临床麻醉相关药理学基础(之三).pptVIP

* ☆ 残留作用（后遗效应） 停药后血浆药物浓度已降至阈浓度（最低有效浓度）以下的残存药理作用。 例 硫喷妥钠 10-20秒起效，意识消失 10-20min初醒 （药物再分布肌肉、脂肪） 宿醉现象 （缓慢释放回入血循环） 谢谢关注 待续 阿托品特异性阻断M胆碱受体 vol-% 是体积百分比。vol = volume 容积、体积的意思体积百分比是一个表示溶液浓度的单位。在相同的温度和压力下，溶质的体积与溶液的体积之比，就称为体积百分比。 vol-% 是体积百分比。vol = volume 容积、体积的意思体积百分比是一个表示溶液浓度的单位。在相同的温度和压力下，溶质的体积与溶液的体积之比，就称为体积百分比。 致突变(mutagenesis)、致癌(carcinogenesis)和致畸(teratoeenesis)效应称为遗传毒理的三致效应 类过敏性反应anaphylactoid reaction指在症状类似于过敏(症)反应，但其病因不是由于免疫反应所引起的病例 临床麻醉相关药理学基础（三） * 关注点（一）药品的理化特性 物理性状 化学结构 给药途径 主要用途 优劣利弊 …… * 关注点（二）药物代谢动力学 吸收 分布 代谢 排泄 药物的体内过程 （机体对药物的处理） * 关注点（三）药物效应动力学 药物对机体的作用 及其作用机制 * 《朱子语类》 卷九《论知行》篇曰： “ 不可去名上理会。 须求其所以然。” “ 事要知其所以然。” 内容 深化学习之 * 药物效应动力学 （学习要点） 药物作用的称谓表达 药物对机体功能的影响 药物作用的选择性及影响因素 药物作用的部位 药物作用的构效关系 药物作用的时效关系 药物作用的量效关系 药物作用的不良方面 * 药物作用的称谓表达 Drug action 药物对机体所产生的初始作用（动因） 是分子反应机制 肾上腺素：药物作用是 激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体 Drug effect 药物作用所引起的机体机能（或）形态改变 是继发的反应（后果） 肾上腺素：药物效应是使支气管平滑肌松弛 * 药物对机体功能的影响 Failure（特殊性质的抑制） Excitation Augmentation Inhibition paralysis 功能提高 功能降低 * 药物作用的选择性 药物在治疗剂量范围内 选择性作用于一个或几个器官、组织 机制 药物在体内分布不均匀 药物与组织或受体的亲和力 组织器官的结构特点 组织细胞的生化过程 阿托品 M 特异性 选择性并不高 有抑制 有兴奋 心脏 血管 平滑肌 腺体 CNS * 药物作用的选择性 是相对的 同类药物，有较高的，也有较低的 同一药物，小剂量时较高，增大剂量降低 选择性较高的药物，治疗针对性强 研究新药的主要方向 选择性低的药物，也并非不好 广谱抗心律失常药 广谱抗生素 * 药物作用的部位 Local action 药物被吸收进入血液之前对其所接触组织的直接作用 硫酸镁：口服，肠道内不吸收，引起导泻作用 General action 药物进入血液循环后，分布到全身各部位引起的作用 也称：吸收作用或系统作用 硫酸镁：注射，抗惊厥、降血压 * 药物作用的构效关系 化学结构 药理活性 药物的化学结构 决定药物化学反应的专一性 后者决定药物作用的特异性 药理活性 药物 + 靶点（其结合能力称为“亲和力” affinity） 结合后引起机体反应，称为效应力或内在活性 药物靶点 受体、酶、离子通道、载体、膜蛋白质 * 药物与靶点结合形成复合体 产生药理效应，即药物具有亲和力和效应力 激动药（agonist），也称兴奋药、促效药 有亲和力，但不产生效应者 对抗药或拮抗药（antagonist） 也称阻滞药（blocker） 有亲和力，但效应力微弱 单独用药时具有较弱激动作用，称部分激动药 另有激动药存在时则呈现对抗作用（烯丙吗啡） 结构相似的药物能与同一靶点结合 引起相似作用，称为拟似药（拟胆碱药：氨甲胆碱） 引起相反作用，称为拮抗药（抗胆碱药：普鲁本辛） * 药物作用的时效关系 药物作用 时间 潜伏期（latent period） 给药到开始出现效应的一段时间 反映药物的吸收、分布过程和起效的快慢 静脉注射无吸收过程，但可能有潜伏期 （超）速效、中效、慢效药 持续期（persistent period） 开始起效到效应消失 反映药物作用维持时间的长短 （超）短效、中效、长效药 * 时间药理学 chronopharmacology 机体 “生物钟” 对药物效应产生的影响 时间生物学与