湖北工业大学生物制药学抗生素类药物.pdfVIP

第四讲 抗生素类药物 第一节 概述 第二节第二节 青霉素青霉素 第三节 链霉素 第四节 红霉素 第五节第五节 四环素四环素 第第一节节 概述概述 • 一、定义 抗生素是生物在其生命活动过程中产生的（或在生物产物的 基础上经化学基础上经化学、生物或生物化学方法衍生的）生物或生物化学方法衍生的）、在低微浓度在低微浓度 下能选择性地抑制或影响生物机能的低分子质量化学物质。 天然抗生素天然抗生素 ：：青霉素青霉素 ，头孢霉素头孢霉素 ，链霉素链霉素 ，红霉素红霉素 ，四环素四环素。 半合成抗生素：氨苄青霉素，头孢噻肟 全合成抗生素：氯霉素 如何区分抗生素和其他抗菌类 克霉唑等 11 生物无法生产的，完全只能由化学方法合成的抗 菌药（克霉唑等） 复杂结构蛋白药物 22 高分子量或复杂结构的抗菌药物（溶菌酶及蛋白 等药物） 等药物） 甘氨酸甘氨酸，乙醇乙醇 3 大剂量时具有抗菌作用的（甘氨酸，亮氨酸，乙 醇醇，丁醇等丁醇等）） 抗生素的发现 History: 19世纪70年代，法国Pasteur,发现有些微生物可 以抑制炭疽杆菌以抑制炭疽杆菌 ，提出了利用微生物抑制另一种微生提出了利用微生物抑制另一种微生 物的现象来治疗一些感染性疾病。 抗生素的现状 到目前为止，有8000多种抗生素，2/3是由放线菌 （（strepomycesstrepomyces））产生的产生的 ，并通过化学结构的改造并通过化学结构的改造 ，总总 共有3万多种半合成抗生素，它们的分子量为100-1200， 普遍应用的包括半合成和盐类的抗生素有350多种，其中 以青霉素、头孢霉素、四环素类、氨基糖苷类和大环内以青霉素、头孢霉素、四环素类、氨基糖苷类和大环内 脂类最多。 抗生素的分类 根据作用谱分根据作用谱分 广谱抗生素，如氨苄青霉素，可抑制G-G+细菌 抗G+菌的抗生素：如青霉素 抗G-菌的抗生素：如链霉素 抗真菌的抗生素：如制霉菌素 抗病毒的抗生素：如四环类抗生素对立克次体积较大病毒有抗病毒的抗生素：如四环类抗生素对立克次体积较大病毒有一定定 的作用。 抗癌抗生素：如阿霉素（Adriamycin) 根据结构分类 β-内酰胺类抗生素：包括其青霉素、头孢菌素类等。 它们含有一个四元内酰胺环，为目前最受重视的一类。 氨基糖苷类抗生素：包括链霉素、庆大霉素含有氨基 糖苷类或氨基环醇 大环内酯类抗生素：包括红霉素，螺旋霉素等 四环类抗生素类抗生素 ：四环素类素类、土霉素以土霉素以四个苯为母核个苯为母核。 多肽类抗生素：多粘菌素、杆菌肽由产孢子杆菌产生。 苯烃基胺类抗生素：氯霉素、甲砜氯霉素 蒽环类抗生素蒽环类抗生素 ：：阿霉素阿霉素、柔红霉素属于抗癌类抗生素柔红霉素属于抗癌类抗生素。 其他 抗生素的应用 • 医疗上的应用 （脑膜炎，抗病毒，抗癌） • 农业上的应用 （抗细菌真菌，杀虫除草，刺激生长） • 畜牧业上的应用 （治疗细菌，真菌，病毒等感染） • 食品保藏方面的应用 （防腐剂，使用量逐渐减少） • 工业上的应用 （提高产率，产品防腐） • 科学研究中的应用 （制备选择性培养基，制备动物 模型等） 第二节 青霉素 第二节 青霉素 由年由FlFlemiing发现发现。 是青霉菌产生的一类抗生 素，对葡萄球菌链球菌及白喉 杆菌等都有明显的杀伤、抑制 作用。 作用 青霉素又被称为青霉素G、ppeillin G、盘尼西林、