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 甲状腺制剂和抗甲状腺药 【甲状腺激素合成、储存】 【分泌调节】 下丘脑 ↓ 促甲状腺释放激素（TRH） ↓ 垂体前叶 ↓ 促甲状腺激素(TSH) ↓ 甲状腺 ↑T3、T4↓ 甲状腺激素 【体内过程】 口服易吸收，血浆蛋白结合率高。 T3结合率99.5%，作用快，代谢快,t1/2 为2天； T4结合率99.95%，作用慢，代谢慢,t1/2 为5天； 激素脱碘代谢（肝肾20%，外周80%），在 外周35% T4→T3 →产生作用。 甲状腺激素 【作用机制】 T3、T4 →与核内受体结合 → 通过 核内中介受体基因表达 →增加mRNA、蛋 白质合成 → 产生作用。 甲状腺激素 【作用】 1.维持正常生长发育： ①促进蛋白质合成； 甲状腺激素 ②促进骨骼生长发育； ③促进中枢神经系统发育。 甲状腺激素作用 2.促进代谢： 促进糖、脂肪、蛋白质代谢。 甲亢：代谢率↑，怕热，出汗。 甲减：代谢率↓，畏寒。 3.提高交感神经的敏感性： 甲亢：急噪、震颤、心率↑、 心输出量↑。 甲状腺激素 【应用】治疗甲状腺功能低下 1.呆小病（始于胎儿、新生儿）： 预防为主；近早治疗，终生用药。 2.粘液性水肿：为垂体功能低下所致。 先用皮质激素 → 后用甲状腺片治疗； 伴昏迷者：静注→左旋甲状腺素（L-T4 ），作用快。 甲状腺激素应用 3.单纯甲状腺肿： 缺碘 → T3、T4↓→ 促甲状腺素（TSH）↑ → 刺激腺体增生肿大。 治疗：缺碘—补碘；原因未明—T3、T4治疗。 【不良反应】 过量，甲亢症状。停激素；β-阻断药对抗。 第二节 抗甲状腺药 抗甲状腺药包括：硫脲类、碘和碘化物、放射性碘、β受体阻断剂。 一、硫脲类 硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶 咪唑类： 硫脲类：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、 甲巯咪唑、卡比马唑 【作用】 抑制过氧化酶： 1.抑制T3、T4 合成： 甲巯咪唑＞硫氧嘧啶类10倍。 ①阻止I- 氧化和酪氨酸碘化，抑制T1、T2 生成； ②阻止缩合反应，抑制T3、T4 合成。 对已合成T3、T4无影响，需2-3周显效，1-3 月症状消除、代谢恢复。 硫脲类： 甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、  甲巯咪唑、卡比马唑 【作用】 2.丙硫氧嘧啶抑制外周组织中T4→T3： （T4 → T3 →显效，且T3 作用快而强）。其能 迅速控制血浆T3浓度，显效快，甲状腺危象首选。 3.抑制甲状腺免疫球蛋白生成：对甲亢有 一定对因治疗作用。 硫脲类： 甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、  甲巯咪唑、 卡比马唑 【应用】 1.甲亢内科治疗： 轻症；不宜手术、放疗者。控制症状后减量， 维持治疗1-2年。 2.甲亢术前准备： 控制病情：①预防麻醉和术后的合并症， 防止甲状腺危象发生。②术前2周加用大剂量碘， 抑制TSH释放，使甲状腺萎缩变硬，便于手术进行。 硫脲类： 甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、  甲巯咪唑、 卡比马唑 3.甲状腺危象辅助治疗： 甲状腺危象→高热、心衰、肺水肿→致死。 大剂量碘＋丙硫氧嘧啶。 【不良反应】 1.过敏：较常见，药疹、药热等，停药恢复。 2.严重：粒细胞缺乏，多在2-3月发生。 二、碘及碘化物 碘化钾、碘化钠、复方碘溶液 【作用】 1.小剂量碘：合成T3、T4 。 2.大剂量碘：抗甲状腺。 ①抑制蛋白水解酶，抑制T3、T4 释放； ②抑制过氧化酶，抑制T3、T4合成； ③抑制TSH释放，使甲状腺缩小；利于