铂类药物新进展.pptVIP

* * * 首先从化学结构上看，奥沙利铂载体基团由二氨环己烷取代顺铂氨基基团，离去基团由草酸基团取代Cl。由于这种取代导致分子空间构象发生改变使得消化道毒性显著降低，无肾耳毒性。 CINV的类型 急性呕吐： 用药后数分钟到数小时内出现，一般用药后5-6小时最高峰，24小时内缓解。 迟发性呕吐: 用药后24小时后出现，例如：DDP引起的迟发性呕吐常于给药后48-72 小时达最高峰，可持续6-7天。 预期性呕吐: 属条件反射，在前一次化疗中出现恶心/呕吐的病人，在下一次化疗开始前就出现恶心/呕吐。发生率18%-57%，常以恶心为主，年轻人发生率高于老年人。 突破性呕吐: 指在给予预防性止吐治疗后仍出现的且需解救治疗的呕吐。 难治性呕吐：指预防性和解救性止吐治疗均失败的呕吐。 上世纪90年代，5-羟色胺受体拮抗剂（5-HT3 RAS）的使用改善了由中度和高度致吐化疗所引起的急性CINV的治疗。然而如何控制延迟性CINV仍是个悬而未决的问题，尤其是在多日化疗和大剂量化疗的患者。采用多日化疗方案的患者在其治疗全程中都有患CINV的危险。每天持续的致吐刺激使得急性和延迟性CINV不易区分，并且两者在时期上是重叠的，使得止吐预防成为难题。 The average testicular cancer patient would have 10 emetic episodes on the first day of chemotherapy with five, four, three, and three emetic episodes on days 2–5 respectively. This trend has reversed with modern antiemetic regimens that include a 5-HT3 antagonist+ dexamethasone; the first 2 days usually have complete emetic control, but days 3–5 now have the worst nausea and even some vomiting. At the present time, patients receiving 5-day courses of cisplatin for testicular cancer will have little or no nausea or vomiting during the first 3 days of chemotherapy. The worst nausea is seen on days 4 and 5, as well as on days 6,7, and 8. The current recommendation is to employ oral dexamethasone as a single 20 mg dose on days 1 and 2,dexamethasone 8 mg p.o. bid on days 6 and 7, and 4 mg bid on day 8. CINV occurs in an estimated 80 to 85 percent of cancer patients who undergo chemotherapy, if it is not successfully prevented. Although approaches to control acute CINV have improved, delayed nausea and vomiting continue to be an issue for many patients receiving moderately or highly emetogenic chemotherapy. * 抗焦虑药：劳拉西泮(罗拉) 药理学特征 在推荐剂量应用下，罗拉的药理作用来自边缘系统，它的效力优于其他苯二氮卓类化合物，应用一般剂量，皮质的抑郁或抗交感神经的作用很少或没有。在辅助治疗中，罗拉和其他化合物没有配伍禁忌。 罗拉广泛用于综合科和精神病患者，是有效、安全和耐受性好的安定类药。 药效学特征 罗拉对焦虑有关的失常提供有效的精神安定，其用量远较其他苯二氮卓类化合物为少。罗拉同时可解除因焦虑与紧张引起的失眠，并帮助恢复正常的睡眠。 作用与用途 A. 情绪诱导的自主症状，例如头痛、心悸、胃肠不适、失眠。 B. 伴焦虑症状的器质性疾病患者、心血管和胃肠道疾病患者在慢性焦虑症未解除而影响预后时，应用罗拉辅助治疗有效。 C. 精神神经症性紊乱