳。 氨茶碱早晨7点服用效果最好,毒性最低,宜于晨服。 不良反应多,已降为二线用药 吸入性糖皮质激素 吸入性糖皮质激素 目前哮喘的控制主要采用以糖皮质激素为主的长期综合治疗 不能根治 强大抗炎功能,是控制 气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物,是哮喘长期控制的首选药 经胃肠道吸收的部分存在首关效应,使得全身不良反应较少 口腔吸收部分生物利用度很小,全身不良反应较小 只需每日一次,依从性较好。用于支气管哮喘的长期控制 丙酸倍氯米松 丙酸氟替卡松 布地 奈德 吸入性糖皮质激素 不良反应 用药监护 禁忌症 1、口腔及咽喉部的念珠菌定植(鹅口疮)、声音嘶哑、咽喉部不适。 2、皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制 3、儿童长疗程用药影响生长发育与性格,出现生长发育迟缓与活动过度、易激怒的倾向 4、轻度增加青光眼、白内障的危险 5、反常性的支气管异常痉挛伴哮喘加重 哮喘急 性发作期 1、预防性用药,起效缓慢且须连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用,即使无症状
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