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五、 排 泄 乳腺 肺 肾脏 汗腺 唾液 图：尿液酸碱度对弱酸性（水杨酸）及弱碱性（苯丙胺）药物在肾小管内再吸收的影响 碱化尿液使酸性药物在尿中离子化，酸化尿液使碱性药物在尿中离子化，利用离子障原理阻止药物再吸收，加速其排泄，这是药物中毒常用的解毒方法。 指不同剂型的药物能吸收并经首过效应后进入体 循环的相对份量及速度，它与药物作用强度与速 度有关。一般是以口服吸收百分率(%)表示，即 F(生物利用度)= ×100% 六、药代动力学基本参数及其概念 生物利用度(bioavailability) 半衰期又称生物半衰期，是指某一药物给药后， 血中药物浓度减少一半所需的时间。以t1/2表示。 半衰期(half-life time) 第三节 影响药物作用的因素 药物的剂量和剂型 给药方案 用药次数、疗程及用药时间 联合用药与药物的相互作用 药物方面的因素 第三节 影响药物作用的因素 种属差异 生理因素 个体差异 病理状态 饲养管理和环境因素 动物方面的因素 第三节 影响药物作用的因素 合理用药原则 正确诊断 用药要有明确的指征 了解药物对靶动物的药动学知识 预期药物的疗效和不良反应 避免使用多种药物或固定剂量的联合用药 正确处理对因治疗与对症治疗的关系 * 药效动力学 第一章总 论 药代动力学 影响药物作用的因素 药物作用（drug action）是指药物与机体细胞 间的初始作用，是动因，是分子反应机制， 有其特异性。 药物作用和药理效应的概念 药理效应(pharmacological effect)是药物作用 的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有 其选择性。 第一节 药效动力学 一、 药物作用 药物的基本作用是指药物的兴奋作用和药物的抑制作用。药物的兴奋作用是指使机体机能活动增强的作用。药物的抑制作用是指使机体机能活动减弱的作用。  药物为外因，机体为内因。 药物的基本作用 局部作用(1ocal action)：指药物未吸收入血之 前在用药部位产生的作用。普鲁卡因的局麻作用。 全身作用(systemic action)：指药物自用药部位 吸收入血后分布到全身而产生的作用,也称吸 收作用（absorptive action）。如毛果芸香碱 滴眼液的缩瞳作用，即为局部作用 ，但该药 经粘膜吸收后增加唾液分泌作用则是全身作用。 范围分类 二、 药物作用的方式 直接作用(direct action)：原发性作用（primary action） 药物直接作用于器官组织的靶位后所产生的效应为直接作用。 如β受体拮抗药作用于心脏的β受体, 产生心率减慢作用。 洋地黄-加强心肌收缩力。 间接作用(indirect action)：又称继发作用 (secondary action)，指由药物作用于器官组织的靶位后所产生的效应 又引发了其它另一种效应, 常通过神经反射或体液调节引起。 （利尿） 顺序分类 药物作用的选择性 (selectivity) 指在治疗剂量 时，药物吸收入血后常只选择性地作用于某一个 或几个器官组织的靶位，而对其他器官组织的靶 位不发生作用。 药物作用的选择性 特点：①有高低之分；②有相对性。 机制：①药物的化学结构与机体靶位结构的差异； ②药物在靶位的浓度和靶位的数量。 三、药物作用的两重性 凡是符合用药目的或能达到防治效果的药物作用， 称为治疗作用。 治疗作用 (therapeutic action) 对因治疗 (etiological treatment) 指针对引起 疾病发生的原因进行治疗，以彻底治愈疾病, 亦称治本。 对症治疗 (symptomatic treatment) 指应用药 物改善疾病的临床症状，亦称治标。 副作用 (side effect) 毒性反应 (toxic reaction) 过敏反应 hypersensitive reaction 后遗效应 不良反应 继发反应 (secondary effect) 四、药物的构效关系 药物的化学结构决定了化学反应，药物的化学反 应决定了药物的药理作用，药物结构与药理效应之 间的这种密切联系称为构效关系。 构效关系(SAR) 1、基本结构：麻黄碱与肾上腺素均是儿茶酚胺类药物。 2、官能团：磺胺类药物的结构与PABA，以及巴比妥类 药物结构。 3、光学异构体：氯霉素左旋体为左霉